| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
17α-Hydroxyprogesterone targets the progesterone receptor (PR), where it acts as a weak agonist. It binds to cytoplasmic progesterone receptors in the reproductive system, subsequently activating progesterone receptor-mediated gene expression. As an endogenous metabolite, it also serves as a precursor for the biosynthesis of hydrocortisone and gonadal steroid hormones. The compound's activity at the PR is significantly weaker than that of progesterone itself.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，17α-羟孕酮是孕激素受体（PR）的激动剂，但其活性弱于孕激素。它能与生殖系统中的PR结合，激活PR介导的基因表达。作为类固醇合成的中间体，它经多种酶代谢生成雄激素、雌激素、糖皮质激素和盐皮质激素。其体外活性主要在类固醇激素的生物合成和信号传导方面进行研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，17α-羟孕酮可诱导雌蟹卵巢生长和卵黄生成。它能升高血压。在人体内，它是皮质醇、雄激素和雌激素生物合成的关键中间体。17α-羟孕酮水平升高是21-羟化酶缺乏引起的先天性肾上腺皮质增生症的标志性特征。该化合物在临床上被用作肾上腺功能的标志物和肾上腺疾病的诊断指标。
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| 酶活实验 |
孕激素受体结合试验的一般方案使用兔子宫胞质或哺乳动物细胞表达的重组孕激素受体（PR）。将胞质与[3H]孕激素（或[3H]R5020）以及不同浓度的17α-羟孕激素在结合缓冲液（10 mM Tris-HCl pH 7.4、10 mM Na2MoO4、1 mM EDTA、2 mM DTT）中于4°C孵育16-20小时。使用葡聚糖包被的活性炭或羟基磷灰石分离结合的配体。通过闪烁计数放射性。IC50值由竞争曲线计算。使用100倍过量的未标记孕激素测定非特异性结合。
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| 细胞实验 |
类固醇生成酶活性测定的一般方案使用肾上腺或性腺组织的微粒体或线粒体制剂。将17α-羟孕酮与适当的辅因子（NADPH、O₂）和酶制剂（例如，21-羟化酶、17,20-裂解酶）在37°C下孵育30-60分钟。用有机溶剂萃取反应产物，并通过高效液相色谱（HPLC）、气相色谱-质谱联用（GC-MS）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）进行分析。酶活性以产物生成速率计算（例如，17-羟孕酮经21-羟化酶转化为11-脱氧皮质醇）。根据底物浓度曲线确定米氏动力学参数。
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| 动物实验 |
体内研究17α-羟孕酮代谢的一般方案采用肾上腺切除的大鼠或小鼠。化合物以1-10 mg/kg的剂量腹腔注射或皮下注射给药。在不同时间点采集血样，采用放射免疫分析法（RIA）、酶联免疫吸附试验（ELISA）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）测定17α-羟孕酮及其代谢物。采集组织（肝脏、肾上腺、性腺）用于通过定量PCR（qPCR）或蛋白质印迹法（Western blot）分析类固醇生成酶活性和基因表达。药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、t1/2）根据血浆浓度-时间数据计算。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
……其作用持续时间比孕酮长，但起效较慢。单次注射己酸羟孕酮油溶液可产生持续1-2周的孕激素效应。/己酸酯/ 约50-60%的放射性孕酮经尿液排出，约10%经粪便排出。……当孕酮长期给药时，例如在月经周期的黄体期或妊娠期间，更大比例（25-30%）的孕酮以孕二醇的形式经尿液排出。/孕酮/ 内源性孕酮的周转率极快，在血液中的半衰期仅为几分钟；外源性物质无疑也以同样的方式代谢。少量孕酮储存在体脂中……据推测，它能被肠道迅速吸收，但其化合物在通过肝脏时会迅速转化……/孕酮/ 代谢/代谢物 已知的17α-羟孕酮代谢物包括17β-21-二羟孕酮。17α-羟孕酮是已知的孕酮代谢物。 由于代谢迅速，17α-羟孕酮在循环中的半衰期很短。它由肾上腺和性腺产生，并分泌到血液中。该化合物主要经21-羟化酶（CYP21A2）代谢为11-脱氧皮质醇（皮质醇的前体），并经17,20-裂解酶（CYP17A1）代谢为脱氢表雄酮（DHEA）和雄烯二酮（雄激素和雌激素的前体）。代谢产物主要通过肾脏排泄清除。血浆浓度呈昼夜波动，并受促肾上腺皮质激素（ACTH）调节。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
……雌激素会增强孕激素的抑制作用，因此两者联合使用较为常见。/孕激素/ 17α-羟孕酮是一种内源性化合物，在生理水平下通常耐受性良好。先天性肾上腺皮质增生症患者体内17α-羟孕酮水平升高，与肾上腺功能不全和雄激素过多有关。17α-羟孕酮衍生物（例如，己酸17α-羟孕酮）的治疗用途与注射部位反应、恶心和头痛有关。长期使用可能会增加血栓栓塞事件的风险。肝病患者或有血栓病史的患者应谨慎使用该化合物。 |
| 其他信息 |
17α-羟孕酮是一种17α-羟基类固醇，是孕酮的17α-羟基衍生物。它是一种代谢产物，也是一种孕激素，存在于人和小鼠体内。它是一种17α-羟基类固醇、17α-羟基-C21-类固醇和叔α-羟基酮。其功能与孕酮相关。羟孕酮是一种孕激素。已有关于羟孕酮在人和圣洁莓（Vitex agnus-castus）中的数据报道。羟孕酮是一种生理性孕激素，在糖皮质激素和类固醇激素合成过程中产生，其水平在妊娠晚期（孕晚期）升高。羟孕酮与生殖系统中的细胞质孕酮受体结合，随后激活孕酮受体介导的基因表达。它是氢化可的松和性腺类固醇激素生物合成的中间体。它由孕酮经17-羟化酶（一种P450c17酶）转化而来，或由17-羟孕烯醇酮经3-羟类固醇脱氢酶/5,4-异构酶转化而来。17-羟孕酮是一种天然孕激素，主要在妊娠晚期升高，这是由于胎儿肾上腺的分泌所致。这种激素主要由肾上腺产生，性腺，特别是卵巢黄体，也会少量分泌。儿童的正常水平为3-90 ng/dl，而女性在排卵前为15-70 ng/dl，在黄体期为35-290 ng/dl。检测17-羟孕酮水平有助于评估疑似先天性肾上腺皮质增生症，因为通常缺乏的21-羟化酶和11-羟化酶会导致17-羟孕酮（17OHP）的积累。相反，在罕见的17-羟化酶缺乏症病例中，17OHP水平会非常低或检测不到。17-羟孕酮（17OHP）水平也可用于评估妊娠期间黄体期孕酮活性的贡献，因为胎盘也会产生孕酮，但不会产生17OHP。17OHP是孕酮的代谢产物，其17-α位上有一个羟基。它是氢化可的松和促性腺激素生物合成的中间体。另见：己酸羟孕酮（活性部分）；17β-羟孕酮（注：此处已移动）。作用机制：雌激素和孕激素的联合或序贯给药会以多种方式干扰生育能力。然而，目前使用的混合制剂显然会抑制排卵。……孕激素的持续作用会抑制黄体生成素 (LH) 的释放。孕激素作为一种抗促性腺激素药物，作用于垂体前叶，抑制卵泡刺激素 (FSH) 的释放，从而抑制卵泡生长、雌激素生成和发情。它还会抑制 LH 的释放，从而阻止排卵、黄体形成和孕激素的进一步分泌。通过抑制 LH……孕激素水平得以控制。
治疗用途 治疗用途：…避孕…痛经…经前综合征…子宫内膜异位症…先兆流产和复发性流产…卵巢功能评估和妊娠诊断…抑制产后泌乳…子宫内膜癌。/孕激素/ 肿瘤性疾病的化疗药物：己酸羟孕酮（地来亭）用于治疗子宫内膜癌、肾细胞癌、乳腺癌和前列腺癌。/己酸酯/ …用于治疗转移性和复发性子宫内膜癌。当转移灶局限于肺部时，约25%的患者可获得长期缓解。当疾病复发于骨骼、腹部或盆腔时，需要更高的剂量。…也用于肾癌的肠外给药。孕激素 用于调节不规则的发情周期，通常与雌激素联合使用。己酸酯 有关17α-羟孕酮（15种类型）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 兽医：避免让接受治疗的动物在第二个治疗后发情周期之前进行繁殖。接受治疗的动物出现子宫内膜萎缩，并可能出现严重的子宫蓄脓样综合征…… 使用孕激素-雌激素口服避孕药是否会导致眼部和动眼神经疾病的发生率高于未接受治疗的女性或孕妇，目前尚无定论……孕激素 禁忌症包括血栓栓塞性疾病或既往史、肝功能严重受损、已知或疑似乳腺癌或其他雌激素依赖性肿瘤以及不明原因的生殖器出血。 /口服避孕药/ 17α-羟孕酮 (17-OHP) 是一种内源性孕激素，也是类固醇激素生物合成的关键中间体。它是孕酮受体的弱激动剂。该化合物在临床上用作先天性肾上腺皮质增生症的诊断标志物，其水平升高提示21-羟化酶缺乏。17α-羟孕酮己酸酯（一种合成衍生物）曾用于预防早产。该化合物也用于类固醇生成和生殖内分泌学的研究。不同制剂和适应症的监管批准各不相同。 |
| 分子式 |
C21H30O3
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|---|---|
| 分子量 |
330.46
|
| 精确质量 |
330.219
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| CAS号 |
68-96-2
|
| PubChem CID |
6238
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
482.9±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
276°C
|
| 闪点 |
260.0±25.2 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.560
|
| LogP |
2.89
|
| tPSA |
54.37
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
635
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
O([H])[C@]1(C(C([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])C4=C([H])C(C([H])([H])C([H])([H])[C@]4(C([H])([H])[H])[C@@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]21C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
DBPWSSGDRRHUNT-CEGNMAFCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H30O3/c1-13(22)21(24)11-8-18-16-5-4-14-12-15(23)6-9-19(14,2)17(16)7-10-20(18,21)3/h12,16-18,24H,4-11H2,1-3H3/t16-,17+,18+,19+,20+,21+/m1/s1
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| 化学名 |
(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-Acetyl-17-hydroxy-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
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| 别名 |
Hydroxyprogesterone 17A-Hydroxyprogesterone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~151.30 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0261 mL | 15.1304 mL | 30.2608 mL | |
| 5 mM | 0.6052 mL | 3.0261 mL | 6.0522 mL | |
| 10 mM | 0.3026 mL | 1.5130 mL | 3.0261 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01501890 | WITHDRAWN | Drug: dihydroxyprogesterone caproate Drug: Placebo |
Abruptio Placentae Fetal Growth Retardation Pre-Eclampsia Premature Birth Threatened Abortion |
Soroka University Medical Center | 2012-01 | Not Applicable |
| NCT03505541 | COMPLETED | Biological: Adiponectin and TNFa | GDM Myometrium; Contractility Obesity |
University of Minnesota | 2018-08-01 | |
| NCT06256289 | NOT YET RECRUITING | Drug: Canagliflozin 100mg Tab Drug: Metformin Hydrochloride |
Non-Alcoholic Fatty Liver Disease Polycystic Ovary Syndrome |
Ping Li,MD | 2024-03-31 | Phase 4 |
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