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Isorhamnetin

别名: 3'-Methylquercetin; 4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(3-methoxy-4-hydroxyphenyl)-3,5,7-trihydroxy-; 3-Methylquercetin; Quercetin; Isorhamnetin; 3'-O-methyl Quercetin; 异鼠李素;3,5,7-三羟基-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)苯并吡喃-4-酮;3-甲基槲皮素;Isorhamnetin 异鼠李素 标准品; 异鼠李素 Isorhamnetin;异鼠李素,Isorhamnetin,植物提取物,标准品,对照品;异鼠李素标准品;异鼠李亭;异鼠李亭(P);异鼠李亭(SH);异鼠李素,Isorhamnetin,对照品,标准品,中草药;3,5,7-三羟基-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-4H-苯并吡喃-4-酮;3'-甲基槲皮素;3'-甲氧基-3,4',5,7-四羟基黄酮
目录号: V4735 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
异鼠李素（也称为 3-甲基槲皮素）是从中药沙棘中分离出来的黄酮类似物。
Isorhamnetin CAS号: 480-19-3
产品类别: MEK
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
异鼠李素（也称为 3-甲基槲皮素）是从中草药沙棘中分离出来的黄酮类似物。它具有多种生物活性，例如减少水肿中 COX-2 的表达和 ROS 的产生，导致细胞周期停滞。结肠癌细胞，并抑制 Src 和 β-catenin 活性以阻止 DSS 和氧化偶氮甲烷诱导的致癌作用。此外，据称异鼠李素通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来预防皮肤癌。
生物活性&实验参考方法
靶点
MEK1; PI3-K; Human Endogenous Metabolite
体外研究 (In Vitro)
异鼠李素是一种植物类黄酮，存在于水果和治疗草药中。异鼠李素以 ATP 竞争性方式与 PI3-K 结合，并以 ATP 非竞争性方式直接与 MEK1 结合。 MAP/ERK 激酶（MEK）1 和 PI3-K 的激酶活性均受到异鼠李素体外和离体激酶测定数据的抑制，并且这种抑制是由与异鼠李素直接结合引起的[1]。异鼠李素抑制 Akt/mTOR 和 MEK/ERK 信号通路，同时刺激线粒体凋亡信号通路。采用CCK-8法评估异鼠李素对乳腺癌细胞的抑制作用。许多乳腺癌细胞系，如 MCF7、T47D、BT474、BT-549、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468，可被异鼠李素抑制增殖（IC50，~10 µM），而正常乳腺上皮细胞则可被抑制。细胞系 MCF10A 表现出较低的抑制活性（IC50，38 µM）[2]。
体内研究 (In Vivo)
照片证据表明异鼠李素治疗可抑制小鼠肿瘤的生长。接种后4周，未接受治疗的小鼠的平均肿瘤体积随着时间的推移而增加，达到623 mm3。相比之下，此时，用 1 或 5 mg/kg 异鼠李素治疗的小鼠，平均肿瘤体积分别仅为 280 或 198 mm3。与未治疗的对照组相比，研究结束时异鼠李素治疗（1 或 5 mg/kg）可减轻肿瘤重量[1]。
细胞实验
将乳腺癌细胞系 MCF7、T47D、BT474、BT-549、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 以每孔 5×103 个细胞的密度接种到 100 µL DMEM 中的 96 孔板中。 MCF10A 正常乳腺上皮细胞系用作对照。然后将异鼠李素（100、33.3、11.1、3.7、1.2、0.4 和 0 µM）应用于细胞 48 小时，并通过在 37 ℃下孵育混合物之前添加 10 µL CCK-8 溶液来评估细胞增殖率。 °C 两小时。 SpectraMax 190 酶标仪用于测量 450 nm 波长处的吸光度。使用每个测定的四个平行孔的抑制曲线计算半数最大抑制浓度 (IC50)，并以三个独立实验的平均值表示[2]。
动物实验
Mice: A431 cells (1×106 cells in 50 μL of μL and 50 liters of Matrigel) are injected subcutaneously into the flanks of female athymic nude mice. Once the tumors have grown to a size of 40 mm3, the cells are allowed to form tumors. The mice are then divided into groups of six, and every other day for 28 days, they are given intraperitoneal injections of isorhamnetin (1 or 5 mg/kg body weight) or a placebo in 40% DMSO/PBS buffer. Weekly caliper measurements of the tumor size are used to determine the tumor volume. Whenever the control tumors grow to a size of roughly 600 mm3 after 28 days of treatment, mice are killed. The tumors are taken out, weighed, and photographed. For immunohistochemical analysis and western blot analysis, tumor tissues are used.
药代性质 (ADME/PK)
Metabolism / Metabolites
Isorhamnetin has known human metabolites that include (2S,3S,4S,5R)-6-[5,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-4-oxochromen-3-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid.
参考文献

[1]. Isorhamnetin suppresses skin cancer through direct inhibition of MEK1 and PI3-K. Cancer Prev Res (Phila). 2011 Apr;4(4):582-91.

[2]. Isorhamnetin inhibits cell proliferation and induces apoptosis in breast cancer via Akt and mitogen activated protein kinase kinase signaling pathways. Mol Med Rep. 2015 Nov;12(5):6745-51.
其他信息
Isorhamnetin is a monomethoxyflavone that is quercetin in which the hydroxy group at position 3' is replaced by a methoxy group. It has a role as an EC 1.14.18.1 (tyrosinase) inhibitor, an anticoagulant and a metabolite. It is a 7-hydroxyflavonol, a tetrahydroxyflavone and a monomethoxyflavone. It is functionally related to a quercetin. It is a conjugate acid of an isorhamnetin(1-).
Isorhamnetin has been reported in Caragana frutex, Camellia sinensis, and other organisms with data available.
Isorhamnetin is a metabolite found in or produced by Saccharomyces cerevisiae.
See also: Peumus boldus leaf (part of).
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H12O7
分子量
316.2623
精确质量
316.058
元素分析
C, 60.76; H, 3.82; O, 35.41
CAS号
480-19-3
相关CAS号
480-19-3
PubChem CID
5281654
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.6±0.1 g/cm3
沸点
599.4±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
307°C
闪点
227.8±23.6 °C
蒸汽压
0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率
1.741
LogP
1.76
tPSA
120.36
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
503
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O1C2=C([H])C(=C([H])C(=C2C(C(=C1C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])O[H])O[H])=O)O[H])O[H]
InChi Key
IZQSVPBOUDKVDZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H12O7/c1-22-11-4-7(2-3-9(11)18)16-15(21)14(20)13-10(19)5-8(17)6-12(13)23-16/h2-6,17-19,21H,1H3
化学名
3,5,7-trihydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)chromen-4-one
别名
3'-Methylquercetin; 4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(3-methoxy-4-hydroxyphenyl)-3,5,7-trihydroxy-; 3-Methylquercetin; Quercetin; Isorhamnetin; 3'-O-methyl Quercetin;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~100 mg/mL (~316.2 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (6.58 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1620 mL 15.8098 mL 31.6196 mL
5 mM 0.6324 mL 3.1620 mL 6.3239 mL
10 mM 0.3162 mL 1.5810 mL 3.1620 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • Effects of isorhamnetin (IR) on neoplastic transformation of JB6 cells and growth of A431 cells. Cancer Prev Res (Phila) . 2011 Apr;4(4):582-91.

  • Effects of isorhamnetin (IR) on COX-2 expression Cancer Prev Res (Phila) . 2011 Apr;4(4):582-91.

  • Effects of isorhamnetin (IR) on tumor growth and COX-2 expression in the A431 xenograft model. Cancer Prev Res (Phila) . 2011 Apr;4(4):582-91.

  • Effect of isorhamnetin (IR) on ERKs and Akt signaling pathways. Cancer Prev Res (Phila) . 2011 Apr;4(4):582-91.

  • Effects of isorhamnetin (IR) on MEK1 and PI3-K activity and direct binding with MEK1 and PI3-K. Cancer Prev Res (Phila) . 2011 Apr;4(4):582-91.

  • Isorhamnetin inhibits proliferation and induces apoptosis of breast cancer cells. Mol Med Rep . 2015 Nov;12(5):6745-51.

  • Effects of isorhamnetin on the cell signaling cascade. Mol Med Rep . 2015 Nov;12(5):6745-51.
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