12-Ethyl-9-hydroxycamptothecin 中文名称: 7-乙基-10-羟基喜树碱

别名: 7-乙基-10-羟基喜树碱; 10—羟基喜树; 羧基喜树碱; 7-乙基-10-羟基喜树脂;10羟基喜树碱;7-乙基-10羟基喜树碱;SN-38、7-乙基-10-羟基喜树碱;SN-38对照品;伊立替康中间体;喜树碱,7-乙基-10-羟基; 7-ETHYL-10-HYDROXYCAMPTOTHECIN 7-乙基-10-羟基喜树碱

目录号: V56564 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

12-乙基-9-羟基喜树碱是喜树碱的类似物。

12-Ethyl-9-hydroxycamptothecin CAS号: 119577-28-5
产品类别: Topoisomerase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

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Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

12-乙基-9-羟基喜树碱是喜树碱的类似物。喜树碱 (CPT) 是一种生物碱，也是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 679 nM。
12-乙基-9-羟基喜树碱是喜树碱 (CPT) 的衍生物，喜树碱是一种强效生物碱，最初是从喜树 (Camptotheca acuminata) 中分离得到的。它是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂。其分子量为 392.41。该化合物也称为 SN38，是伊立替康的活性代谢物，并具有很强的抗癌活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	12-Ethyl-9-hydroxycamptothecin targets DNA topoisomerase I (Topo I), a crucial enzyme involved in DNA replication and transcription. It stabilizes the DNA-topoisomerase I complex, leading to DNA damage and apoptosis in rapidly dividing cells. The parent compound, Camptothecin, has an IC₅₀ of 679 nM for Topo I inhibition.
体外研究 (In Vitro)	12-乙基-9-羟基喜树碱是喜树碱衍生物。体外实验表明，12-乙基-9-羟基喜树碱通过抑制DNA拓扑异构酶I发挥强效抗癌活性。这导致可裂解复合物稳定、DNA损伤，并诱导癌细胞凋亡。它被广泛用于体外和体内研究模型，以研究结直肠癌和其他恶性肿瘤。
体内研究 (In Vivo)	在体内，12-乙基-9-羟基喜树碱（SN38）是伊立替康的活性代谢物，伊立替康是一种拓扑异构酶I抑制剂，用于治疗结肠癌和直肠癌。它通过诱导肿瘤细胞DNA损伤和凋亡而表现出强大的抗癌活性。
酶活实验	通常使用体外DNA松弛实验来评估12-乙基-9-羟基喜树碱对拓扑异构酶I的抑制作用。将纯化的拓扑异构酶I与超螺旋质粒DNA在不同浓度的该化合物存在下孵育。通过琼脂糖凝胶电泳分析超螺旋DNA的松弛情况。
细胞实验	12-乙基-9-羟基喜树碱的细胞活性检测包括用该化合物处理癌细胞，并测量细胞活力、DNA损伤和细胞凋亡。细胞活力采用MTT或CellTiter-Glo法进行评估。DNA损伤通过检测γ-H2AX灶来测量。细胞凋亡通过检测caspase活性或Annexin V染色来评估。
动物实验	在小鼠结直肠癌和其他恶性肿瘤的异种移植模型中，对12-乙基-9-羟基喜树碱进行了体内研究。将荷瘤小鼠注射该化合物（或其前药伊立替康），并监测肿瘤生长抑制情况。
药代性质 (ADME/PK)	12-乙基-9-羟基喜树碱 (SN38) 是伊立替康的活性代谢物，其药代动力学特性已得到充分研究。SN38 半衰期短，主要经胆汁排泄。其活性受 UGT1A1 多态性的影响，UGT1A1 多态性会影响 SN38 的葡萄糖醛酸化和清除。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	12-乙基-9-羟基喜树碱仅供研究使用，不得用于人类的治疗或诊断。其毒理学特征表现为剂量限制性毒性，包括骨髓抑制和严重腹泻，这些毒性与其活性代谢物SN38相关。
参考文献	[1]. Synthesis and antitumor activity of novel water soluble derivatives of camptothecin as specific inhibitors of topoisomerase I. J Med Chem. 1995;38(3):395-401.
其他信息	12-乙基-9-羟基喜树碱（SN38）是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂，也是抗癌药物伊立替康的活性代谢产物。它广泛用于结直肠癌和其他恶性肿瘤的研究。其强大的抗癌活性使其成为研究DNA损伤和细胞凋亡的重要工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H20N2O5
分子量	392.40
精确质量	392.137
CAS号	119577-28-5
PubChem CID	135423054
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	810.3±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	443.8±34.3 °C
蒸汽压	0.0±3.0 mmHg at 25°C
折射率	1.738
LogP	2.31
tPSA	101.65
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	820
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CCC1=C2C(=C(C=C1)O)C=C3CN4C(=CC5=C(C4=O)COC(=O)[C@@]5(CC)O)C3=N2
InChi Key	KWUQFLSWWSXTSZ-QFIPXVFZSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H20N2O5/c1-3-11-5-6-17(25)13-7-12-9-24-16(19(12)23-18(11)13)8-15-14(20(24)26)10-29-21(27)22(15,28)4-2/h5-8,25,28H,3-4,9-10H2,1-2H3/t22-/m0/s1
化学名	(19S)-5,19-diethyl-8,19-dihydroxy-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4,6,8,10,15(20)-heptaene-14,18-dione
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 83.33 mg/mL (212.36 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.30 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.08 mg/mL (5.30 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 83.33 mg/mL (212.36 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.30 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.30 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5484 mL	12.7421 mL	25.4842 mL
	5 mM	0.5097 mL	2.5484 mL	5.0968 mL
	10 mM	0.2548 mL	1.2742 mL	2.5484 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。