| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
1-Monopalmitin targets P-glycoprotein (P-gp), an efflux transporter involved in multidrug resistance. It inhibits P-gp activity in intestinal Caco-2 cells, thereby increasing drug accumulation. The compound also modulates the PI3K/Akt signaling pathway. By inhibiting P-gp, 1-Monopalmitin can reverse multidrug resistance and enhance the intracellular concentration of chemotherapeutic agents that are P-gp substrates.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
1-单棕榈酸甘油酯在体外显著抑制A549和SPC-A1肺癌细胞的增殖，IC₅₀值为50-58 µg/mL。它能诱导G2/M期细胞周期阻滞和caspase依赖性细胞凋亡。该化合物还能抑制肠道Caco-2细胞中的P-gp活性，导致P-gp底物在细胞内积累增加。它在诱导癌细胞凋亡的同时，还能诱导保护性自噬。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于1-单棕榈酸甘油酯的体内活性数据有限。基于其体外抗肺癌细胞系活性及其P-gp抑制特性，预计其单独使用或与化疗药物联合使用时，在肿瘤模型中具有潜在的体内疗效。然而，目前尚缺乏对其在动物模型中的药代动力学和疗效进行详细体内研究的充分文献记载。
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| 酶活实验 |
1-单棕榈酸甘油酯的非细胞酶/受体结合试验通常包括使用过表达人P-gp的细胞膜制备物进行P-gp ATPase活性测定。该化合物刺激或抑制P-gp ATPase活性的能力通过定量ATP水解释放的无机磷酸盐来测定。或者，也可以使用内翻膜囊泡进行囊泡转运试验，以测定在1-单棕榈酸甘油酯存在下放射性标记的P-gp底物的摄取情况。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，1-单棕榈酸甘油酯通常使用人肺癌细胞系，例如A549和SPC-A1。将细胞用不同浓度的化合物处理24-72小时。采用MTT或CCK-8法评估细胞增殖。使用碘化丙啶染色进行流式细胞术分析细胞周期分布。通过Annexin V/PI染色和caspase活性检测来检测细胞凋亡。使用罗丹明123等荧光底物在Caco-2细胞中评估P-gp活性。
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| 动物实验 |
现有文献中关于1-单棕榈酸甘油酯的体内动物研究资料尚不充分。基于其作为P-糖蛋白抑制剂和抗肿瘤药物的作用机制，典型的研究设计将采用携带人肺癌肿瘤的异种移植小鼠模型。1-单棕榈酸甘油酯可单独或与紫杉醇或阿霉素等化疗药物联合使用，通过口服或腹腔注射给药。研究将监测肿瘤体积、体重和生存率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
文献中对1-单棕榈酸甘油酯的药代动力学特性描述尚不充分。作为一种单甘油酯，它预计主要通过肠道淋巴途径吸收。其对肠道Caco-2细胞中P-gp的抑制作用提示，它可能影响同时服用的P-gp底物的口服生物利用度。该化合物可能经脂肪酶和酯酶代谢为棕榈酸和甘油。半衰期、Cmax和生物利用度等具体参数尚缺乏充分的文献记载。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1-单棕榈酸甘油酯的毒理学数据显示其对正常细胞毒性较低，因为它能优先诱导癌细胞凋亡，而对正常细胞无害。该化合物通常被认为对研究应用安全。然而，包括急性毒性、慢性毒性、遗传毒性和器官特异性毒性在内的全面毒理学研究在文献中并不常见。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1-单棕榈酰甘油是一种含有棕榈酰基的1-单甘油酯。它是一种天然产物，发现于大布新石竹（Neolitsea daibuensis）中。它是植物和藻类中均存在的代谢产物。其功能与十六烷酸相关。据报道，紫苏（Perilla frutescens）、栝楼（Trichosanthes tricuspidata）和其他具有相关数据的生物体中也含有棕榈酰甘油。另见：甘油酯，C16-22（注：已移至此处）；棕榈酰甘油（注：已移至此处）。
1-单棕榈酸甘油酯是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。其主要研究应用包括研究P-gp介导的多药耐药性、探索涉及自噬和细胞凋亡的抗癌机制以及探索PI3K/Akt信号通路调控。该化合物也称为棕榈酸甘油酯，用作分析研究中的参考标准。它仅供实验室研究使用。 |
| 分子式 |
C19H38O4
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|---|---|
| 分子量 |
330.5026
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| 精确质量 |
330.277
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| CAS号 |
542-44-9
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| PubChem CID |
14900
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
0.969g/cm3
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| 沸点 |
451.3ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
75ºC
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| 闪点 |
146.7ºC
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| LogP |
4.364
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| tPSA |
66.76
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
256
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
QHZLMUACJMDIAE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H38O4/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-19(22)23-17-18(21)16-20/h18,20-21H,2-17H2,1H3
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| 化学名 |
2,3-dihydroxypropyl hexadecanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol : ~50 mg/mL (~151.28 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~151.28 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0257 mL | 15.1286 mL | 30.2572 mL | |
| 5 mM | 0.6051 mL | 3.0257 mL | 6.0514 mL | |
| 10 mM | 0.3026 mL | 1.5129 mL | 3.0257 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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