| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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11-酮二氢睾酮（也称11-KDHT；5α-二氢-11-酮睾酮）是一种内源性类固醇，是11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-酮二氢睾酮是一种活性雄激素，也是一种高效的雄激素受体（AR）激动剂，对人AR的Ki值为20.4 nM，EC50值为1.35 nM。11-酮二氢睾酮可驱动雄激素依赖性前列腺癌细胞的基因调控、蛋白质表达和细胞生长。
| 靶点 |
Androgen receptor (AR).
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| 体外研究 (In Vitro) |
用11-酮二氢睾酮（11-KDHT；1–10 nM；24小时）处理LNCaP和VCaP细胞可显著诱导细胞增殖[1]。除LNCaP细胞中1 nM浓度下KLK3表达上调外，用11-酮二氢睾酮（11-KDHT；0.1–10 nM；7–10天；LNCaP和VCaP细胞）处理可显著上调KLK3、TMPRSS2和FKBP5的表达。PNT2细胞中仅有20%的11β-羟基雄烯二酮（11OHA4）和11β-羟基睾酮（11OHT）被代谢。前者生成11-酮-雄烯二酮 (11KA4)、11-酮-二氢睾酮 (11-KDHT) 和11β-羟基-5α-雄烷二酮 (11OH-5αDIONE)，而后者生成11OHA4、11KT 和11-酮-二氢睾酮，下游产物浓度<0.03 μM [2]。在前列腺癌组织中，C11-oxoC19代谢物的浓度远高于C19类固醇；未结合的11-酮-二氢睾酮、11KT和11OHA4的水平范围为13至37.5 ng/g。分析总类固醇水平时，在血浆中发现了大量的 11OHA4（约 230-440 nM）、11KT（约 250-390 nM）和 11-酮二氢睾酮（约 19 nM）[2]。
与人雄激素受体（AR）的竞争性结合：Ki = 20.4 nM（3H-R1881置换法）。在HEK293细胞中激活AR：EC50 = 1.35 nM（ARE-荧光素酶报告基因）。效力与二氢睾酮（DHT）（Ki 15 nM）相似，且强于睾酮（Ki 50 nM）。不与雌激素受体（ERα/β）或糖皮质激素受体结合（Kd > 1 uM）。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在LNCaP前列腺癌细胞中，10 nM 11-KDHT可在5天内刺激PSA分泌增加12倍，细胞增殖增加2.5倍，与DHT的作用相当。在携带LNCaP异种移植瘤的去势雄性小鼠中，每日皮下注射1 mg/kg 11-KDHT可使肿瘤生长速度恢复至未去势小鼠的80%，表明其具有肿瘤内雄激素活性。
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| 酶活实验 |
AR配体结合实验：将人AR LBD（10 nM）与0.5 nM [3H]R1881和0-1000 nM未标记的11-KDHT在TEG缓冲液中于4℃孵育16小时；加入50 uL葡聚糖包被的活性炭；离心；计数上清液；采用Cheng-Prusoff法测定Ki值。报告基因实验：将ARE-luc和AR转染至HEK293细胞；处理24小时；读取荧光素酶活性。
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| 细胞实验 |
细胞增殖试验[1]
细胞类型： LNCaP 和 VCaP 细胞 测试浓度： 0.1 nM、1 nM 或 10 nM 孵育时间： 7 天（LNCaP 细胞）或 10 天（VCaP 细胞） 实验结果： 诱导了显著的细胞增殖。 RT-PCR[1] 细胞类型： LNCaP 和 VCaP 细胞 测试浓度： 1 nM、10 nM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 导致 LNCaP（图 3）和 VCaP（图 4）细胞中 KLK3、TMPRSS2 和 FKBP5 的表达显著上调。 LNCaP细胞增殖实验：将细胞以5000个/孔的密度接种于96孔板中，培养基为经活性炭处理的胎牛血清（FBS）；用11-KDHT（0.01-100 nM）处理72小时；加入10 μL CCK-8溶液；在450 nm处测定吸光度；增殖EC50值为1.2 nM。同时，用ELISA法检测上清液中的PSA含量。 |
| 动物实验 |
小鼠 LNCaP 异种移植模型：雄性 SCID 小鼠去势；14 天后，肿瘤形成（大小约 150 mm3）；用 11-KDHT（1 mg/kg 皮下注射，每日一次，溶于油中）或载体治疗 21 天；每周测量两次肿瘤体积；同时通过 LC-MS 测量血清 PSA 和肿瘤内雄激素。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
小鼠皮下注射 1 mg/kg：30 分钟时 Cmax ~4 ng/mL；t1/2 ~1.2 小时；血浆蛋白结合率 ~98%（主要与 SHBG 结合）；肝脏快速代谢（5α-还原酶、3α-HSD、17β-HSD）为无活性的葡萄糖醛酸苷；24 小时内经尿液排泄（70%）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
男性体内内源性浓度：血清中为 0.2-1.5 nM；超生理浓度（>10 nM）会导致雄激素副作用：痤疮、多毛症、肝毒性（ALT、AST 升高）和红细胞增多症。由于安全性问题以及更安全的雄激素的出现，该物质目前不作为药物用于临床。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
并非药物；用作雄激素代谢研究的标准品。近期研究关注其在去势抵抗性前列腺癌（CRPC）中作为强效雄激素受体（AR）激动剂的作用，尤其是在二氢睾酮（DHT）水平较低的情况下。可通过液相色谱-质谱联用（LC-MS）法在血清中检测。有助于了解11-氧代雄激素通路。也是一种潜在的兴奋剂。未获美国食品药品监督管理局（FDA）批准。
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| 分子式 |
C19H28O3
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|---|---|
| 分子量 |
304.423826217651
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| 精确质量 |
304.203
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| CAS号 |
32694-37-4
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| 相关CAS号 |
11-Ketodihydrotestosterone-d3;2479914-02-6
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| PubChem CID |
11197479
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
453.4±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
242.1±25.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.546
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| LogP |
1.84
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| tPSA |
54.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
527
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@]12CCC(=O)C[C@@H]1CC[C@@H]3[C@@H]2C(=O)C[C@]4([C@H]3CC[C@@H]4O)C
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| InChi Key |
RSQKILYTRHKUIJ-HZGXJFKTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H28O3/c1-18-8-7-12(20)9-11(18)3-4-13-14-5-6-16(22)19(14,2)10-15(21)17(13)18/h11,13-14,16-17,22H,3-10H2,1-2H3/t11-,13-,14-,16-,17+,18-,19-/m0/s1
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| 化学名 |
(5S,8S,9S,10S,13S,14S,17S)-17-hydroxy-10,13-dimethyl-2,4,5,6,7,8,9,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,11-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~328.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.21 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2849 mL | 16.4247 mL | 32.8494 mL | |
| 5 mM | 0.6570 mL | 3.2849 mL | 6.5699 mL | |
| 10 mM | 0.3285 mL | 1.6425 mL | 3.2849 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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