0990CL

别名: 0990-CL 0990 CL 0990CL

目录号: V9144 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

0990CL是异源三聚体Gαi亚基的特异性抑制剂，可直接与Gαi相互作用。

0990CL CAS号: 511514-03-7
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
50mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

0990CL 是一种特异性抑制异源三聚体 Gαi 亚基的抑制剂，可与 Gαi 直接相互作用。0990CL 可阻断 α2AR 介导的 cAMP 调节。
0990CL（CAS：511514-03-7）是一种合成小分子，可作为 G 蛋白异源三聚体 Gαi 亚基的特异性抑制剂。它通过与 GDP 结合状态的 Gαi 直接相互作用发挥作用。0990CL 能够阻断 α2-肾上腺素能受体 (α2AR) 介导的 cAMP 调节。该化合物可用作研究 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 信号传导的工具，特别是研究 Gαi 亚基在 cAMP 调节和下游信号通路中的作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	The primary target of 0990CL is the heterotrimeric Gαi subunit of G proteins. The compound directly interacts with Gαi in its GDP-bound state, inhibiting its function. By blocking Gαi activity, 0990CL prevents the inhibition of adenylyl cyclase, thereby blocking α2AR-mediated regulation of cAMP levels. This mechanism makes the compound a valuable tool for studying GPCR signaling pathways that involve Gαi-mediated inhibition of cAMP production.
体外研究 (In Vitro)	在 HEK293 GloSensor 细胞中，0990CL（100 nM-1 μM；24 小时）可提高 Fsk 和 UK14304 诱导的 α2AR/Gαi 介导的 cAMP 水平。100 nM 的剂量可使 cAMP 水平下降的 31% 恢复 [1]。0990CL（30 μM；预处理 30 分钟）对 Gαi1 的选择性高于 Gαq。其最大终点荧光下降分别为 38±8% 和 10%，表明其对 Gαi 和 Gαq 均具有选择性 [1]。体外实验表明，0990CL 可特异性抑制 Gαi 亚基。该化合物可直接与纯化的 GDP 结合状态的 Gαi 相互作用。在细胞模型中，低浓度的 0990CL 可部分恢复被 Gαi 介导的信号通路抑制的 cAMP 水平。然而，当浓度较高（10 μM）时，该化合物开始对细胞活力产生负面影响。该化合物对 Gαi 的特异性高于其他 G 蛋白亚基，这是其药理学特征的关键所在。
体内研究 (In Vivo)	现有文献中关于0990CL的体内数据报道并不多。作为一种Gαi亚基的特异性抑制剂，该化合物具有在体内研究Gαi介导的信号通路在各种生理和病理生理过程中作用的潜力。然而，现有文献中并未详细介绍具体的体内疗效数据，包括动物模型、给药方案以及药代动力学-药效学关系。
酶活实验	由于化合物 0990CL 靶向的是 Gαi 蛋白而非细胞表面受体，因此通常不进行体外受体结合试验。取而代之的是，通过生化试验评估化合物与纯化 Gαi 蛋白的相互作用，从而评价其活性。例如，将化合物与 GDP 结合状态的纯化 Gαi 蛋白孵育，然后使用表面等离子共振或荧光等技术评估其结合情况。此外，还可通过功能性试验评估化合物抑制 Gαi 功能的能力。
细胞实验	0990CL 的细胞活性检测在表达 Gαi 偶联受体（例如 α2-肾上腺素能受体）的细胞中进行。用 0990CL 处理细胞，并测量其对 cAMP 水平的影响。通过在 α2AR 激动剂存在下测量 cAMP 水平，评估该化合物阻断 α2AR 介导的 cAMP 调节的能力。低浓度下，0990CL 可部分恢复 cAMP 水平；而高浓度（10 μM）下，则开始对细胞活力产生负面影响。
动物实验	现有文献中关于0990CL的体内动物研究记录并不详尽。基于其对Gαi信号通路的抑制作用，潜在的体内模型可能包括对GPCR介导的生理反应（例如心血管功能、疼痛或神经过程）的研究。然而，现有文献中并未详细描述具体的实验方案。该化合物仅供实验室研究使用。
药代性质 (ADME/PK)	化合物 0990CL 的分子量为 343.42。它通常溶于 DMSO 中进行体外研究。该化合物以粉末形式储存于 -20°C 时稳定。然而，目前文献中尚无关于该研究化合物的详细药代动力学参数，例如吸收、分布、代谢、排泄、半衰期和生物利用度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在高浓度（10 μM）下，0990CL 开始对细胞活力产生负面影响，表明其具有潜在的细胞毒性。然而，目前尚无关于该化合物的全面毒理学数据报道。该化合物被列为仅供研究使用的化学品，禁止用于人类消费。现有文献中未报道其具体的毒理学数据，包括急性毒性、遗传毒性和靶器官效应。
参考文献	[1]. Development of inhibitors of heterotrimeric Gαi subunits.Bioorg Med Chem. 2014 Jul 1;22(13):3423-34.
其他信息	0990CL 是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。其主要用途是作为药理学工具，用于研究 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 信号传导，特别是 Gαi 亚基在 cAMP 调节中的作用。该化合物用于研究 Gαi 介导的信号传导机制，以及研究 Gαi 偶联受体（例如 α2-肾上腺素能受体）的功能。它还可用作验证 Gαi 在各种细胞过程中作用的工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H21N5
分子量	343.424943685532
精确质量	343.179
CAS号	511514-03-7
PubChem CID	950615
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	3.7
tPSA	62.2
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	561
定义原子立体中心数目	0
SMILES	N1=C(NC2N=C3C=CC=CC3=C(C3C=CC=CC=3)N=2)NC(C)=CC1(C)C
InChi Key	DXICUHJLOMNKOU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H21N5/c1-14-13-21(2,3)26-20(22-14)25-19-23-17-12-8-7-11-16(17)18(24-19)15-9-5-4-6-10-15/h4-13H,1-3H3,(H2,22,23,24,25,26)
化学名	(4-Phenyl-quinazolin-2-yl)-(4,6,6-trimethyl-1,6-dihydro-pyrimidin-2-yl)-amine
别名	0990-CL 0990 CL 0990CL
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~727.97 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~727.97 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9118 mL	14.5590 mL	29.1180 mL
	5 mM	0.5824 mL	2.9118 mL	5.8236 mL
	10 mM	0.2912 mL	1.4559 mL	2.9118 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Primary validation of inhibitors by Gαi versus Gαq real-time fluorescence nucleotide exchange assay. (A and B) For each experiment 600 nM Gαi or Gαq was preincubated with vehicle (grey and red) or 300 μM (green), 100 μM (purple), or 30 μM (olive) test compound 0990CL for 30 min prior to the addition of BODIPY FL GTPγS, and nucleotide exchange was monitored via fluorescence for 60 min. Background signals were determined using BODIPY FL GTPγS alone and is represented in black. Unlabeled GTPγS introduced to control reactions after 20 min (red) resulted in a decrease in fluorescence through time and demonstrates the nucleotide exchange viability of G-protein. (C and D) Endpoint results (60 min) of the kinetic assays depicted in A and B for Gαi and Gαq for compounds 4630, 8005, and 0990CL on Gαi and Gαq. Data in C–F was derived from triplicate determinations from three independent experiments.[1].Appleton KM,et al. Development of inhibitors of heterotrimeric Gαi subunits.Bioorg Med Chem. 2014 Jul 1;22(13):3423-34.

Saturation transfer difference (STD) NMR of Gαi1 and 0990CL. (A) Chemical graph depicting inhibitor compound 0990CL, proton numbering scheme for STD NMR and T1-relaxation times (italic). (B) Enlargement of the aliphatic region of the reference and STD NMR spectrum of 0990CL with Gαi. Increases in STD signals are observed with saturation times (τsat) of 1 s (blue) and 3 s (red) and 0990CL proton assignments are indicated. (C) Tautomer Gαi inhibitor 0990 docked with Gαi GDP. T1-compensated STD effects observed using τsat = 3 s were normalized to H3′ which was set to 100%. (D) Enlargement of the aromatic region of the reference and STD NMR spectrum of 0990CL with Gαi. Increases in STD signals are observed with saturation times (τsat) of 1 s (blue) and 3 s (red) and 0990CL and H8(GDP)-proton assignments are indicated.[1].Appleton KM,et al. Development of inhibitors of heterotrimeric Gαi subunits.Bioorg Med Chem. 2014 Jul 1;22(13):3423-34.

Effect of small molecule Gα inhibitors on α2AR/Gαi mediated cAMP suppression. cAMP levels were measured in HEK293 GloSensor cell line was transfected with 0.2 lg/mL α2AR receptor. Cells were pre-treated prior to the experiment with 100 ng/mL PTX (24 h), 0.1, and 1 μM 0990CL (20 min) or 0.1, 1, and 10 μM 8770, 2967, and 2355 (20 min). Cells were subsequently treated with 250 nM Fsk or Fsk and 10 μM of the α2AR agonist UK14304. Data was derived from triplicate determinates from three independent experiments.[1].Appleton KM,et al. Development of inhibitors of heterotrimeric Gαi subunits.Bioorg Med Chem. 2014 Jul 1;22(13):3423-34.