Mineralocorticoid Receptor

Mineralocorticoid Receptor

醛固酮和皮质醇是两种重要的肾上腺类固醇,通过核受体超家族的盐皮质激素受体 (MR)(一种细胞内类固醇激素受体)发挥生理作用。糖皮质激素受体(GR)和盐皮质激素受体(MCR)密切相关,MCR可以无差别地结合MCR和GR激素。醛固酮是盐皮质激素受体的配体,通过激活远端肾单位的盐皮质激素受体,在钠重吸收和血压调节中发挥关键作用。除了控制血压和钠平衡之外,醛固酮和人类盐皮质激素受体串联还在心血管和神经系统中发挥重要的调节作用。在钠运输紧密的上皮细胞中,包括远端肾单位、结肠、肺、唾液腺和汗腺,盐皮质激素受体在水电解稳态的调节中发挥作用。 11-羟基类固醇脱氢酶 2 (11-HSD2) 可将活性糖皮质激素转化为无活性代谢物,在此类上皮靶细胞中提供醛固酮作用的盐皮质激素特异性。此外,非上皮组织如心脏、大脑的某些区域、大血管和单核白细胞表达盐皮质激素受体。与共有糖皮质激素反应元件 (GRE) 序列相互作用后,配体激活的盐皮质激素受体在细胞核中易位并充当转录因子。盐皮质激素受体的靶基因可能被激活或转录被抑制。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V4696 Apararenone 945966-46-1 Apararenone(原名 MT-3995)是一种新型、强效、选择性非甾体盐皮质激素/醛固酮受体拮抗剂,正在开发用于治疗糖尿病肾病和非酒精性脂肪性肝炎。
V20709 Esaxerenone 1632006-28-0 Esaxerenone,原名CS-3150、XL-550,是一种非甾体抗盐皮质激素,由Exelixis发现,目前由第一三共公司开发,用于治疗高血压、原发性高血压、醛固酮增多症和糖尿病肾病。
V15818 Finerenone (BAY94-8862) 1050477-31-0 Finerenone(原名 BAY94-8862;BAY-948862;Kerendia)是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的非类固醇抗盐皮质激素或盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 = 18 nM),于 2021 年 7 月获得 FDA 批准。美国 FDA 旨在降低与 2 型糖尿病相关的慢性肾病患者出现肾脏和心脏并发症的风险。
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