Neprilysin

Neprilysin

脑啡肽酶 (NEP) 是一种 II 型膜金属内肽酶,由约 750 个残基组成,其活性位点在胞外羧基末端结构域含有锌结合基序 (HEXXH)。脑啡肽酶能够分解寡聚体和单体形式的脑啡肽酶一种肽。大脑中主要的 A 肽降解酶称为脑啡肽酶,衰老和阿尔茨海默病 (AD) 都会导致脑啡肽酶失活和下调。中性肽链内切酶脑啡肽酶可增加 P 物质、缓激肽和利尿钠肽的生物利用度,具有利尿钠、血管舒张和抗增殖作用。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V4540 Sacubitril hemicalcium 1369773-39-6 Sacubitril hemicalcium(也称为 AHU377;AHU-377;Entresto)是 Sacubitril 的半钙盐,是心力衰竭药物 LCZ696(sacubitril/valsartan)的成分,是一种新型有效的 NEP(中性内肽酶 24.11)抑制剂,IC50 为 5 nM 。
V4542 Sacubitrilat (LBQ-657) 149709-44-4 Sacubitrilat(以前称为 LBQ-657;LBQ657)是 Sacubitril(AHU-377;AHU-377;Entresto)的激活形式,它是一种新型有效的 NEP(中性内肽酶 24.11)抑制剂,与缬沙坦(LCZ696)联合使用,用于治疗治疗心力衰竭。
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