Honokiol (NSC-293100)

别名: Honokiol, Houpa; Hnk 厚朴酚; 和厚朴酚; 3',5-二-2-丙烯基-1,1'-联苯-2,4'-二酚; Honokiol 和厚朴酚; 和厚朴酚;和厚朴酚 EP标准品;和厚朴酚 Honokiol;和厚朴酚 标准品;和厚朴酚(P);和厚朴酚(标准品);和厚朴酚, 来源于厚朴;和厚朴酚,Honokiol,植物提取物,标准品,对照品;厚朴酚\和厚朴酚;厚朴酚厚朴总酚;厚朴提取物;厚朴油; 3',5'-二-2-丙烯基-1,1'-联苯-2,4'-二酚;3',5'-二烯丙基-2,4'-二羟基联苯;3',5-二烯丙基联苯-2,4'-二醇
目录号: V0167 纯度: ≥98%
Honokiol(也称为 NSC 293100)是一种天然存在的生物活性双酚植物化学物质,也是木兰提取物的活性成分,具有有效的抗氧化、抗炎、抗血管生成和抗癌活性。
Honokiol (NSC-293100) CAS号: 35354-74-6
产品类别: MEK
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
10mg
25mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
和厚朴酚(也称为 NSC 293100)是一种天然存在的生物活性双酚植物化学物质。它是厚朴提取物的活性成分,具有强大的抗炎、抗氧化、抗癌、抗炎特性。它阻止 ERK1/2 的磷酸化并促进 ERK1/ERK2 的磷酸化,从而阻止 Akt 的磷酸化。木兰树的树皮或球果用于制造天然产品和厚朴酚。作为一种传统的镇痛药以及治疗焦虑和情绪障碍的药物,厚朴已在东方医学中使用。作为一种有效且耐受性极高的抗肿瘤和神经营养化合物,和厚朴酚在 20 世纪 90 年代末再次流行起来。和厚朴酚具有很强的抗炎、抗氧化、抗癌和抗血管生成特性,可用于靶向不同的信号分子。
生物活性&实验参考方法
靶点
ERK1; ERK2; Autophagy
体外研究 (In Vitro)
和厚朴酚对黑色素瘤、肉瘤、骨髓瘤、白血病、膀胱癌、肺癌、前列腺癌、口腔鳞状细胞癌和结肠癌细胞系具有促凋亡作用。和厚朴酚可有效引起 SVR 血管肉瘤细胞凋亡。当使用和厚朴酚治疗 SVR 细胞时,较少的 MAP 激酶、akt 和 c-src 被磷酸化。此外,和厚朴酚可增强 TRAIL 介导的细胞凋亡,并且 TRAIL 中和抗体可部分逆转和厚朴酚的细胞毒性。和厚朴酚还具有直接的抗血管生成特性,因为它可以防止 VEGF-VEGFR2 相互作用引起的磷酸化和 rac 激活。 [1]和厚朴酚会激活 caspase 8,然后激活 caspase 9,然后激活 caspase 3,导致 CLL 细胞凋亡。 Honokiol 抑制白细胞介素 4 介导的 CLL 细胞存活,并增加苯丁酸氮芥、氟达拉滨和克拉屈滨的细胞毒性。 [3] 和厚朴酚以不杀死 PBMC 的剂量杀死复发患者的骨髓瘤细胞。使用和厚朴酚处理和 PARP 裂解都会诱导半胱天冬酶 3、7、8 和 9。[2]已发现和厚朴酚可引起结肠癌细胞系 RKO 细胞凋亡。 [4] 通过修饰核因子-kappaB激活途径,和厚朴酚促进细胞凋亡、抑制破骨细胞生成、防止侵袭。和厚朴酚对 PI3K/Akt 通路具有抑制作用,这可能使其成为一种具有多种潜在用途的有效抗炎药物。 [6]
体内研究 (In Vivo)
和厚朴酚在治疗裸鼠 SVR 血管肉瘤方面非常成功。 [1] 在小鼠异种移植物中,和厚朴酚可阻止 RKO 细胞的生长。 [4] 在小鼠异种移植物中,和厚朴酚可抑制 MDA-MD-231 乳腺癌细胞的生长。 [7]
细胞实验
在细胞毒性测试中,添加每孔 10,000 个细胞的 96 孔板并静置过夜,然后将细胞暴露于溶解在 DMSO 中的各种和厚朴浓度。对于体外研究,和厚朴酚溶解在 DMSO 中,因为它不溶于水性溶剂。使用最大浓度 <0.1% 的溶剂 (DMSO) 对照来研究 DMSO 对细胞的潜在影响。处理后 72 小时固定细胞,并使用结晶紫染色 (0.05%) 评估细胞活力。
动物实验
The MDA-MB-231 cells (2 million) are injected into mammary fat tissue for anticancer in vivo studies. Palpable tumors are seen in mammary tissues two weeks after the tumor cell injections, which is a sign that a tumor has formed. The medication is then administered orally at doses of 40 and 80 mg/kg per day, either in free form or in nanomicellar form. The drug treatment is continued for another four weeks, and weekly weight and tumor volume measurements are made. Animals are sacrificed after 4 weeks of treatment, and the final tumor weights and volumes are assessed. For immunohistochemical and western blot analyses, these tumors are used.
参考文献

[1]. J Biol Chem . 2003 Sep 12;278(37):35501-7.

[2]. Blood . 2005 Sep 1;106(5):1794-800.

[3]. Blood . 2005 Jul 15;106(2):690-7.

[4]. World J Gastroenterol . 2004 Aug 1;10(15):2205-8.

[5]. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16966432/

[6]. Acta Pharmacol Sin . 2008 Jan;29(1):113-22.

[7]. Int J Oncol . 2007 Jun;30(6):1529-37.

[8]. Eur J Pharmacol . 2005 Jun 1;516(2):112-7.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H18O2
分子量
266.334
精确质量
266.13
元素分析
C, 81.17; H, 6.81; O, 12.01
CAS号
35354-74-6
相关CAS号
35354-74-6(Honokiol)
外观&性状
solid powder
SMILES
C=CCC1=CC(=C(C=C1)O)C2=CC(=C(C=C2)O)CC=C
InChi Key
FVYXIJYOAGAUQK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H18O2/c1-3-5-13-7-9-18(20)16(11-13)14-8-10-17(19)15(12-14)6-4-2/h3-4,7-12,19-20H,1-2,5-6H2
化学名
2-(4-hydroxy-3-prop-2-enylphenyl)-4-prop-2-enylphenol
别名
Honokiol, Houpa; Hnk
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~53 mg/mL (~199.0 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O: 2mg/mL

配方 5 中的溶解度: 16.67 mg/mL (62.59 mM) in Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7547 mL 18.7737 mL 37.5474 mL
5 mM 0.7509 mL 3.7547 mL 7.5095 mL
10 mM 0.3755 mL 1.8774 mL 3.7547 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00966953 Completed Drug: Triclosan/Fluoride toothpaste
Drug: Fluoride
Gingival Diseases Colgate Palmolive October 2007 Phase 3
生物数据图片
  • HonokiolEffect of honokiol and magnolol on apoptosis. J Biol Chem, 2003, 278(37), 35501-35507.

  • Honokiol

    honokiol inhibits phosphorylation of AKT, p44/42 MAPK, and Src.

  • Honokiol

    Effect of honokiol on in vivo growth of SVR angiosarcoma in nude mice.

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