| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
……作用持续时间比孕酮长，但起效较慢。单次注射己酸羟孕酮油溶液可产生1-2周的孕激素作用。/己酸/ 约50-60%的放射性孕酮经尿液排出，约10%经粪便排出。……当孕酮长期给药，例如在月经周期的黄体期或妊娠期间，较大比例（25-30%）的孕酮以孕二醇的形式经尿液排出。 /孕酮/ 内源性孕酮的周转率异常迅速，血液中的半衰期仅为几分钟，外源性物质的处理方式无疑也相同。少量孕酮储存在体脂中……据推测，其从肠道吸收迅速，但其化合物在通过肝脏时会迅速转化……/孕酮/ 代谢/代谢物 17α-羟基孕酮已知的代谢物包括17β-21-二羟基孕酮。 17α-羟基孕酮是已知的孕酮代谢物。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
……雌激素增强了孕激素的抑制作用，导致两者混合使用的普遍现象。/孕激素/ |
| 其他信息 |
17α-羟孕酮是一种17α-羟基类固醇，是孕酮的17α-羟基衍生物。它是一种代谢物、孕激素，也是人类和小鼠的代谢物。它是一种17α-羟基类固醇、17α-羟基-C21-类固醇和叔α-羟基酮。其功能与孕酮相关。羟孕酮是一种孕激素。已有关于羟孕酮在人类和圣洁莓（Vitex agnus-castus）中被报道的数据。羟孕酮是一种生理性孕激素，在糖皮质激素和类固醇激素合成过程中产生，并在妊娠晚期（孕晚期）升高。羟孕酮与生殖系统中的细胞质孕酮受体结合，随后激活孕酮受体介导的基因表达。它是氢化可的松和性腺类固醇激素生物合成的中间体。它由孕酮经17-羟化酶（一种P450c17酶）转化而来，或由17-羟孕烯醇酮经3-羟类固醇脱氢酶/5-4异构酶转化而来。17-羟孕酮是一种天然孕激素，在妊娠晚期主要由于胎儿肾上腺的产生而升高。这种激素主要由肾上腺产生，性腺，特别是卵巢黄体，也会少量产生。儿童正常水平为 3-90 ng/dl，女性排卵前为 15-70 ng/dl，黄体期为 35-290 ng/dl。17-羟孕酮水平的测定有助于评估疑似先天性肾上腺皮质增生症患者，因为典型的缺陷酶，即 21-羟化酶和 11-羟化酶，会导致 17-羟孕酮 (17OHP) 的积累。相反，罕见的 17-羟化酶缺乏症患者的 17OHP 水平会非常低或检测不到。 17-羟孕酮 (17OHP) 水平也可用于衡量妊娠期间黄体孕激素活性的贡献，因为胎盘也会产生孕酮，但不会产生 17OHP。
17OHP 是孕酮的代谢产物，其 17-α 位上有一个羟基。它是氢化可的松和性腺类固醇激素生物合成的中间体。 另见：己酸羟孕酮（活性部分）；17β-羟孕酮（注释已移至此处）。 作用机制 雌激素和孕激素的联合或序贯给药可能通过多种方式干扰生育能力。然而，目前使用的混合物显然会抑制排卵。……孕酮的持续作用可抑制黄体生成素 (LH) 的释放。/孕激素/ 它作为抗促性腺激素药物作用于垂体前叶，抑制卵泡刺激素 (FSH) 的释放，从而抑制卵泡生长、雌激素生成和发情。它还抑制 LH 的释放，从而阻止排卵、黄体形成和孕酮的进一步分泌。通过抑制 LH……控制孕酮水平。 治疗用途 治疗用途。 ……避孕……功能性子宫出血……痛经……经前紧张症……子宫内膜异位症……先兆流产和习惯性流产……卵巢功能评估和妊娠诊断……抑制产后泌乳……子宫内膜癌。/孕激素/ 用于肿瘤性疾病的化疗药物：羟孕酮己酸酯（地乐汀）用于治疗子宫内膜癌、肾细胞癌、乳腺癌和前列腺癌。/己酸酯/ ……用于治疗转移性和复发性子宫内膜癌。当转移灶局限于肺部时，约25%的患者可获得长期缓解。当疾病复发于骨骼、腹腔或盆腔部位时，需使用较大剂量。……也可用于肾癌的肠外给药。/孕激素/ 用于调节不规律的动情周期时，通常与雌激素联合使用。 /己酸酯/ 有关 17α-羟孕酮（共 15 种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 药物警告 兽医：避免让接受治疗的动物在第二个治疗后发情周期之前进行繁殖。在接受治疗且子宫内膜缺乏正常发情刺激作用的动物中，出现了严重的子宫蓄脓样综合征…… 服用孕激素-雌激素类口服避孕药是否会导致眼部及眼神经系统疾病的发生率高于未用药女性或孕妇自然发生的发生率，尚无定论……/孕激素/ 其禁忌症包括血栓栓塞性疾病或既往病史、肝功能显著受损、已知或疑似乳腺癌或其他癌症雌激素依赖性肿瘤和不明原因的生殖器出血。/口服避孕药/ |
| 分子式 |
C21H30O3
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|---|---|
| 分子量 |
330.46
|
| 精确质量 |
330.219
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| CAS号 |
68-96-2
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| PubChem CID |
6238
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
482.9±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
276°C
|
| 闪点 |
260.0±25.2 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.560
|
| LogP |
2.89
|
| tPSA |
54.37
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
635
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
O([H])[C@]1(C(C([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])C4=C([H])C(C([H])([H])C([H])([H])[C@]4(C([H])([H])[H])[C@@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]21C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
DBPWSSGDRRHUNT-CEGNMAFCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H30O3/c1-13(22)21(24)11-8-18-16-5-4-14-12-15(23)6-9-19(14,2)17(16)7-10-20(18,21)3/h12,16-18,24H,4-11H2,1-3H3/t16-,17+,18+,19+,20+,21+/m1/s1
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| 化学名 |
(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-Acetyl-17-hydroxy-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
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| 别名 |
Hydroxyprogesterone 17A-Hydroxyprogesterone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~151.30 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0261 mL | 15.1304 mL | 30.2608 mL | |
| 5 mM | 0.6052 mL | 3.0261 mL | 6.0522 mL | |
| 10 mM | 0.3026 mL | 1.5130 mL | 3.0261 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01501890 | WITHDRAWN | Drug: dihydroxyprogesterone caproate Drug: Placebo |
Abruptio Placentae Fetal Growth Retardation Pre-Eclampsia Premature Birth Threatened Abortion |
Soroka University Medical Center | 2012-01 | Not Applicable |
| NCT03505541 | COMPLETED | Biological: Adiponectin and TNFa | GDM Myometrium; Contractility Obesity |
University of Minnesota | 2018-08-01 | |
| NCT06256289 | NOT YET RECRUITING | Drug: Canagliflozin 100mg Tab Drug: Metformin Hydrochloride |
Non-Alcoholic Fatty Liver Disease Polycystic Ovary Syndrome |
Ping Li,MD | 2024-03-31 | Phase 4 |
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