IκB IKK

IκB IKK

IKK 是由三个亚基组成的复合物:IKKα、IKKβ 和 IKKγ(也称为 NEMO)。该复合物是激活 NF-B 的信号整合中心。为了催化众多 IB 和 NF-B 蛋白以及其他底物的磷酸化,它结合了所有 NF-B 激活刺激的信号。 IKK IKK-alpha 和 IKK-beta 以及 IKK 相关激酶 TBK1 和 IKK-epsilon 组成了人类 IKK 家族的四个成员。所谓的经典成员 IKK-1 和 IKK-2 可磷酸化 IB,激活转录因子 NF-B,进而调节多种免疫和炎症基因的表达。 IRF3 是 IKK 相关蛋白 TBK-1 和 IKK-epsilon 的独特底物,控制一组独立的基因,其副产物包括 I 型干扰素。由于 IKK 在免疫反应、应激反应和肿瘤生长等众多生物过程中发挥关键作用,因此 IKK 成为治疗靶点。

IκB IKK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V82229 6-keto Prostaglandin F1α 58962-34-8 6-酮前列腺素 F1α 是一种内源性产生的代谢物,存在于脑脊液、尿液和血液中,可用于研究脑膜炎、类风湿性关节炎和心肺复苏。
V30592 ACHP Hydrochloride 406209-26-5 ACHP 盐酸盐(也称为 IKK-2 Inhibitor VIII)是 ACHP 的盐酸盐,是一种新型、高效、选择性的 IKK-β 抑制剂,IC50 为 8.5 nM。
V11455 Amlexanox (AA673; CHX3673) 68302-57-8 Amoxanox (Amoxanox; AA-673; CHX-3673) 是一种有效的选择性 IKKε 和 TBK1 抑制剂,可作为抗炎抗过敏免疫调节剂,用于治疗复发性阿弗他溃疡(口腔溃疡)和(在日本)多种炎症性疾病。
V0756 AZD3264 1609281-86-8 AZD3264 (AZD-3264; AZD 3264) 是一种新型有效的 IKK2 (IkappaBKinase/(IκB) 抑制剂,具有潜在的抗炎和抗癌活性。
V0754 Bardoxolone Methyl 218600-53-4 Bardoxolone Mmethyl(也称为 NSC 713200;NSC-713200;RTA 402;RTA-402 和 CDDO-甲酯)是一种新型、有效、口服生物可利用的 IKK 抑制剂,具有有效的促凋亡和抗炎活性。
V0749 BAY 11-7082 19542-67-7 BAY 11-7082 (BAY-11-7082; BAY-117082) 是一种新型有效的 NF-κB 抑制剂,具有潜在的抗炎和抗癌活性。
V0760 Bay 11-7085 196309-76-9 BAY 11-7085 (BAY-11-7085; BAY 117085) 是一种新型、有效、可溶、不可逆的 TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V4190 Bay 65-1942 600734-02-9 BAY65-1942 是一种新型、有效、选择性的 IKKβ ATP 竞争性抑制剂。
V4191 Bay 65-1942 R-isomer 758683-21-5 Bay 65-1942 R-异构体是 BAY65-1942 的 R-对映异构体,BAY65-1942 是一种新型、有效、选择性 ATP 竞争性 IKKβ 抑制剂。
V4704 BI-605906 960293-88-3 BI605906 (BI-605906) 是一种新型、有效的 IKKβ 抑制剂,具有抗炎作用。
V0755 BMS-345541 445430-58-0 BMS-345541 (BMS345541; BMS 345541) 是一种新型、高效、选择性 IKK-1/2 抑制剂,具有潜在的抗癌和抗炎活性。
V30197 BMS-345541 HCl 547757-23-3 BMS-345541 HCl 是一种新型、细胞渗透性、选择性的 IKK-2 和 IKK-1 催化亚基抑制剂,在无细胞测定中 IC50 分别为 0.3 μM 和 4 μM。
V82227 Cerebroside D 113773-89-0 Cerebroside D 是一种糖基神经酰胺化合物,对活化的 T 淋巴细胞具有多个靶点,可以改善小鼠的实验性结肠炎。
V7554 Dehydrocostus Lactone 477-43-0 脱氢木香内酯是从铜绿苋中提取的一类主要的倍半萜内酯。
V51201 DMX-129 1623123-95-4 DMX-129 是 IKKε 和 TBK-1 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 小于 30 nM。
V20694 Ertiprotafib 251303-04-5 Ertiprotafib (PTP-112; PTP112) 是一种新型有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B 抑制剂(PTP1B 抑制剂),能够使糖尿病动物模型中的血浆葡萄糖和胰岛素水平正常化。
V3566 GSK319347A 862812-98-4 GSK319347A 是一种新型、有效的 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂,IC50 分别为 93 nM 和 469 nM。
V0750 IKK-16 (IKK Inhibitor VII; IKK 16) 873225-46-8 IKK-16(也称为 IKK 抑制剂 VII;IKK-16;IKK16)是一种新型、有效、选择性的 IκBα 激酶 (IKK) 抑制剂,具有潜在的抗炎活性。
V0752 IMD 0354 978-62-1 IMD-0354 (IMD0354; IMD-0354) 是一种新型、有效、选择性的 IKKβ 抑制剂,具有潜在的抗炎活性。
V4604 INH-14 200134-22-1 INH14 是一种新型、有效、细胞渗透性的 IKKα/IKKβ 抑制剂,IC50 分别为 8.97 和 3.59 μM。
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