| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
16α-Hydroxyprednisolone targets the glucocorticoid receptor (GR), a nuclear receptor that regulates gene expression. Upon binding to the GR, the compound modulates the transcription of anti-inflammatory genes (transactivation) and represses the expression of pro-inflammatory genes (transrepression) through interactions with transcription factors such as NF-κB and AP-1. Its formation is catalyzed by cytochrome P450 3A (CYP3A) isoenzymes from budesonide. The 16α modification enhances its receptor binding affinity and therapeutic index.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，16α-羟基泼尼松龙具有强效的糖皮质激素活性，包括抗炎和免疫抑制作用。作为一种糖皮质激素受体激动剂，它能够调节多种参与炎症和免疫反应的基因表达。该化合物的体外效力与其他合成糖皮质激素相当。它能够抑制促炎细胞因子（例如IL-1、IL-6、TNF-α）的产生，并促进抗炎介质（例如脂皮质素-1和IL-10）的表达。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，16α-羟基泼尼松龙具有抗炎和免疫抑制特性。作为一种糖皮质激素，它能减轻多种炎症性疾病动物模型中的炎症。该化合物已被用于治疗炎症性和自身免疫性疾病。其作用机制是通过激活糖皮质激素受体，从而抑制免疫细胞活化和炎症介质的产生。该化合物也曾被研究用于治疗中枢神经系统疾病。
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| 酶活实验 |
糖皮质激素受体结合试验的通用方案使用大鼠肝脏胞质提取物或哺乳动物细胞表达的重组糖皮质激素受体（GR）。将胞质提取物与[3H]地塞米松（一种放射性标记的糖皮质激素）和不同浓度的16α-羟基泼尼松龙在结合缓冲液（10 mM Tris-HCl pH 7.4、10 mM Na2MoO4、1 mM EDTA、5 mM DTT）中于4°C孵育16-24小时。使用葡聚糖包被的活性炭或羟基磷灰石将结合的配体与游离配体分离。计数放射性，并计算IC50值。通过减去非特异性结合（在100倍过量的未标记地塞米松存在下测定）来确定特异性结合。
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| 细胞实验 |
在基于细胞的系统中，糖皮质激素活性检测的通用方案是使用报告基因检测。将转染了糖皮质激素反应元件 (GRE)-荧光素酶报告基因构建体和 GR 表达载体的细胞用不同浓度的 16α-羟基泼尼松龙处理 24 小时。使用发光仪测量荧光素酶活性，并根据剂量反应曲线计算 EC50 值。或者，细胞因子生成检测使用 LPS 刺激的巨噬细胞或外周血单核细胞，用该化合物处理 24 小时，然后通过 ELISA 检测培养上清液中的 TNF-α、IL-6 和 IL-1β。
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| 动物实验 |
体内抗炎活性研究的一般方案采用角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿模型。将0.1 mL 1%角叉菜胶溶液注射到大鼠后爪足底。在注射角叉菜胶前1小时，以1-10 mg/kg的剂量口服或腹腔注射16α-羟基泼尼松龙。分别于注射后0、1、2、3、4和6小时，使用体积描记器测量爪体积。计算水肿抑制率，并与溶剂对照组进行比较。泼尼松龙或地塞米松作为阳性对照。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
16α-羟基泼尼松龙是布地奈德的代谢产物，而非母体药物。作为一种糖皮质激素，其药代动力学特性预计与其他合成皮质类固醇相似。布地奈德给药后，16α-羟基泼尼松龙经CYP3A介导的代谢生成。该化合物口服生物利用度中等，并经肝脏广泛代谢。其蛋白结合率很高（主要与皮质类固醇结合球蛋白和白蛋白结合）。主要通过肾脏排泄代谢产物进行清除。半衰期为数小时。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
16α-羟基泼尼松龙作为一种糖皮质激素，其毒性与其他糖皮质激素相似。长期使用可导致肾上腺抑制、库欣综合征、骨质疏松、高血糖、免疫抑制和感染风险增加。急性毒性反应罕见，但可能包括胃肠道出血、高血压和精神障碍。糖尿病、高血压、骨质疏松或感染患者应谨慎使用该药物。停药时需逐渐减量以避免肾上腺危象。
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| 其他信息 |
16α-羟基泼尼松龙 (OH-PRED) 是一种药物代谢产物，而非上市药品。它主要用作研究糖皮质激素代谢和药理学的工具。该化合物是布地奈德的立体选择性代谢产物，由细胞色素P450 3A (CYP3A) 酶催化生成。它已被研究用于抗炎和免疫抑制特性。目前尚未批准其作为单一治疗药物用于临床。其应用仅限于研究和开发用途。
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| 分子式 |
C21H28O6
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|---|---|
| 分子量 |
376.44
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| 精确质量 |
376.188
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| CAS号 |
13951-70-7
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| PubChem CID |
11047056
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
591.5±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
235-238ºC
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| 闪点 |
325.6±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.630
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| LogP |
0.95
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| tPSA |
115.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
756
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
O([H])[C@@]1(C(C([H])([H])O[H])=O)[C@]([H])(C([H])([H])[C@]2([H])[C@@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])C4=C([H])C(C([H])=C([H])[C@@]4(C([H])([H])[H])[C@]3([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[C@]21C([H])([H])[H])O[H])=O)O[H]
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| InChi Key |
SEKYBDYVXDAYPY-ILNISADRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H28O6/c1-19-6-5-12(23)7-11(19)3-4-13-14-8-16(25)21(27,17(26)10-22)20(14,2)9-15(24)18(13)19/h5-7,13-16,18,22,24-25,27H,3-4,8-10H2,1-2H3/t13-,14-,15-,16+,18+,19-,20-,21-/m0/s1
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| 化学名 |
(8S,9S,10R,11S,13S,14S,16R,17S)-11,16,17-Trihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
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| 别名 |
16alpha Hydroxyprednisolone16alpha-Hydroxyprednisolone OH PRED OH-PRED
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~265.65 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6565 mL | 13.2823 mL | 26.5647 mL | |
| 5 mM | 0.5313 mL | 2.6565 mL | 5.3129 mL | |
| 10 mM | 0.2656 mL | 1.3282 mL | 2.6565 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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