| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lipid rafts (membrane rafts) in MDA-MB-231/IR cells
PI3K/Akt signaling pathway (specifically, the raft-resident components: p-Akt (Ser473), p-Akt (Thr308), p-PI3Kp85, p-mTOR (Ser2448), p4E-BP1) [3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在放射抗性三阴性乳腺癌细胞（MDA-MB-231/IR）中，10-姜酚以剂量和时间依赖的方式抑制细胞增殖。24 小时和 48 小时的 IC50 值分别为 121.2 μM 和 101.4 μM。与多西他赛相比，10-姜酚对亲代 MDA-MB-231 细胞的抗增殖作用较弱，对 MCF-10A 正常乳腺上皮细胞的细胞毒性作用也较弱（24 小时 IC50 为 327.8 μM，48 小时 IC50 为 219.8 μM）。[3] 经 10 天孵育后，浓度为 40、20、10 和 5 μM 的 10-姜酚显著降低了 MDA-MB-231/IR 细胞的克隆形成能力。 [3]
10-姜酚在90和45 μM浓度下处理24小时后，在伤口愈合实验中显著抑制了MDA-MB-231/IR细胞的迁移。[3] 10-姜酚在Transwell细胞侵袭实验中显著减少了侵袭MDA-MB-231/IR细胞的数量。[3] 10-姜酚诱导MDA-MB-231/IR细胞凋亡。Hoechst染色显示处理后染色质明显浓缩。Western blot分析表明，与未处理的细胞相比，10-姜酚激活了促凋亡标志物的表达，包括Bax/Bcl-2比值、cleaved caspase-7、cleaved PARP和cleaved caspase-3。 [3]蛋白质印迹分析表明，10-姜酚（处理24小时）可剂量依赖性地降低MDA-MB-231/IR细胞中p-Akt (Ser473)、p-Akt (Thr308)、p-PI3Kp85和p4E-BP1的磷酸化水平。仅在最高两个剂量下观察到p-mTOR (Ser2448)磷酸化水平的降低。[3]蔗糖密度梯度离心实验表明，10-姜酚（90 μM，处理24小时）可调节MDA-MB-231/IR细胞中的脂筏，表现为脂筏标志物caveolin-1从脂筏组分（3-5）转移到非脂筏组分（10-12）。与胆固醇 (0.1 mM) 共同处理可恢复脂筏组分中的 caveolin-1。免疫荧光证实，10-姜酚处理显著影响了 caveolin-1 在细胞膜上的定位。[3] 用 10-姜酚 (90 μM, 24 h) 处理 MDA-MB-231/IR 细胞后，脂筏组分中的总胆固醇水平降低。[3] 10-姜酚处理后，PI3K/Akt 信号通路的主要成分（Akt、mTOR 和 PI3Kp85 的活化形式）从脂筏组分中明显移位。 [3] 10-姜酚以剂量依赖的方式使分离的脂筏中的 p-Akt (Ser473) 和 p-Akt (Thr308) 去磷酸化。10-姜酚 (90 μM) 与胆固醇 (0.1 mM) 共同处理几乎完全恢复了脂筏中它们的磷酸化状态。[3] 10-姜酚以剂量依赖的方式下调 Akt 的下游靶点 GSK3β 和细胞周期蛋白 D1。β-catenin 的下调仅在最高两个剂量的 10-姜酚下观察到。[3] |
| 细胞实验 |
细胞培养：培养MDA-MB-231、MDA-MB-231/IR和MCF-10A细胞。MDA-MB-231和MDA-MB-231/IR细胞培养于添加10%胎牛血清和抗生素的DMEM培养基中。MCF-10A细胞培养于添加推荐生长因子（胰岛素、氢化可的松、表皮生长因子、牛垂体提取物）的乳腺上皮细胞生长培养基中。所有细胞均在37℃、5% CO₂培养箱中培养。[3]
细胞增殖实验（MTT法）：将细胞接种于96孔板（5000个细胞/孔），培养24小时。随后，将细胞暴露于不同浓度的10-姜酚（200、100、50、25、12.5、6.25 μM）中24小时和48小时。处理后，用PBS洗涤细胞，并在每个孔中加入MTT溶液（0.5 mg/mL，溶于PBS），于37℃孵育4小时。将生成的甲臜晶体溶解于100 μL DMSO中，并使用酶标仪在570 nm处测量吸光度。细胞存活率百分比的计算公式为：((对照组 - 处理组) ÷ 对照组) × 100%。IC50值使用GraphPad Prism 5软件计算。[3] 克隆形成实验：将MDA-MB-231/IR细胞（200个细胞/皿）接种于60 mm培养皿中，并孵育24小时。随后用10-姜酚（40、20、10、5 μM）处理细胞，并孵育10天。孵育后，固定细胞克隆，用结晶紫染色，并进行人工计数。结果以未处理对照组的百分比表示。[3] 伤口愈合实验：将MDA-MB-231/IR细胞（1×10^5）接种于6孔板中，培养至95%汇合度。用无菌移液器吸头划伤单层细胞，用PBS洗涤，然后用10-姜酚（90、45 μM）处理24小时。量化划痕面积，并与对照组（0小时）进行比较。[3] Transwell细胞侵袭实验：在Transwell小室的上室涂覆1% Matrigel。将MDA-MB-231/IR细胞（1×10⁵个细胞/孔）转移至上室，上室分别加入或不加入10-姜酚。下室加入含10% FBS的DMEM培养基。24小时后，固定细胞，用2%结晶紫染色，并拍照。[3] 蛋白质印迹：处理后，使用RIPA裂解缓冲液制备细胞裂解液。使用BCA蛋白定量试剂盒测定蛋白浓度。取等量蛋白进行SDS-PAGE电泳，并将蛋白转移至PVDF膜。用5%脱脂奶粉封闭膜，并在4℃下与稀释1:1000的一抗孵育过夜。洗涤后，将膜与稀释1:5000的HRP标记二抗在室温下孵育1小时。使用ECL Plus试剂盒显色，并使用ChemiDoc Touch成像系统成像。 [3] 脂筏的分离：将血清饥饿的MDA-MB-231/IR细胞（1×10^7）置于1.5 mL裂解缓冲液（0.5% Triton X-100、15 mM Tris、1 mM EDTA、100 mM NaCl、50 mM PMSF、5%甘油和蛋白酶抑制剂）中，冰上裂解30分钟。取1 mL裂解液与1 mL含80%蔗糖的裂解缓冲液混合，然后转移至7.5 mL含30%蔗糖的裂解缓冲液中，最后转移至3 mL含5%蔗糖的缓冲液中。将该梯度以20,000 rpm离心18小时。收集12份1 mL的馏分。第3-5组分被认为是脂筏组分，第10-12组分是非脂筏组分。[3] 免疫荧光：将血清饥饿的MDA-MB-231/IR细胞（5×10^4）接种于盖玻片上，用4%多聚甲醛固定15分钟，洗涤后用1% BSA封闭。细胞与caveolin-1一抗于4℃孵育过夜，洗涤后与Alexa 488标记的二抗于室温孵育1小时。然后用Hoechst 33342（5 μg/mL）复染盖玻片，并使用数字细胞成像系统进行观察。[3] 胆固醇水平测定：使用市售的总胆固醇测定试剂盒，按照制造商的说明测定脂筏组分中的总胆固醇水平。[3] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
利用 SwissADME 网络服务器预测了 10-姜酚的亲脂性。结果表明其具有较高的辛醇-水分配系数，表明其与细胞膜之间存在较强的疏水相互作用。[3]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(10)-姜酚是一种β-羟基酮，属于酚类和单甲氧基苯类化合物。据报道，生姜（Zingiber officinale）含有(10)-姜酚，并且已有相关数据。另见：生姜（部分）。
10-姜酚是生姜（Zingiber officinale）根茎中的主要酚类脂质。[3] 由于其疏水性烷基侧链与亲水性二羟基苯环相连，因此具有两亲性。 [3] 该研究得出结论，10-姜酚通过靶向脂筏相关PI3K/Akt信号通路，抑制放射抗性三阴性乳腺癌细胞（MDA-MB-231/IR）的增殖、迁移和侵袭，并诱导其凋亡，提示了一种新的脂筏介导的放射抗性乳腺癌治疗方法。[3] |
| 分子式 |
C21H34O4
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|---|---|
| 分子量 |
350.4923
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| 精确质量 |
350.245
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| CAS号 |
23513-15-7
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| PubChem CID |
168115
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
499.7±35.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
45 - 46 °C
|
| 闪点 |
166.4±19.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.513
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| LogP |
4.61
|
| tPSA |
66.76
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
14
|
| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
345
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O([H])[C@]([H])(C([H])([H])C(C([H])([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])O[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
AIULWNKTYPZYAN-SFHVURJKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H34O4/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-18(22)16-19(23)13-11-17-12-14-20(24)21(15-17)25-2/h12,14-15,18,22,24H,3-11,13,16H2,1-2H3/t18-/m0/s1
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| 化学名 |
(5S)-5-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)tetradecan-3-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~285.31 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8531 mL | 14.2657 mL | 28.5315 mL | |
| 5 mM | 0.5706 mL | 2.8531 mL | 5.7063 mL | |
| 10 mM | 0.2853 mL | 1.4266 mL | 2.8531 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03698318 | COMPLETED | Dietary Supplement: Tested product n°1 Dietary Supplement: Tested product n°2 Dietary Supplement: Tested product n°3 |
Healthy Subject | Givaudan France Naturals | 2018-10-15 | Not Applicable |
| NCT04484467 | COMPLETED | Dietary Supplement: Food Supplement With Standardized Menthol, Limonene, and Ginger Other: Placebo |
Irritable Bowel Syndrome Irritable Bowel Syndrome Mixed Irritable Bowel Syndrome With Constipation Irritable Bowel Syndrome With Diarrhea |
Federal Stare Budgetary Scientific Institution, Mental Health Research Center | 2018-02-09 | Not Applicable |
| NCT05882864 | NOT YET RECRUITING | Drug: 6-Gingerol Drug: Triamcinolone Acetonide 0.1% Oromucosal Paste |
Oral Lichen Planus | Ain Shams University | 2023-08-01 | Phase 4 |
| NCT03268655 | COMPLETED | Dietary Supplement: Ginger extract Other: Placebo |
Colorectal Adenoma | University of Minnesota | 2018-11-14 | Not Applicable |
| NCT05221892 | COMPLETED | Drug: Gamma-aminobutyric acid tartarate, glutamic acid, dibasic calcium phosphate, thiamine nitrate, pyridoxine chloride and cyanocobalamin Drug: Ginger |
Vertigo | Fundação Educacional Serra dos Órgãos | 2021-11-22 | Phase 4 |
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