| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
11-oxo-mogroside V does not have a single defined molecular target; rather, its primary biological activity is its potent antioxidant effect. It acts as a scavenger of reactive oxygen species (ROS), including superoxide anion (O₂⁻), hydrogen peroxide (H₂O₂), and the hydroxyl radical (•OH). By neutralizing these harmful free radicals, it protects cells and tissues from oxidative damage, which is implicated in various diseases, including cancer, cardiovascular disease, and neurodegenerative disorders. Its antioxidant mechanism is thought to involve the donation of hydrogen atoms or electrons to free radicals, thereby stabilizing them and preventing them from initiating chain reactions that lead to cellular damage. The compound's strong inhibitory activity against ROS has been demonstrated in various in vitro assays.
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| 体外研究 (In Vitro) |
11-氧代罗汉果苷V对超氧阴离子(O₂⁻)(抑制50%化学发光强度的浓度[EC₅₀] = 4.79 μg/mL)和过氧化氢(H₂O₂)(EC₅₀ = 16.52 μg/mL)的清除活性均强于罗汉果苷V。11-氧代罗汉果苷V对羟基自由基(*OH)诱导的DNA损伤具有显著的抑制作用,EC₅₀ = 3.09 μg/mL[1]。11-氧代罗汉果苷V是从罗汉果中分离得到的一种天然甜味剂,具有很强的抑制作用。初步筛选试验表明,肿瘤促进剂12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯(TPA)诱导的EB病毒早期抗原(EBV-EA)表达具有抑制作用。 11-氧代罗汉果苷V对EBV-EA的诱导表现出显著的抑制作用(在1000、500和100摩尔比/TPA浓度下,抑制率分别为91.2%、50.9%和21.3%)[2]。
11-氧代罗汉果苷V具有显著的体外抗氧化活性。它对超氧阴离子(O₂⁻)的清除作用强于罗汉果苷V,EC₅₀(抑制50%化学发光强度所需的浓度)为4.79 μg/mL。它对过氧化氢(H₂O₂)也表现出强效的清除活性,EC₅₀为16.52 μg/mL。此外,11-氧代罗汉果苷V对羟基自由基(•OH)诱导的DNA损伤具有显著的抑制作用,EC₅₀值为3.09 μg/mL。除抗氧化活性外,该化合物还被证实能够抑制肿瘤促进剂12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯(TPA)诱导的Epstein-Barr病毒早期抗原(EBV-EA)的表达,提示其具有潜在的抗肿瘤促进活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在分别接受 DMBA、TPA 和 11-氧代罗汉果苷 V 治疗的小鼠中,即使经过 10 周和 15 周的剂量递增,也仅有 26.6% 和 53.3% 的小鼠出现乳头状瘤。每只小鼠分别仅出现 1.0、3.3 和 4.7 个乳头状瘤。此外,还有 15 周和 20 周的促进期[2]。
在体内,11-氧代罗汉果苷 V 在两阶段小鼠皮肤致癌模型中显示出潜在的化学预防活性。在一项以 DMBA(7,12-二甲基苯并[a]蒽)为引发剂、TPA 为促进剂的研究中,在分别接受 11-氧代罗汉果苷 V 治疗的小鼠中,经过 10 周和 15 周的促进期,也仅有 26.6% 和 53.3% 的小鼠出现乳头状瘤。每只小鼠仅分别形成 1.0、3.3 和 4.7 个乳头状瘤。这些结果表明,11-氧代罗汉果苷 V 能显著抑制该模型中的肿瘤生长,这可能与其抗氧化和抗炎特性有关。该化合物也是一种天然甜味剂,广泛应用于食品和饮料行业。 |
| 酶活实验 |
为了测定11-氧代罗汉果苷V清除活性氧的能力,我们进行了体外抗氧化活性测定。对于超氧阴离子清除能力测定,将该化合物与超氧阴离子生成系统(例如,黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶)和化学发光探针(例如,鲁米诺)孵育。测量化学发光强度的降低,并计算EC₅₀值。对于过氧化氢清除能力测定,将该化合物与H₂O₂孵育,并使用基于过氧化物酶的测定方法测量残留的H₂O₂。对于羟基自由基清除能力测定,将该化合物与芬顿反应(Fe²⁺ + H₂O₂)产生的•OH孵育,并通过凝胶电泳或荧光探针评估DNA损伤。这些测定方法可以定量测定该化合物的抗氧化能力。
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| 细胞实验 |
为了评估11-氧代罗汉果苷V的细胞保护作用,我们进行了基于细胞的体外实验。首先用该化合物预处理细胞(例如成纤维细胞、神经元细胞或肝细胞),然后将其暴露于氧化应激源,例如H₂O₂或能产生活性氧(ROS)的化学物质。使用MTT或CCK-8等方法检测细胞活力。使用DCFH-DA等荧光探针检测细胞内ROS水平。该化合物降低ROS水平和保护细胞免受氧化损伤的能力是其细胞保护活性的衡量标准。这些实验对于研究其抗氧化作用的细胞机制至关重要。
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| 动物实验 |
11-氧代罗汉果苷V的体内动物研究通常在氧化应激和癌症模型中进行。在两阶段小鼠皮肤致癌模型中,小鼠先用DMBA作为引发剂,TPA作为促进剂,然后局部或口服给药。在数周内监测皮肤乳头状瘤的数量和大小。评估该化合物降低肿瘤发生率和数量的能力。其他模型,例如炎症、糖尿病或神经退行性疾病模型,也可用于研究其治疗潜力。这些研究有助于深入了解该化合物的体内疗效及其作用机制。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
11-氧代罗汉果苷V的药代动力学特性尚未得到充分研究。它是一种分子量约为1285.42 g/mol、LogP值为-1.52的大型亲水性糖苷,预计其口服生物利用度较低。它可能难以被胃肠道吸收,并可能被肠道菌群代谢。出于研究目的,它通常以粉末形式储存在-20°C。它可溶于DMSO,并可用于体内给药制剂。其药代动力学特征,包括吸收、分布、代谢和排泄,需要进行详细表征,以用于治疗开发。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
11-氧代罗汉果苷V的毒理学特性通常被认为良好,因为它是一种罗汉果的天然成分,而罗汉果作为食品和甜味剂已有悠久的安全使用历史。罗汉果提取物已被美国食品药品监督管理局(FDA)认定为一般公认安全(GRAS)。然而,若要将其开发为治疗药物,则需要进行系统的毒性研究,包括急性毒性、亚慢性毒性和遗传毒性试验。实验室操作时,应遵守研究用化学品的标准安全预防措施。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗或诊断。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,在暹罗金合欢(Siraitia siamensis)中发现了11-氧代罗汉果苷V,相关数据可供参考。
11-氧代罗汉果苷V是一种从罗汉果(Siraitia grosvenorii)中分离得到的天然三萜糖苷。其分子式为C₆₀H₁₀₀O₂₉,分子量约为1285.42 g/mol。该化合物也称为11-氧代罗汉果苷V,是罗汉果提取物中的一种甜味成分。它具有很强的抗氧化活性,尤其对超氧阴离子、过氧化氢和羟基自由基具有较强的清除能力。此外,它还显示出潜在的抗肿瘤活性。该化合物为白色至类白色固体粉末,纯度≥98%。11-氧代罗汉果苷V仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C60H100O29
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|---|---|
| 分子量 |
1285.4186
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| 精确质量 |
1284.635
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| CAS号 |
126105-11-1
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| PubChem CID |
14525331
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.641
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| LogP |
-1.52
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| tPSA |
473.51
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| 氢键供体(HBD)数目 |
18
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| 氢键受体(HBA)数目 |
29
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| 可旋转键数目(RBC) |
20
|
| 重原子数目 |
89
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| 分子复杂度/Complexity |
2410
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CGGWHBLPUUKEJC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C60H100O29/c1-23(9-13-35(57(4,5)79)88-55-50(89-54-49(78)43(72)38(67)29(20-63)84-54)45(74)40(69)31(86-55)22-81-52-47(76)42(71)37(66)28(19-62)83-52)24-15-16-58(6)32-12-10-25-26(60(32,8)33(64)17-59(24,58)7)11-14-34(56(25,2)3)87-53-48(77)44(73)39(68)30(85-53)21-80-51-46(75)41(70)36(65)27(18-61)82-51/h10,23-24,26-32,34-55,61-63,65-79H,9,11-22H2,1-8H3
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| 化学名 |
17-[5-[4,5-dihydroxy-3-[3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-[[3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxy-6-hydroxy-6-methylheptan-2-yl]-4,4,9,13,14-pentamethyl-3-[3,4,5-trihydroxy-6-[[3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxy-1,2,3,7,8,10,12,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-11-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~77.80 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7780 mL | 3.8898 mL | 7.7796 mL | |
| 5 mM | 0.1556 mL | 0.7780 mL | 1.5559 mL | |
| 10 mM | 0.0778 mL | 0.3890 mL | 0.7780 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。