PERK

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蛋白激酶 R (PKR) 样内质网激酶 (PERK) 是四种已知激酶之一,通过失活真核起始因子 2 α (eIF2α) 或其他信号转导级联来响应细胞应激。由于 PERK 必须在这些细胞中高度表达,才能正常发育、分化和发挥作用。称为 PERK 的 I 型 ER 膜蛋白具有跨膜片段、胞质激酶结构域和面向 ER 腔的压力感应结构域。 PERK 的应激感应结构域响应 ER 中未折叠蛋白的增加而释放 ER 伴侣,从而通过许多丝氨酸、苏氨酸和酪氨酸残基的寡聚化和自磷酸化激活 PERK。当 PERK 被激活时,它会在丝氨酸 51 处磷酸化 eIF2 ,将其转变为核糖体翻译起始复合物的抑制剂,从而降低总蛋白质合成。翻译的减少减轻了内质网的负担,使细胞有更多的时间来处理或降解积累的未折叠蛋白并重建内质网稳态。尽管总体蛋白质合成有所减少,但某些 mRNA(例如 ATF4)的翻译却有所增加,这会影响细胞生存途径并提高 UPR 活性。如果癌细胞在缺氧或营养缺乏的环境中生长的能力受到 PERK 功能的抑制,则癌细胞可能会发生凋亡或肿瘤生长受到抑制。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V17165 BTdCPU 1257423-87-2 BTdCPU 是 HRI(血红素调节的 eIF2α 激酶)的激活剂,具有抗癌活性。
V52038 GSK143 dihydrochloride 2341796-81-2 GSK143 di-HCl 是一种口服生物活性选择性脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 为 7.5。
V0059 GSK2606414 1337531-36-8 GSK2606414 是一种新型、有效的选择性 PERK(PRKR 样内质网激酶或蛋白激酶 R (PKR) 样内质网激酶)抑制剂,IC50 为 0.4 nM,选择性比其他测定的 EIF2AK 至少高 100 倍。
V75798 HC-5404 2247396-91-2 HC-5404 是一种有效且特异性的 PERK 抑制剂。
V0061 ISRIB (trans-isomer) 1597403-47-8 ISRIB 是 ISRIB 的反式异构体,是一种新型、有效、选择性的 PERK(PRKR 样内质网激酶或蛋白激酶 R (PKR) 样内质网激酶)抑制剂,IC50 为 5 nM。
V41189 MK-28 864388-65-8 MK-28 是一种有效且特异性的 PERK 激动剂。
V41095 NSC 295642 77111-29-6 NSC 295642 是一种磷酸酶抑制剂。
V53131 PERK-IN-4 1337531-89-1 PERK-IN-4 是一种有效且特异性的 PERK 抑制剂(拮抗剂),IC 50 值为 0.3 nM。
V81087 PERK-IN-4-d3 PERK-IN-4-d3 是 PERK-IN-4 的氘标记形式。
V25179 PERK-IN-6 1337532-14-5 PERK-IN-6 (Compound 5) 是一种 PERK 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 2.5 nM。
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