| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
VEGFR-2 (IC50 = 0.02 μM); VEGFR-1 (IC50 = 0.38 μM); mVEGFR-2 (IC50 = 0.23 μM); VEGFR-3 (IC50 = 0.18 μM); PDGFR-β (IC50 = 1.4 μM)
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
NVP-ACC789 是人 VEGFR-1、VEGFR-2（小鼠 VEGFR-2）、VEGFR-3 和 PDGFR-β 的抑制剂，根据数据，IC50 分别为 0.38、0.02 (0.23)、0.18 和 1.4 μM酶促激酶测定。当 VEGFR-2 抑制剂 NVP-ACC789 添加到 VEGF 处理的培养物中时，BME 细胞的数量从 1 μM 减少至基线水平。同样，NVP-ACC789 可显着抑制 bFGF 诱导的 BME 细胞增殖，浓度从 1 μM 抑制至 10 μM，但不能抑制至基础水平。 NVP-ACC789 被发现是 VEGF 诱导的 HUVE 细胞增殖的强抑制剂，IC50 为 1.6 nM。此外，NVP-ACC789完全阻止VEGF引起的BME和BAE细胞侵袭以及VEGF-C引起的BAE细胞侵袭。在这两种细胞类型中，抑制作用都是剂量依赖性的，在 1 μM 时达到最大影响[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服 NVP-ACC789 每天一次，持续六天，以剂量依赖性方式抑制 VEGF 诱导的血管生成。虽然 NVP-ACC789 不具有线性剂量反应曲线，但它确实在一定程度上抑制对 bFGF 的反应[1]。
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| 酶活实验 |
在 6 孔板中，将人 VEGFR-2 转染的 CHO 细胞铺板并使其生长至约 80% 汇合。添加连续稀释的 NVP-ACC789 后，将细胞在不含胎牛血清 (FCS) 的培养基中于 37°C 培养两小时。然后，添加 20 ng/mL VEGF。在 37°C 下孵育 5 分钟后，细胞在裂解前进行两次冰冷的磷酸盐缓冲盐水洗涤。 4°C 下离心 10 分钟以去除细胞核。确定裂解物中存在多少蛋白质[1]。
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| 细胞实验 |
它决定 HUVE 细胞增殖。涂有 1.5% 明胶的 96 孔板每孔接种 5 x 103 细胞。然后将细胞在含有 5% 胎牛血清 (FCS) 的内皮细胞生长培养基中孵育 24 小时。更换培养基后，将细胞在必要的基础培养基（1.5% FCS）中再培养 24 小时。完成后，将含有 0.5 ng/mL bFGF 或 50 ng/mL VEGF 的新鲜培养基添加到必需的基础培养基中。 NVP-ACC789 之后立即添加生长因子。在添加 BrdU 标记溶液之前，将细胞再培养 24 小时。 24 小时后，除去标记溶液，固定细胞，使用 TMB 底物和过氧化物酶标记的抗 BrdU 抗体可以看到掺入的 BrdU [1]。
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| 动物实验 |
The dorsal flank of female mice is implanted subcutaneously with porous Teflon chambers (volume, 0.5 mL) containing 0.8% w/v agar-containing heparin (20 U/mL) with or without VEGF (2 μg/mL) or bFGF (0.3 μg/mL). The mice receive a daily oral dose of NVP-ACC789 or a vehicle (5% dimethyl sulfoxide, 1% Tween 80 in water) beginning the day before the chamber is implanted and lasting for an additional five days. The mice are put to death and the chambers are taken out at the conclusion of the treatment period. Carefully removed, the vascularized tissue growing around the chamber is weighed, and hemoglobin levels are used to determine the amount of blood present. It is calculated to find the percentage inhibition of the angiogenic response, which is an increase in tissue weight or blood volume. The dose response curves (% inhibition versus dose) are used to estimate EC50 values. Six animals per dose group participate in each experiment, and each dose is examined in a minimum of two separate studies[1].
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C21H17N4BR
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|---|---|
| 分子量 |
405.29048
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| 精确质量 |
404.064
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| 元素分析 |
C, 62.23; H, 4.23; Br, 19.71; N, 13.82
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| CAS号 |
300842-64-2
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| 相关CAS号 |
300842-64-2
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| PubChem CID |
6918616
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.441g/cm3
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| 沸点 |
607.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
321.3ºC
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| 折射率 |
1.707
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| LogP |
4.852
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| tPSA |
53.93
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
442
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC=C(NC2=NN=C(CC3=CC=NC=C3)C4=C2C=CC=C4)C=C1Br
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| InChi Key |
GXWKSXUPEFVUOO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H17BrN4/c1-14-6-7-16(13-19(14)22)24-21-18-5-3-2-4-17(18)20(25-26-21)12-15-8-10-23-11-9-15/h2-11,13H,12H2,1H3,(H,24,26)
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| 化学名 |
N-(3-bromo-4-methylphenyl)-4-(pyridin-4-ylmethyl)phthalazin-1-amine
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| 别名 |
ZK-202650; ZK 202650; ZK202650; NVP-ACC789; NVP-ACC 789; NVP-ACC-789; ACC-789; ACC 789; ACC789
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~25 mg/mL (~61.7 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4674 mL | 12.3368 mL | 24.6737 mL | |
| 5 mM | 0.4935 mL | 2.4674 mL | 4.9347 mL | |
| 10 mM | 0.2467 mL | 1.2337 mL | 2.4674 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
VEGFR2-IN-7
SYHA1813
VEGFR-2-IN-38
BHEP
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