CaSR

CaSR

细胞外 CaSR(钙敏感受体)是一种独特的 G 蛋白偶联受体 (GPCR),可被细胞外 Ca2+ 以及 Mg2+、氨基酸和多胺以及其他生理阳离子激活。甲状旁腺、肾脏、肠道和骨骼都表达高水平的 CaSR,它是细胞外 Ca2+ 稳态系统最重要的主控制器。这些组织是 CaSR 控制甲状旁腺激素 (PTH) 释放、维生素 D 产生以及 Ca2+ 吸收和再吸收的地方。 CaSR 功能突变的获得和丧失导致细胞外 Ca2+ 代谢的严重破坏。 CaSR 刺激两个重要的信号转导级联。第一个是 Gq/11-磷脂酶 C (PLC) 产生肌醇 1,4,5-三磷酸 (IP3),导致细胞内钙 (Ca2+i) 浓度急剧增加。第二种是丝裂原激活蛋白激酶(MAPK),它磷酸化介导细胞质信号传导的蛋白质,并易位到细胞核中以激活参与细胞增殖和分化的转录因子。 MAPK 的例子包括细胞外信号调节激酶 1 和 2 (ERK1/2)。 G 蛋白 Gq/11 和 Gi/o 可以阻止环磷酸腺苷 (cAMP) 的合成,以及涉及 1 型和 2 型抑制蛋白的潜在 G 蛋白独立机制,已被证明是 CaSR 所必需的MAPK 信号的激活。

CaSR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V74618 Calindol hydrochloride 729610-18-8 Calindol HCl 是拟钙钙敏感受体 (CaSR) 的正变构调节剂 (PAM),EC50 为 132 nM。
V74615 CaSR antagonist-1 1219811-83-2 CaSR Antagonist-1 是一种钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂(抑制剂),IC50 为 50 nM。
V3463 Cinacalcet (AMG-073) 226256-56-0 西那卡塞(也称为 AMG-073;商品名 Sensipar、Mimpara)是一种拟钙剂,通过变构激活各种人体器官组织中表达的钙敏感受体来模拟钙对组织的作用。
V1491 Cinacalcet HCl (AMG-073) 364782-34-3 西那卡塞盐酸盐(也称为 AMG-073;KRN1493;KRN-1493;Regpara;商品名 Sensipar、Mimpara)是西那卡塞的盐酸盐,是一种拟钙剂,通过钙感应的变构激活来模拟钙对组织的作用。受体表达于人体各器官组织。
V3932 ETELCALCETIDE 1262780-97-1 Etelcalcetide(原名AMG-416、KAI-4169;ONO5163;velcalcetide,商品名Parsabiv)是FDA批准的一种拟钙剂药物,用于治疗接受血液透析的慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进症。
V3933 ETELCALCETIDE HCL 1334237-71-6 Etelcalcetide HCl(原名ONO-5163;AMG-416、KAI-4169和velcalcetide、Parsabiv)是Etelcalcetide的盐酸盐,是一种钙敏感受体激动剂,已于2017年被FDA批准作为拟钙药物用于治疗接受血液透析的 CKD(慢性肾病)患者继发性甲状旁腺功能亢进症。
V74614 Gadolinium chloride (Gadolinium(III) chloride; GdCl3) 10138-52-0 氯化钆是一种特定的钙敏感受体 (CaSR) 激动剂。
V1492 NPS-2143 (SB-262470) 284035-33-2 NPS-2143(也称为 SB262470;NPS-2143;SB-262470;NPS 2143;SB-262470A)是一种有效的选择性钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂,具有用于治疗骨质疏松症的潜力。
V30916 NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A) 324523-20-8 NPS-2143 HCl(也称为 SB-262470 和 SB-262470A)是一种新型、有效、选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂,IC50 为 43 nM。
V74616 SB-423562 351490-27-2 SB-423562 是一种短效 (CaR) 拮抗剂。
V0190 Strontium Ranelate (S12911; Distrontium renelate) 135459-87-9 Strontium Ranelate(S-12911;Distrontium renelate;Protelos 或 Protos)是欧盟批准的抗骨质疏松药物,它还可以通过增加骨形成和减少骨吸收来减缓膝骨关节炎的病程,从而有利于骨转换的重新平衡骨形成。
V13565 Tecalcet HCl (KRN568; NPS-R568; R568) 177172-49-5 Tecalcet(KRN-568;NPS-R-568;R-568)是一种新型、有效、口服生物活性拟钙化合物/钙通道激动剂,可用于治疗甲状旁腺功能亢进、绝经后症状。
V74617 Upacicalcet sodium 2052969-18-1 乌帕卡塞钠是一种静脉内拟钙剂。
联系我们