12-Epinapelline 中文名称: 12-表-欧乌头碱

别名: 12-表-欧乌头碱;12-表欧乌头碱

目录号: V33907 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

12-Epinapelline 是从贝加尔乌头中提取的二萜生物碱。

12-Epinapelline CAS号: 110064-71-6
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

12-Epinapelline 是一种从贝加尔乌头（Aconitum baikalense）中提取的二萜生物碱。12-Epinapelline 具有抗炎活性，并能刺激成纤维细胞前体克隆的生长。
12-Epinapelline N-oxide 是一种从贝加尔乌头（毛茛科）地上部分（草本）中分离得到的阿替辛型二萜生物碱。在多种急性炎症模型中，研究人员对其抗炎活性进行了研究，结果表明其具有显著的抗渗出作用，与非甾体抗炎药双氯芬酸钠相当，但没有致溃疡作用。此外，它还能通过直接刺激体外成纤维细胞前体而表现出再生特性，提示其可能具有促进伤口愈合的机制。[1][2]

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	体外研究评估了12-Epinapelline N-oxide对成纤维细胞前体功能活性的影响。培养完整CBA/CaLac小鼠的骨髓细胞，并添加浓度分别为1、10、50和100 nM的该化合物。评估成纤维细胞集落形成单位（CFU-F）的数量。在50 nM浓度下，12-Epinapelline N-oxide显著增加了CFU-F的数量，高于基础水平。在100 nM浓度下，该化合物也显著促进了集落生长，高于基础水平。这些结果表明，12-Epinapelline N-oxide可直接、剂量依赖性地刺激CFU-F活性。[2]
体内研究 (In Vivo)	在角叉菜胶诱导的急性炎症模型中（向20-30 g的CD1和CBA白化近交系小鼠足底注射0.1 ml 1%角叉菜胶），治疗性给予12-Epinapelline N-oxide（0.025 mg/kg，连续5天，末次给药于角叉菜胶注射后1小时）可显著降低爪水肿，与对照组相比降低39%。预防性给药（角叉菜胶注射前1小时）未产生显著的抗渗出作用。[1] 在组胺诱导的水肿模型中（足底注射0.1%组胺），12-Epinapelline N-oxide（0.025 mg/kg，疗程治疗）可显著降低渗出反应，使水肿程度较对照组降低1.2至1.8倍。 [1] 在花生四烯酸诱导的炎症模型（足底注射0.1%花生四烯酸）中，预防性使用12-Epinapelline N-oxide（0.025 mg/kg）治疗可抑制水肿6.3%（肢体重量增加13.9±2.7% vs. 对照组15.0±1.7%），但差异无统计学意义。[1] 在醋酸诱导的腹膜炎模型（腹腔注射1%醋酸）中，12-Epinapelline N-oxide（0.025 mg/kg疗程治疗）可显著减少腹水量12%（0.38±0.04 ml vs. 对照组0.43±0.02 ml）。[1]
细胞实验	采用成纤维细胞集落形成单位（CFU-F）培养法。从完整的CBA/CaLac小鼠中收集骨髓细胞，并在促进成纤维细胞集落生长的条件下进行培养。向培养基中添加浓度分别为1、10、50和100 nM的12-表萘哌林N-氧化物。经过标准培养时间后，评估培养物的集落形成情况。成纤维细胞集落定义为包含超过50个细胞的细胞聚集体。计数由2.5×10⁵个有核细胞生长出的CFU-F数量，并与基础水平（未添加生物碱）进行比较。[2]
动物实验	抗炎活性方案[1]：实验采用体重20-30 g的成年CD1和CBA白化小鼠。连续5天（疗程治疗）给予12-Epinapelline N-oxide，剂量为0.025 mg/kg。末次给药分别在炎症诱导前1小时（预防方案）或炎症诱导后1小时（治疗方案）进行。急性炎症的诱导方法包括：足底注射0.1 ml 1%角叉菜胶；足底注射0.1%组胺；足底注射0.1%花生四烯酸；或腹腔注射1%醋酸诱导腹膜炎。 3小时后，处死动物，并通过肢体重量增加或腹水量来测量炎症反应。溃疡形成作用评估方案[1]：治疗后，检查小鼠胃肠道黏膜损伤情况。采用4分制评分：0 = 无损伤，0.5 = 充血，1 = 轻微单发损伤（1-2个点状出血），2 = 多发损伤（糜烂、点状出血），3 = 明显多发黏膜损伤，4 = 累及整个黏膜表面的严重病变。评分≥2分表示具有溃疡形成活性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在小鼠中评估了12-Epinapelline N-oxide的致溃疡作用（胃毒性）。该化合物的致溃疡指数评分为0.4±0.2，低于2的阈值，表明未造成明显的胃黏膜损伤。具体而言，充血评分为0.2±0.2，出血评分（绝对值）为0.7±0.5。这表明12-Epinapelline N-oxide不具有致溃疡作用，可能是因为它不抑制参与保护性前列腺素生成的组成型环氧合酶（COX-1）。未报道其他毒性数据（例如，LD₅₀、肝毒性、肾毒性）。[1]
参考文献	[1]. Anti-inflammatory activity of diterpene alkaloids from Aconitum baikalense. Bull Exp Biol Med. 2014 Mar;156(5):665-8. [2]. Regeneratory characteristics of complex extract and isolated diterpene alkaloids of Aconitum baikalense. Bull Exp Biol Med. 2012 Feb;152(4):439-43.
其他信息	12-依匹那佩林是一种共烷基二萜类化合物。据报道，它存在于乌头（Aconitum carmichaelii）、日本乌头（Aconitum japonicum）以及其他具有相关数据的生物体中。 12-依匹那佩林N-氧化物是从贝加尔乌头（Aconitum baikalense）中分离得到的阿替辛型二萜生物碱。在多种急性炎症模型中，它表现出与双氯芬酸钠相当的抗炎活性，但与非甾体抗炎药（NSAIDs）不同，它不具有致溃疡作用。其抗炎作用机制被认为是通过抑制组胺、5-羟色胺和花生四烯酸等炎症介质的生物学效应，而不是抑制前列腺素合成酶。[1] 在再生特性方面，12-依匹那佩林N-氧化物可在体外直接刺激成纤维细胞前体（CFU-F）。由于 CFU-F 包含间充质干细胞 (MSC)，因此当其存在于贝加尔乌头的复合提取物中时，这种刺激可能有助于更彻底的组织再生和伤口愈合。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H33NO3
分子量	359.5023
精确质量	359.246
CAS号	110064-71-6
PubChem CID	3133561
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	537.8±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	284.2±28.8 °C
蒸汽压	0.0±3.2 mmHg at 25°C
折射率	1.638
LogP	0.78
tPSA	63.93
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	695
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CCN1CC2(CCC(C34C2CC(C31)C56C4CC(C(C5)C(=C)C6O)O)O)C
InChi Key	AZAZKLKDEOMJBJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H33NO3/c1-4-23-10-20(3)6-5-17(25)22-15(20)7-13(18(22)23)21-9-12(11(2)19(21)26)14(24)8-16(21)22/h12-19,24-26H,2,4-10H2,1,3H3
化学名	11-ethyl-13-methyl-6-methylidene-11-azahexacyclo[7.7.2.15,8.01,10.02,8.013,17]nonadecane-4,7,16-triol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~278.16 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~278.16 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7816 mL	13.9082 mL	27.8164 mL
	5 mM	0.5563 mL	2.7816 mL	5.5633 mL
	10 mM	0.2782 mL	1.3908 mL	2.7816 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。