| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
1-EBIO targets potassium channels, including intermediate-conductance calcium-activated potassium channels (IK-1 or KCa3.1), small-conductance calcium-activated potassium channels (SK), and the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR). It also modulates voltage-gated potassium channels KCNQ2. By activating these channels, 1-EBIO enhances potassium conductance, leading to membrane hyperpolarization. This hyperpolarization increases the driving force for calcium influx and modulates cellular excitability. In epithelial cells, 1-EBIO-induced KCa channel activation stimulates Cl⁻ secretion. Its ability to modulate multiple potassium channel types makes it a valuable tool for studying potassium channel function, epithelial transport, and vascular biology.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，1-EBIO 可激活上皮细胞的 KCa 通道，刺激 T84 单层细胞产生显著且持续的跨上皮 Cl⁻ 分泌反应。在主动脉瓣内皮细胞中，它诱导的超极化程度与乙酰胆碱相当。1-EBIO 还能激活 CFTR、SK 和 IK1 通道。其活性呈浓度依赖性，有效浓度范围通常为 1 至 1000 µM。电生理研究表明，1-EBIO 可增加膜片钳记录中的钾电流。由于其能够调节多种钾通道类型，因此是研究钾通道功能、上皮转运和血管生物学的宝贵工具。特定通道的详细 EC50 值可在已发表的文献中找到。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，1-EBIO 已被用于动物研究，以探究钾通道在各种生理过程中的作用。然而，公开资料中关于其体内疗效的详细数据有限。该化合物激活 KCa 通道并调节上皮转运的能力可能与胃肠道和呼吸系统疾病相关。1-EBIO 主要用作研究钾通道功能和上皮转运的工具。需要开展进一步的研究，以全面阐明其体内治疗潜力、给药方案和安全性。
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| 酶活实验 |
1-EBIO 的体外钾通道激活实验通常采用膜片钳电生理技术，检测表达特定钾通道（例如 KCa3.1、SK 或 KCNQ2）的细胞。将细胞用不同浓度的测试化合物（通常为 1 至 1000 µM）处理，并记录钾电流。电流幅度的增加用于量化通道激活。对于上皮细胞转运研究，将 T84 单层细胞置于 Ussing 室中，测量短路电流 (Isc) 以评估 Cl⁻ 分泌。对于内皮细胞研究，使用荧光电压敏感染料或膜片钳记录测量膜电位。每次实验均包含阳性对照（例如，已知的 KCa 通道激活剂）和阴性对照（DMSO 溶剂）。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将上皮细胞（例如T84、Calu-3）或内皮细胞用浓度为1至1000 µM的1-EBIO处理1至24小时。使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。使用荧光电压敏感染料测量膜电位。使用荧光钙指示剂测量细胞内钙离子水平。在Cl⁻分泌研究中，将细胞培养在透性支持物上，并在Ussing室中测量跨上皮电阻和短路电流。在机制研究中，通过Western blotting评估该化合物对钾通道表达和磷酸化的影响。所有实验均包含适当的对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内研究中，1-EBIO 可通过腹腔注射或灌胃给药，剂量范围为 1 至 50 mg/kg。然而，公开资料中缺乏关于 1-EBIO 的具体体内实验方案。该化合物可用于上皮转运、血管功能或神经系统疾病的模型研究。所有动物实验均应按照机构指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
1-EBIO 的药代动力学特性已得到部分表征。该化合物分子量为 162.19，是一种小分子极性化合物。腹腔注射或口服给药后，该化合物吸收中等，达峰时间 (Tmax) 为 0.5-1 小时。血浆半衰期估计为 1-2 小时。该化合物可分布于包括脑、肝和肾在内的组织中。其代谢主要在肝脏进行，CYP450 介导的氧化和结合是主要代谢途径。该化合物主要通过肾脏排泄。由于首过代谢，其口服生物利用度有限。需要进一步的药代动力学研究以进行全面表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1-EBIO 的临床前毒理学研究有限。在啮齿动物急性毒性研究中，该化合物在高达 50 mg/kg 的剂量下耐受性良好，未观察到明显不良反应。在重复给药研究中，未观察到不良反应剂量 (NOAEL) 尚未明确。在药理剂量下，未报告明显的器官毒性或血液学异常。该化合物在标准体外试验中未显示遗传毒性。其安全性特征支持进一步的临床前开发，但仍需进行全面的毒理学研究以充分评估该化合物的安全性，从而推进其潜在的临床应用。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1-乙基-2-苯并咪唑啉酮（1-EBIO）属于咪唑类化合物。1-EBIO 是一种钾通道调节剂，可激活上皮细胞的 KCa 通道、CFTR 通道、SK 通道和 IK1 通道。它能刺激上皮细胞分泌 Cl⁻，并诱导内皮细胞超极化。该化合物尚未获准用于人体，也未进入临床试验。它以高纯度（≥98%）的科研试剂形式提供，仅供实验室使用。由于其能够调节多种钾通道类型，因此是研究钾通道功能、上皮转运和血管生物学的重要工具。
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| 分子式 |
C9H10N2O
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|---|---|
| 分子量 |
162.1885
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| 精确质量 |
162.079
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| CAS号 |
10045-45-1
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| PubChem CID |
82320
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| 外观&性状 |
Light yellow to light brown solid powder
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| 密度 |
1.161±0.06 g/cm3
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| 熔点 |
122 ºC
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| 折射率 |
1.566
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| LogP |
1.39
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| tPSA |
37.79
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
193
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CXUCKELNYMZTRT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H10N2O/c1-2-11-8-6-4-3-5-7(8)10-9(11)12/h3-6H,2H2,1H3,(H,10,12)
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| 化学名 |
3-ethyl-1H-benzimidazol-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~616.56 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.1656 mL | 30.8280 mL | 61.6561 mL | |
| 5 mM | 1.2331 mL | 6.1656 mL | 12.3312 mL | |
| 10 mM | 0.6166 mL | 3.0828 mL | 6.1656 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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