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V3824
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AZD5153 |
1869912-39-9 |
AZD-5153 (AZD5153) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 BET/BRD4(溴结构域和末端外)溴结构域抑制剂,具有抗癌活性。 |
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V3743
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BIBX 1382 diHCl |
1216920-18-1 |
Falnidamol(原名 BIBX 1382)是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂,IC50 为 3 nM,具有潜在的抗癌活性;它对 ErbB2 (IC50 = 3.4 μM) 和一系列其他相关酪氨酸激酶 (IC50 > 10 μM) 的效力降低 > 1000 倍。 |
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V3800
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BMS-711939 |
1000998-62-8 |
BMS-711939 是 BMS-687453 的类似物,是一种新型强效选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) α 激动剂,对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 为 4 nM,并且对人 PPARγ(EC50 为 4.5 μM)和 PPARδ 的选择性超过 1000 倍( EC50 > 100 μM) 在 PPAR-GAL4 反式激活测定中。 |
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V3737
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CEP-1347 |
156177-65-0 |
CEP-1347(也称为 KT7515)是在 Narcodiopsis 细菌肉汤中发现的天然产物 K-252a 的衍生物,是一种新型、有效的混合谱系激酶抑制剂(主要是 JNK),对 JNK1 的 IC50 为 30 nM。 |
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V2247
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Laduviglusib (CHIR-99021; dihydrochloride) |
2109414-84-6 |
Laduviglusib (CHIR-99021; CHIR99021) 2HCl 是 CHIR-99021 的二盐酸盐,是一种有效的选择性糖原合成酶激酶 3α/β (GSK-3α/β) 抑制剂,IC50 分别为 10 nM 和 6.7 nM。 |
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V3774
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LGD-6972 sodium |
1207989-22-7 |
LGD-6972 soidum (LGD6972; MB-11262; MB11262) 是一种新型口服生物可利用的胰高血糖素受体拮抗剂,具有抗糖尿病作用。 |
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V3878
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Migalastat HCl |
75172-81-5 |
米加司他盐酸盐(原名 GR-181413A;AT1001;GR181413A;AT-1001;Galafold)是米加司他的盐酸盐,是 α-半乳糖苷酶 A (α-Gal A) 的抑制剂,是 FDA 于 2018 年 8 月批准用于治疗患有法布里病的成年人。 |
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V3646
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Miridesap |
224624-80-0 |
Miridesap(以前称为 CPHPC;Ro63-8695;GSK-2315698)是一种新型脯氨酸衍生小分子配体,用于血清淀粉样蛋白 P 成分 (SAP)。 |
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V3758
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PF-04929113 mesylate |
1173111-67-5 |
PF-04929113 mesylate(也称为 SNX-5422 mesylate)是一种有效的选择性热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂,Kd 为 41 nM,可诱导 Her-2 降解,IC50 为 37 nM。 |
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V3784
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Q-203 Ditosylate |
1566517-83-6 |
Q203 是一种咪唑并吡啶酰胺 (IAP) 化合物,通过靶向呼吸道细胞色素 bc1 复合物来阻断结核分枝杆菌的生长。 |
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V3641
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Resibufogenin |
465-39-4 |
Resibufogenin(又名 Bufogenin;Recibufogenin;RBG)是花蟾素的成分,是一种具有治疗胰腺癌潜力的天然产物。 |
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V3657
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RG7834 R-isomer (RO7020322) |
2072057-18-0 |
RG7834 R-异构体是 RG7834 (RO-7020322) 的 R-对映体,RG7834 是一种新型、有效、口服生物可利用的 HBV 病毒基因表达抑制剂,可阻断病毒抗原和病毒颗粒的产生。 |
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V3823
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S 38093 HCl |
1222097-72-4 |
38093 是一种新型脑渗透性 H3(组胺 H3)受体拮抗剂(反向激动剂),对大鼠、小鼠和人 H3 受体的 Kiof 分别为 8.8、1.44 和 1.2 µM。 |
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V3871
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sarecycline |
1035654-66-0 |
Sarecycline(以前称为 WC-3035 和 P005672;商品名:Seysara)是第一个为治疗痤疮而开发的窄谱四环素类抗生素。 |
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V3842
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SNAP 398299 |
903878-06-8 |
SNAP-398299(也称为 SNAP398299)是 HT-2157 (SNAP 37889) 的水溶性更强的类似物,是甘丙肽 3 受体 (Gal3) 的选择性、高亲和力和竞争性拮抗剂,具有治疗主要疾病的潜力。抑郁症。 |
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V3899
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Tamatinib HCl |
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Tamatinib HCl(以前称为 R406 HCl)是一种新型有效的 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,在无细胞测定中 IC50 为 41 nM,它强烈抑制 Syk,但不抑制 Lyn,其效力比 Flt3 低 5 倍。 |
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V3812
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Taniborbactam (VNRX-5133) |
1613268-23-7 |
Taniborbactam (VNRX5133) 是一种新型、可进入第 3 阶段的、可逆、选择性、可注射的 β-内酰胺酶抑制剂 (BLI),具有针对丝氨酸和金属 β-内酰胺酶的独特有效和选择性活性。 |
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V3768
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Vinflunine (F12158) |
162652-95-1 |
长春氟宁(F 12158,BMS 710485)是长春花生物碱长春瑞滨的新型半合成类似物,在结构上是双氟化的。 |