PAK

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PAK(p21 激活激酶)是六种丝氨酸/苏氨酸激酶家族,在哺乳动物细胞中充当 RHO 家族 GTP 酶的关键效应子。根据其域架构和监管,PAK 分为两组:I 组(PAK1、PAK2 和 PAK3)和 II 组(PAK4、PAK5 和 PAK6)。 GTP 酶(例如 Cdc42、Rac、TC10、CHP 和 Wrch-1)以及独立于 GTP 酶的其他 GTP 酶可激活 I 组 PAK。 Cdc42/Rac 结合通常不会激活 II 组 PAK。 PAK 家族成员与多种疾病有关,包括癌症、传染病和神经系统疾病。 PAK 在细胞骨架组织、细胞形态发生和存活中发挥着关键作用。 PAK 参与许多信令网络。 PAK 与 NF-B 一起磷酸化 Raf1 会激活 MAPK 通路。其他被 PAK 磷酸化的细胞骨架调节因子包括 MLCK、LIMK、Filamin A、ILK、merlin 和 Arpc1b。此外,PAK 通过磷酸化其效应器(如 DLC1 和 BimL)来控制细胞凋亡和生存途径。基因转录在 PAK 进入细胞核后直接受到影响。 PAK1 是许多转录因子和转录共调节因子的底物,包括 FKHR、SHARP、CTBP1 和 SNAI1。通过组蛋白 H3、Aurora A 和 PlK1 的磷酸化,PAK 还控制细胞周期的进程。

PAK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V1595 FRAX597 1286739-19-2 FRAX597 (FRAX-597;FRAX 597) 是一种新型、有效的 ATP 竞争性 I 组 PAK(p21 激活激酶)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V1593 IPA-3 42521-82-4 IPA-3 (IPA3; IPA 3) 是一种新型、有效、选择性和非 ATP 竞争性 PAK1(p21 激活蛋白激酶 1)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V23834 LCH-7749944 796888-12-5 LCH-7749944(原名 GNF-Pf-2356)是一种新型高效 PAK4 抑制剂,IC50 为 14.93 μM。
V1594 PF-3758309 898044-15-0 PF-03758309 (PF03758309;PF-3758309;PF 03758309;PF3758309) 是阿吡咯并吡唑类似物,是一种新型、有效、口服生物可利用、ATP 竞争性的 PAK4(p21 激活激酶 4)小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
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