Opioid Receptor

Opioid Receptor

阿片配体是一类 G 蛋白偶联受体,称为阿片受体。强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和伤害感受肽是内源性阿片类药物的例子。大脑、脊髓和消化系统中有许多阿片受体。身体具有称为阿片受体的分子或位点,由阿片类物质触发。阿片受体阻止冲动沿着人体内的兴奋通路传播。血清素、儿茶酚胺和 P 物质通路是其中的一些通路,它们都被认为在疼痛感知和幸福感中发挥作用。 Mu、δ 和 kappa 受体是阿片受体的其他亚类。虽然每个类别都有自己独特的行为方式,但它们都有一些基本的共同点。钾泵机制存在于大多数细胞的质膜上,为它们提供动力。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V1279 (+)-Matrine (Vegard) 519-02-8 苦参碱(Vegard;α-Matrine;Matridin-15-one;NSC-146051;NSC146051;(+)-Matrine)是一种天然存在于槐科植物中的生物碱。
V69970 (+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride ((+)-SKF 10047 hydrochloride; (+)-N-Allyl-N-normetazocine hydrochloride) 133005-41-1 (+)-N-Allylnormetazocine ((+)-SKF 10047) HCl 是一种苯并阿片类化合物,具有精神药物特性。
V69941 (+)-U-50488 ((+)-Trans-(1R,2R)-U-50488) 67198-17-8 (+)-U-50488 ((+)-Trans-(1R,2R)-U-50488) 是 (-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 的对映体。
V69931 (+)-U-50488 hydrochloride ((+)-Trans-(1R,2R)-U-50488 hydrochloride) 114528-81-3 (+)-U-50488 (HCl) (+)-Trans-(1R,2R)-U-50488 HCl) 是一种 κ 阿片受体激动剂(激活剂),其活性低于 (-) trans 对映体 (-)-Trans -(1S,2S)-U-50488。
V69890 (-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) 114528-79-9 (-)-U-50488 HCl ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 HCl) 是一种选择性 kappa-阿片受体 (KOR) 激动剂 (Kd=2.2 nM),比 μ 阿片受体具有更高的选择性(MOR) (Kd=430 nM)。
V69886 (1R,2R)-U-50488 hydrochloride 109620-49-7 (1R,2R)-U-50488 HCl 是 (±)-U-50488 HCl 的绝对构型。
V69932 (D-Met2,Pro5)-Enkephalinamide 63307-63-1 (D-Met2,Pro5)-Enkephalinamide 是一种有效的阿片类激动剂,具有抗伤害活性。
V2524 (R)-(-)-GR103545 fumarate 126766-43-6 GR103545 是一种有效且特异性的 κ-阿片受体 (κ-OR) 激动剂。
V69922 (Rac)-SNC80 ((Rac)-NIH 10815) 1217643-87-2 (Rac)-SNC80 是 SNC80 的外消旋体。
V69902 (S,S)-J-113397 256640-46-7 (S,S)-J-113397 是 J-113397 的对映体。
V77396 (±)-U-50488 hydrate hydrochloride ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488 hydrate hydrochloride) (±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) Hydrate HCl 是一种 κ 阿片受体激动剂。
V69892 5'-Guanidinonaltrindole hydrochloride (5'-GNTI hydrochloride) 351183-88-5 5'-Guanidinonaltrindole (5'-GNTI) HCl 是一种选择性 κ-阿片受体拮抗剂(抑制剂),对人 κ-阿片受体的 Ki 值为 0.18 nM。
V69928 6'-GNTI dihydrochloride 2410327-94-3 6'-GNTI di-HCl 是一种 kappa-阿片受体 (KOR) 激动剂,在 β-arrestin2 募集过程中表现出偏向于 G 蛋白介导的信号激活。
V69933 7-Hydroxymitragynine 174418-82-7 7-Hydroxymitragynine 是帽柱木碱的生物活性代谢物,是一种有效的 G 蛋白偏向性 μ-阿片受体部分激动剂/激活剂,EC50 为 34.5 nM。
V69917 [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 380620-88-2 [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性 NOP 受体 (OP4) 激动剂/激活剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。
V77464 [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 TFA [(p-Fluoro)Phe4]Nociceptin-(1-13)NH2 TFA 是一种高效、选择性 NOP 受体 (OP4) 受体激动剂/激活剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。
V69912 [Arg14,Lys15]Nociceptin 236098-40-1 [Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种有效且特异性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂/激活剂,EC50 为 1 nM。
V77471 [Arg14,Lys15]Nociceptin TFA [Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种有效且特异性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂/激活剂,EC50 为 1 nM。
V69907 [D-Ala2]-Met-Enkephalinamide 61090-95-7 [D-Ala2]-Met-Enkephalinamide 是一种阿片肽和有效的阿片激动剂。
V69951 [DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine) (DADAD) 75921-88-9 [DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine) (DADAD) 是一种阿片肽 (dynorphinl-13, DYN) 类似物,存在于猪垂体提取物中。
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