| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Acetylcholinesterase (AChE). (±)-Huperzine A is a potent and reversible inhibitor of AChE. By inhibiting AChE, it prevents the breakdown of acetylcholine (ACh) in the synaptic cleft, leading to increased ACh levels and enhanced cholinergic neurotransmission. This mechanism is similar to that of other AChE inhibitors used in Alzheimer's disease.
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| 体外研究 (In Vitro) |
(±)-石杉碱甲是一种强效且选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。研究表明，它对 AChE 具有高亲和力，IC50 值在纳摩尔范围内。它是一种可逆抑制剂，这意味着其作用并非永久性的。此外，研究还证实了它对 AChE 的选择性高于丁酰胆碱酯酶 (BuChE)。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，(±)-石杉碱甲能够改善记忆障碍动物模型的认知功能。目前已对其治疗阿尔茨海默病和其他痴呆症的潜力进行了研究。其作用机制归因于其能够提高大脑中乙酰胆碱的水平。
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| 酶活实验 |
体外测定(±)-石杉碱甲的活性包括测定其对乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制活性。将该化合物与酶和显色底物（例如，埃尔曼试剂）一起孵育。通过分光光度法测定底物水解速率，并确定IC50值。其选择性可使用丁酰胆碱酯酶(BuChE)进行评估。
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| 细胞实验 |
由于靶点是酶，体外细胞检测（±）-石杉碱甲并非标准方法。然而，可以研究其对神经元细胞的影响。用该化合物处理细胞后，可以测量细胞裂解液中乙酰胆碱的水平或乙酰胆碱酯酶（AChE）的活性。此外，还可以评估其神经保护作用。
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| 动物实验 |
(±)-石杉碱甲的体内动物研究是在记忆障碍模型中进行的，例如东莨菪碱诱导的遗忘症模型或老年大鼠模型。将该化合物给予啮齿动物，并使用行为学测试（例如莫里斯水迷宫或被动回避测试）评估其认知功能。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(±)-石杉碱甲的分子量为242.32，分子式为C15H18N2O。作为一种小分子药物，预计具有良好的口服生物利用度和血脑屏障通透性。应以粉末形式储存于-20℃。体内给药时，可将其溶解于生理盐水或其他合适的溶剂中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的资料中未记录(±)-石杉碱甲的具体毒性数据。作为一种天然产物和乙酰胆碱酯酶抑制剂，与其他乙酰胆碱酯酶抑制剂相比，其安全性相对较好。然而，高剂量服用时可能引起胆碱能副作用，例如恶心、呕吐和头晕。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
石杉碱甲（Huperzine A）是一种从石杉属植物（Huperzia serrata）中分离得到的倍半萜生物碱，已被证实具有神经保护活性。它也是一种强效的乙酰胆碱酯酶抑制剂，并因其作为阿尔茨海默病潜在治疗药物而备受关注。石杉碱甲具有多种功能，包括作为乙酰胆碱酯酶（EC 3.1.1.7）抑制剂、神经保护剂、植物代谢物和促智剂。它是一种倍半萜生物碱、吡啶酮、伯胺化合物和有机杂环三环化合物。它是石杉碱甲(1+)的共轭碱。石杉碱甲是一种天然存在的倍半萜生物碱，存在于石杉属植物的提取物中。这种植物在中国已有数百年的应用历史，用于治疗肿胀、发热和血液疾病。近期在中国进行的临床试验已证实了其神经保护作用。目前，石杉碱甲正被研究作为治疗神经退行性疾病（尤其是阿尔茨海默病）的潜在药物。
据报道，石杉碱甲存在于杂色曲霉、泥炭藓和其他具有相关数据的生物体中。 药物适应症 它已被研究用于治疗阿尔茨海默病。 作用机制 石杉碱甲被发现是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂。这与用于治疗阿尔茨海默病的药物（如加兰他敏和多奈哌齐）的作用机制相同。 药效学 石杉碱甲是从石杉属植物（在美国作为草药产品销售）中提取的一种生物碱。目前正在研究其作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的潜力。中国的临床试验表明，石杉碱甲的疗效与现有药物相当，且副作用可能更少。 (±)-石杉碱甲是从石杉属植物（Huperzia serrata）中分离得到的一种天然生物碱。它是一种强效、选择性强且可逆的乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂。它已在中医中得到应用，目前正在研究其对阿尔茨海默病的疗效。本品仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C15H18N2O
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|---|---|
| 分子量 |
242.3162
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| 精确质量 |
242.141
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| CAS号 |
120786-18-7
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| PubChem CID |
854026
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
505.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
217-219 °C
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| 闪点 |
259.2±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.626
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| LogP |
0.71
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| tPSA |
58.88
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
551
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C/C=C/1\[C@@H]2CC3=C([C@]1(CC(=C2)C)N)C=CC(=O)N3
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| InChi Key |
ZRJBHWIHUMBLCN-YQEJDHNASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H18N2O/c1-3-11-10-6-9(2)8-15(11,16)12-4-5-14(18)17-13(12)7-10/h3-6,10H,7-8,16H2,1-2H3,(H,17,18)/b11-3+/t10-,15+/m0/s1
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| 化学名 |
(1R,9R,13E)-1-amino-13-ethylidene-11-methyl-6-azatricyclo[7.3.1.02,7]trideca-2(7),3,10-trien-5-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~206.34 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1268 mL | 20.6339 mL | 41.2677 mL | |
| 5 mM | 0.8254 mL | 4.1268 mL | 8.2535 mL | |
| 10 mM | 0.4127 mL | 2.0634 mL | 4.1268 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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