VEGFR

VEGFR

三种蛋白酪氨酸激酶(VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3)和两种非蛋白激酶辅助受体(neuropilin-1 和neuropilin-2)组成了血管内皮生长因子 (VEGF) 受体家族。 VEGFR 的胞外成分具有 7 个免疫球蛋白样结构域、1 个跨膜结构域和 1 个分裂酪氨酸激酶结构域,构成了典型的酪氨酸激酶受体 (TKR)。 VEGFR-1 与 VEGF-A、-B 和 PlGF 结合; VEGFR-2 由 VEGF-A、-C、-D 和 -E 激活; VEGFR-3是VEGF-C和-D所特有的。配体诱导 RTK 激活的共识模型表明 VEGF 与同源 VEGFR 结合引起受体二聚化,然后触发蛋白激酶的激活、受体细胞内结构域中酪氨酸残基的自磷酸化以及信号传导途径的启动如 PI3K/AKT 和 MAPK/ERK1/2。VEGFR 信号传导在许多不同水平上受到严格控制,包括受体表达水平、其各种配体结合的可用性和亲和力、VEGF 结合辅助受体的存在、非 VEGF -结合辅助蛋白和灭活酪氨酸磷酸酶,以及受体细胞摄取速率、受体降解程度和回收速度。

VEGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V5032 (Z)-Guggulsterone 39025-23-5 Z)-Guggulsterone 是 Guggulsterone 的顺式异构体,是一种从 guggul 植物 Commiphora mukul 的树脂中分离出来的天然植物类固醇。
V2092 AAL-993 269390-77-4 AAL-993 是一种新型口服生物利用度高的 VEGFR 抑制剂,可抑制 VEGFR1、2 和 3,IC50 值分别为 130、23 和 18 nM。
V3414 ACC-789 300842-64-2 ACC-789,也称为 ZK-202650 和 NVP-ACC789 是一种新型、有效、选择性和口服生物可利用的人 VEGFR-1、VEGFR-2(小鼠 VEGFR-2)、VEGFR-3 和 PDGFR-β 抑制剂,IC50 为 0.38、0.02 (0.23) ),分别为 0.18、1.4 μM。
V2885 Altiratinib 1345847-93-9 Altiratinib(也称为 DCC-2701 和 DP-5164)是一种口服活性、高效、选择性多激酶抑制剂,对 MET、TIE2、VEGFR2、 FLT3、Trk1、Trk2 和 Trk3。
V2156 AMG-Tie2-1 870223-96-4 AMG-Tie2-1 是一种内膜内皮细胞激酶 2 (Tie2) 抑制剂(阻滞剂/拮抗剂),IC50 为 1 nM。
V0503 Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 811803-05-1 阿帕替尼(原名 Rivoceranib,YN-968D1)是一种有效的、口服生物可利用的选择性 VEGF(血管内皮生长因子受体)信号通路抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
V3283 Apatinib mesylate 1218779-75-9 Apatinibmesylate 是阿帕替尼的甲磺酸盐,是一种有效的、口服生物可利用的选择性 VEGF(血管内皮生长因子受体)信号通路抑制剂,对 VEGFR2 的 IC50 为 1 nM。
V0492 Axitinib (AG-013736; Inlyta) 319460-85-0 阿西替尼(原名 AG013736;商品名 Inlyta)是一种有效的口服生物利用型小分子多靶点激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0496 AZD2932 883986-34-3 AZD2932 (AZD-2932) 是一种新型喹唑啉醚,是一种新型、强效、高亲和力、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V2674 BFH772 890128-81-1 BFH772(也称为 BFH-772)是一种新型、有效的口服生物可利用的 VEGFR2 抑制剂,靶向 VEGFR2 激酶,IC50 为 3 nM。
V12626 BIBF-1202 894783-71-2 BIBF-1202(BIBF1202;BIBF 1202)是 Nintedanib(以前称为 BIBF-1120;Vargatef)的羧酸代谢物,Nintedanib 是一种已批准的抗癌药物,作为口服生物可利用的三重血管激酶(VEGFR、PDGFR、FGFR)抑制剂。
V0501 BMS-794833 1174046-72-0 BMS-794833 (BMS794833; BMS 794833) 是一种 ATP 竞争性多激酶 (Met/VEGFR2) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0506 Brivanib (BMS-540215) 649735-46-6 Brivanib(以前称为 BMS-540215;BMS540215)是一种新型、在研、口服、ATP 竞争性 VEGFR2 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0512 Brivanib Alaninate (BMS-582664) 649735-63-7 Brivanib 丙氨酸酯(以前称为 BMS-582664)是 Brivanib 的丙氨酸酯形式和前药,是一种在研的 VEGFR2 ATP 竞争性抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0490 Cabozantinib (XL184; BMS907351; Cometriq) 849217-68-1 卡博替尼(以前称为 XL-184 或 BMS-907351;商品名 Cometriq)是一种新型、口服生物可利用的、有效的 VEGFR2 抑制剂,具有抗癌活性。
V0526 Cabozantinib malate (XL184) 1140909-48-3 卡博替尼苹果酸盐(以前称为 XL-184 或 BMS-907351;商品名 Cometriq)是卡博替尼的苹果酸盐形式,卡博替尼是一种新型、有效、口服生物可利用的 VEGFR2 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0517 Cediranib (NSC-732208; AZD-2171) 288383-20-0 Cediranib(也称为 NSC732208;AZD2171,暂定商品名Recenti)是一种吲哚醚喹唑啉衍生物,是一种有效的口服 VEGFR(血管内皮生长因子受体)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V3282 Cediranib maleate 857036-77-2 Cediranibmaleate(AZD-2171;Recenti,一种吲哚醚喹唑啉衍生物)是Cediranib的马来酸盐,是一种新型高效VEGFR(KDR)抑制剂,具有抗癌活性。
V5272 CP-547632 (PAN-90806) 252003-65-9 CP-547632 (PAN-90806) 是一种新型异噻唑,是一种新型口服生物可利用的 ATP 竞争性 VEGFR-2 和碱性成纤维细胞生长因子 (FGF) 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。
V31207 CP-547632 hydrochloride (PAN-90806) 252003-71-7 CP-547632 HCl (PAN90806) 是一种新型异噻唑,是一种口服生物可利用的 ATP 竞争性 VEGFR-2 和碱性成纤维细胞生长因子 (FGF) 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。
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