| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Tubulin; impurity of taxol
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
红豆杉极性提取物的活性导向色谱分级。(最初被鉴定为曼氏三尖杉)分离出三种新的KB细胞毒性紫杉烷衍生物。Nmr和ms光谱分析允许将它们表征为19-羟基浆果赤霉素III(3)、10-脱乙酰基头孢甘露碱(4)和10-脱乙酰紫杉醇(5)。后两种化合物在体内对PS白血病也有活性,被观察到特别不稳定,每种化合物都与其细胞毒性C-7差向异构体形成平衡混合物(9,10)[1]。
|
| 细胞实验 |
采用MTT法测定了紫杉醇、10-脱乙酰基紫杉醇和头孢甘露碱在0.1 mug/ml至10.0 mug/ml浓度下暴露1小时和24小时对两种人多形性胶质母细胞瘤和两种神经母细胞瘤细胞系的细胞毒性作用。神经母细胞瘤细胞系是从以前治疗过的患者中建立的,而胶质母细胞瘤来自未治疗的患者。所有四种细胞系都存在比例浓度毒性关系。神经母细胞瘤SK-N-FI对所有三种药物的耐药性始终最高。暴露一小时后的效力顺序为紫杉醇、10-脱乙酰基紫杉醇和头孢甘露碱。三尖杉宁碱含有1.5%的紫杉醇杂质和10-脱乙酰基紫杉醇,4.5%的紫杉醇,因此紫杉醇对这些物质的毒性作用贡献很小。我们得出结论,中枢和外周神经系统的肿瘤对10-脱乙酰基紫杉醇和头孢甘露碱敏感,这些药物的毒性比紫杉醇低,但仍在治疗范围内[3]。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Deacetyltaxol is a taxane diterpenoid.
10-Deacetyltaxol has been reported in Taxus cuspidata, Corylus avellana, and other organisms with data available. 10-Deacetyltaxol is an analog of paclitaxel with antineoplastic activity. 10-Deacetyltaxol binds to and stabilizes the resulting microtubules, thereby inhibiting microtubule disassembly which results in cell- cycle arrest at the G2/M phase and apoptosis. |
| 分子式 |
C₄₅H₄₉NO₁₃
|
|---|---|
| 分子量 |
811.87
|
| 精确质量 |
811.32
|
| CAS号 |
78432-77-6
|
| 相关CAS号 |
78432-77-6
|
| PubChem CID |
155831
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
959.5±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
182-184ºC
|
| 闪点 |
534.1±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.652
|
| LogP |
6.74
|
| tPSA |
215.22
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
13
|
| 可旋转键数目(RBC) |
12
|
| 重原子数目 |
59
|
| 分子复杂度/Complexity |
1680
|
| 定义原子立体中心数目 |
11
|
| SMILES |
O1C([H])([H])[C@@]2([C@@]1([H])C([H])([H])[C@]([H])([C@@]1(C([H])([H])[H])C([C@]([H])(C3=C(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C([H])([H])[C@](C3(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])([C@]([H])([C@]21[H])OC(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O)O[H])OC([C@@]([H])([C@]([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])N([H])C(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O)O[H])=O)O[H])=O)O[H])OC(C([H])([H])[H])=O
|
| InChi Key |
TYLVGQKNNUHXIP-MHHARFCSSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C45H49NO13/c1-24-29(57-41(54)35(50)33(26-15-9-6-10-16-26)46-39(52)27-17-11-7-12-18-27)22-45(55)38(58-40(53)28-19-13-8-14-20-28)36-43(5,37(51)34(49)32(24)42(45,3)4)30(48)21-31-44(36,23-56-31)59-25(2)47/h6-20,29-31,33-36,38,48-50,55H,21-23H2,1-5H3,(H,46,52)/t29-,30-,31+,33-,34+,35+,36-,38-,43+,44-,45+/m0/s1
|
| 化学名 |
[(1S,2S,3R,4S,7R,9S,10S,12R,15S)-4-acetyloxy-15-[(2R,3S)-3-benzamido-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl]oxy-1,9,12-trihydroxy-10,14,17,17-tetramethyl-11-oxo-6-oxatetracyclo[11.3.1.03,10.04,7]heptadec-13-en-2-yl] benzoate
|
| 别名 |
10-Deacetylpaclitaxel; 10-Deacetyltaxol; 10-Desacetyl Paclitaxel; 10-Deacetylpaclitaxel; 10-deacetyl-paclitaxel; 10-Desacetyltaxol; B77R96LJLK; 10-Deacetyltaxol
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 27~125 mg/mL (33.3~154 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (7.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (7.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 62.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2317 mL | 6.1586 mL | 12.3172 mL | |
| 5 mM | 0.2463 mL | 1.2317 mL | 2.4634 mL | |
| 10 mM | 0.1232 mL | 0.6159 mL | 1.2317 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。