SGK

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血清和糖皮质激素诱导激酶 (SGK) 形成了一个新的丝氨酸/苏氨酸激酶家族,可响应各种细胞外刺激而被激活。 SGK 家族存在三种亚型:SGK1、SGK2 和 SGK3。多种刺激,如生长因子、类固醇和肽激素、细胞因子、细胞体积变化和脑损伤,会快速诱导编码 SGK1 的 mRNA,SGK1 是 SGK 家族中研究最深入的成员。 Akt(也称为 PKB)是一种对于促进细胞存活至关重要的丝氨酸/苏氨酸激酶,与 SGK 相关。 SGK 家族成员在磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K) 信号通路下游进行通讯,在结构、底物特异性和功能方面与 AKT 相似。它们控制许多基本细胞功能,包括细胞存活和增殖,并作为结果,对癌症的出现有重大影响。此外,通过独立于 AKT 的信号通路,SGK 不仅控制细胞增殖和存活,而且在癌症的发展中发挥重要作用。鉴于SGK在癌症发展中的重要性以及缺乏有效和选择性SGK抑制剂,迫切需要寻找和开发针对PIK3CA突变癌症的针对SGK的小分子抑制剂,特别是那些对AKT抑制具有抵抗力的癌症。

SGK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V9678 EMD638683 1181770-72-8 EMD638683 是 SGK1 的有效抑制剂,IC50 为 3 μM。
V3541 GSK 650394 890842-28-1 GSK650394 (GSK-650394) 是一种新型、有效的 SGK1(血清和糖皮质激素调节激酶 1)竞争性抑制剂,具有抗癌作用。
V73860 SGK1-IN-3 2891696-18-5 SGK1-IN-3 (compound 3a) 是一种有效的口服生物活性 SGK1 抑制剂。
V73859 SGK1-IN-4 1628048-93-0 SGK1-IN-4(化合物 17a)是一种选择性口服生物活性 SGK1 抑制剂。
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