TOPK

TOPK

PDZ 结合激酶,也称为 PBK 或 T 淋巴因子激活的杀伤细胞源性蛋白激酶 (TOPK),是一种 Ser/Thr 蛋白激酶,在多种人类癌症中高度表达,包括乳腺癌和肺癌。 “共识干性排名特征”基因列表中包括 TOPK,该基因在富含癌症干细胞的肿瘤中表达上调,并与多种癌症类型的不良预后相关。 TOPK/PBK 是一种常见的致癌激酶,在大多数人类癌症中表达上调。 TOPK 的激活需要 Cdk1 对其进行磷酸化,这是有丝分裂细胞分裂所必需的。 TOPK 是 MAPKK 家族的成员,与 MEK3/6 相关,在多种增殖细胞和组织(包括睾丸和癌细胞)中均有表达。 TOPK 通过磷酸化 p38 特异性磷酸酶 MKP1 并增加其稳定性来抑制 p38 的活性。 MKP 家族的原型成员 MAPK 磷酸酶 MKP1 对于导致 p38 失活的去磷酸化反应至关重要。

TOPK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V22207 HI-TOPK-032 487020-03-1 HI-TOPK-032 是一种新型、有效、选择性的 TOPK 激酶抑制剂,在体外强烈抑制 TOPK 激酶活性,但对细胞外信号调节激酶 1 (ERK1)、c-jun-NH2-激酶 1 或 p38 激酶几乎没有影响活动。
V3180 OTS514 1338540-63-8 OTS514 (OTS-514) 是一种新型 TOPK(T-LAK 细胞源性蛋白激酶)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V2714 OTS514 HCl 2319647-76-0 OTS514 HCl (OTS 514; OTS-514) 是 OTS514 的盐酸盐,是一种新型、高效的 TOPK(T-LAK 细胞源性蛋白激酶)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V2721 OTS964 1338542-14-5 OTS964 是 OTS514 的二甲基化衍生物,是一种新型选择性 TOPK((T 淋巴细胞激活杀伤细胞源性蛋白激酶)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V3181 OTS964 HCl 1338545-07-5 OTS964 HCl 是 OTS-964 的盐酸盐和 OTS 514 的二甲基化衍生物,是一种有效的选择性 TOPK(T 淋巴因子激活的杀伤细胞来源的蛋白激酶)抑制剂,具有抗肿瘤作用。
V55244 PBK-IN-9 1338540-55-8 PBK-IN-9(化合物 1160)是一种有效的 PDZ 结合激酶 (PBK) 抑制剂。
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