G protein-coupled Bile Acid Receptor

Angiogenesis | 血管生成

5-alpha Reductase ALK Bcr-Abl BTK EGFR FAK FLT3 HER-2 HIF Src Syk VDA VEGFR
Anti-infection | 抗感染

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV EBV Enterovirus Filovirus Fungal Gli HBV HCV HCV Protease HIV HSV Influenza Virus Parasite RABV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV TMV Virus Protease
Apoptosis | 凋亡

Apoptosis ASK Bcl-2 Caspase c-Myc c-RET Cytohesin DAPK Ferroptosis FKBP IAP Mdm2 p53 PD-1 PD-L1 PERK PKD Ras RIP kinase ROS Survivin Thymidylate Synthase TNF Receptor TNFa TRADD
Autophagy | 自噬

Autophagy LRRK2 Mitophagy OGA ULK
Cell Cycle | 细胞周期

Antifolate APC Aurora Kinase BMI-1 CDK Chk c-Myc Eukaryotic Initiation Factor G-quadruplex HDAC HSP Kinesin LIMK Mad2 Microtubule(Tubulin) Mps1 Nucleoside Antimetabolite/Analog Nur77 p21 PAK PERK PFKFB PLK PPAR Ras Rho ROCK SRPK TOPK Topoisomerase Wee1
Cytoskeletal Signaling | 细胞骨架

Arp2 3 Complex Bcr-Abl Cardiac Myosin Dynamin Gap Junction Protein HSP Integrin Kinesin Microtubule Associated MLCK Myosin PAK TACC3 Wntbeta-catenin
DNA Damage | DNA损伤

ATM(ATR) CRISPR(Cas9) DNA alkylator DNA Stain DNA(RNA) Synthesis GAK HDAC HSP Nucleoside Antimetabolite(Analog) OGG1 p97 PARG PARP RAD51 RNR Sirtuin SMN Telomerase Topoisomerase
Endocrinology & Hormones | 内分泌/荷尔蒙

5-alpha Reductase ACE Adrenergic Receptor Androgen Receptor Aromatase Estrogenprogestogen Receptor Glucocorticoid Receptor GPR Mineralocorticoid Receptor RAAS THR TSH Receptor
Epigenetics | 表观遗传

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain EZH1 2 HDAC HIF Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase JAK MAT MicroRNA MLL Pim PKC Protein Arginine Deiminase Sirtuin Small Interfering RNA (siRNA) SMYD
GPCR & G Protein | G蛋白偶联/G蛋白

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor APJ Bombesin Receptor Bradykinin Receptor cAMP Cannabinoid Receptor CaSR CCK receptor CCR CGRP Receptor CRFR CXCR Dopamine Receptor EBI2 Endothelin Receptor Formyl Peptide Receptor Free Fatty Acid Receptor G protein-coupled Bile Acid Receptor GCGR GHSR GLP Receptor Glucagon Receptor GnRH Receptor GPCR19 GPR GPR109A Guanylate Cyclase Hedgehog(Smoothened) ROCK Histamine Receptor ICMT Leukotriene Receptor LPA Receptor LPL Receptor LTR mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Motilin Receptor MRGPR MT Receptor Neurokinin Receptor Neuropeptide Y Receptor Neurotensin Receptor NPY receptor Opioid Receptor OX Receptor Oxytocin Receptor P2Y Receptor PAFR PAR PKD PKG Prostaglandin Receptor Ras RGS Protein S1P Receptor SGLT Sigma Receptor Somatostatin Receptor TAAR TSH Receptor Urotensin Receptor Vasopressin Receptor

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G protein-coupled Bile Acid Receptor

胆汁酸充当质膜结合 G 蛋白偶联胆汁酸受体 1（GPCR19、TGR5、GPBAR1）的配体。能量稳态、胆汁酸稳态和葡萄糖代谢均受 GPCR19 调节。 GPCR19 使用异源三聚体 G 蛋白来传递细胞外信号。胆汁酸能够激活 GPCR19，然后触发 cAMP 的产生。 GPCR19 是一种膜受体，响应配体，可以内化到细胞质中。 GPCR19 对于核因子 B (NF-B)、细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 akt (AKT) 等细胞信号传导通路至关重要。用于治疗消化、炎症和代谢紊乱的潜在药物包括其激动剂。此外，GPCR19 还能促进激素胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 的释放。它还已发展成为预防和/或治疗与肥胖密切相关的肥胖、II型糖尿病和代谢综合征的理想治疗靶点。

G protein-coupled Bile Acid Receptor相关产品

目录号	产品名称	CAS号	产品描述
V75364	5-HT7R antagonist 1	2759919-13-4	5-HT7Rantagonist 1 是一种偏向 G 蛋白的 5-HT7R 拮抗剂 (Ki = 6.5 nM)。
V75362	5-HT7R antagonist 1 free base	2337008-64-5	5-HT7R 拮抗剂 1（游离碱）是 5-HT7R 的 G 蛋白偏向拮抗剂 (Ki = 6.5 nM)。
V77161	CCG258208 hydrochloride (GRK2-IN-1 hydrochloride)		CCG258208 (GRK2-IN-1) HCl 是一种有效且特异性的 GRK2（G 蛋白偶联受体激酶 2）抑制剂 (IC50=30 nM)，对 GRK5 的活性是其 230 倍 (IC50=7.09 μM)。 GRK1 (IC50=87.3 μM)、PKA 和 ROCK1 为 2500 倍。
V74029	FXR/TGR5 agonist 1	2677689-72-2	FXR/TGR5 激动剂 1 对 FXR 和 TGR5 具有激动作用，可用于研究脂肪肝疾病。
V75361	GPBAR1-IN-3	2760546-05-0	GPBAR1-IN-3 (Compound 14) 是一种选择性 GPBAR1 激动剂 (EC50=0.17 μM) 和 CysLT1R 拮抗剂。
V76959	GRK2i TFA		GRK2i TFA 是一种 GRK2 抑制肽，特异性抑制 GRK2 的 Gβγ 激活。
V79649	GRL018-21		GRL018-21 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 10 nM。
V75360	PEN (human)	597578-70-6	PEN（人）是源自 ProSAAS 前蛋白的最丰富的下丘脑神经肽之一，是 GPR83 的内源性配体。
V75363	PEN (rat)	569364-13-2	PEN（大鼠）是源自 ProSAAS 前蛋白的最丰富的下丘脑神经肽之一，是 GPR83 的内源性配体。
V81076	PEN (rat) (TFA)		PEN（大鼠）TFA 是源自 ProSAAS 前蛋白的最丰富的下丘脑神经肽之一，是 GPR83 的内源性配体。
V15922	TC-G 1005	1415407-60-1	TC-G 1005（TC-G-1005；TCG1005）是一种新型口服强效 TGR5 (GPBAR1) 激动剂，具有降血糖作用。
V81565	TGR5 agonist 1		TGR5 agonist 1（化合物 18）是一种有效的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.31 µM。
V81566	TGR5 agonist 2		TGR5 agonist 2（化合物 19）是一种有效的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.27 µM。
V75358	TGR5 agonist 3	2148317-51-3	TGR5 激动剂 3（化合物 8）是一种胆酸类似物，也是一种选择性 TGR5 激动剂/激活剂，EC50 为 5 μM。
V78995	TGR5 agonist 4		TGR5 激动剂 4（化合物 19）是一种胆酸类似物，也是一种选择性 TGR5 激动剂/激活剂，EC50 为 4 μM。
V2862	TGR5 Receptor Agonist	1197300-24-5	TGR5 Receptor Agonist 是一种新型、强效的 TGR5（G 蛋白偶联受体 19，GPCR19）激动剂合成小分子激动剂，在 U2-OS 细胞测定中显示出更高的效力，pEC50 为 6.8，在黑色素细胞中显示出更高的效力，pEC50 为 7.5。