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1,4-DPCA

别名: 1,4-DPCA; 1,4 DPCA; 1,4DPCA
目录号: V3952 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
1,4-DPCA 是一种新型、有效、竞争性的脯氨酰 4-羟化酶抑制剂，IC50 值为 3.6 μM。
1,4-DPCA CAS号: 331830-20-7
产品类别: HIF HIF Prolyl-Hydroxylase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
1,4-DPCA 是一种新型、有效、竞争性的脯氨酰 4-羟化酶抑制剂，IC50 值为 3.6 μM。胶原蛋白沉积的增加提供了物理和生化信号，以支持乳腺癌发展过程中的肿瘤生长和侵袭。因此，抑制胶原蛋白合成和沉积已被认为是抑制乳腺癌进展的策略。胶原脯氨酰-4-羟化酶 α 亚基 2 (P4HA2) 是一种羟化 -X-Pro-Gly- 序列中脯氨酸残基的酶，是与胶原蛋白沉积增加相关的疾病的潜在治疗靶点。然而，P4HA2 在乳腺癌进展中的表达和功能尚未得到充分研究。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在小鼠 B6 细胞中，1,4-DPCA（24 小时）可以治疗许多升高的靶基因表达，例如促血管生成靶基因 Vegfa 和 Hmox1 以及促糖酵解靶基因 Ldh-a、Pgk1、Pdk1 和 1 ZR-75-1 (20 μM 1,4-DPCA) 和 T4-2 (10 μM 1,4-DPCA) 细胞在 4-DPCA 治疗后显示集落大小显着减小。在三维培养中，用 DPCA 处理的 T4-2 细胞产生了局部球体。用 1,4-DPCA 处理可显着减少 MDA-MB-231 (10 μM 1,4-DPCA)、ZR-75-1、MDA-MB-157 和 T4-2 细胞 [3]。
体内研究 (In Vivo)
在血管内腹膜聚(锁-共-乙醇酸) (PLGA) 椎间盘中，用 1,4-DPCA 治疗可成功阻止结缔组织向内生长 28 天。 1,4-DPCA 捕获成功地抑制了枢轴椎间盘的内表面和外表面限制性胶原沉积以及结缔组织向内生长，但抑制程度与糖皮质激素不同[2]。
参考文献

[1]. Drug-induced regeneration in adult mice. Sci Transl Med. 2015 Jun 3;7(290):290ra92.

[2]. Transient inhibition of connective tissue infiltration and collagen deposition into porous poly(lactic-co-glycolic acid) discs. J Biomed Mater Res A. 2013 Dec;101(12):3599-606.

[3]. Prolyl-4-hydroxylase α subunit 2 promotes breast cancer progression and metastasis by regulating collagen deposition. BMC Cancer. 2014 Jan 2;14:1.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H8N2O3
分子量
240.22
精确质量
240.053
CAS号
331830-20-7
相关CAS号
331830-20-7
PubChem CID
459803
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
474.5±45.0 °C at 760 mmHg
闪点
240.8±28.7 °C
蒸汽压
0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率
1.727
LogP
3.28
tPSA
83.05
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
18
分子复杂度/Complexity
419
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
XZZHOJONZJQARN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C13H8N2O3/c16-12-8-4-3-7-2-1-5-14-10(7)11(8)15-6-9(12)13(17)18/h1-6H,(H,15,16)(H,17,18)
化学名
4-oxo-1,4-dihydro-1,10-phenanthroline-3-carboxylic acid
别名
1,4-DPCA; 1,4 DPCA; 1,4DPCA
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 10 mM
Water:N/A
Ethanol:N/A
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.92 mg/mL (3.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 9.2 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
配方 2 中的溶解度: 10 mg/mL (41.63 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1629 mL 20.8143 mL 41.6285 mL
5 mM 0.8326 mL 4.1629 mL 8.3257 mL
10 mM 0.4163 mL 2.0814 mL 4.1629 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • 1,4-DPCA

    Treatment with P4HA inhibitor attenuates breast cancer cell proliferation and invasiveness.. 2014; 14: 1.

  • 1,4-DPCA

    Reducing P4HA2 expression or inhibiting its activity impairs collagen deposition.. 2014; 14: 1.

  • 1,4-DPCA

    Knockdown of P4HA2 suppresses tumor growth and metastasisin vivo.. 2014; 14: 1.

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