| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
1alpha-Hydroxy VD4 targets the vitamin D receptor (VDR) as a 1α-hydroxyvitamin D analogue. By binding to VDR, it regulates gene expression involved in cell differentiation, calcium homeostasis, and bone metabolism. The compound effectively induces the differentiation of monoblastic leukemia cells, indicating its activity in cellular differentiation pathways.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，1α-羟基维生素D4能有效诱导单核细胞白血病U937、P39/TSU和P31/FUJ细胞分化。该化合物促进细胞分化的能力使其成为研究白血病细胞分化和维生素D信号通路的重要工具。目前文献中尚未报道其具体的IC₅₀值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
1α-羟基维生素D4的体内活性尚未在动物模型中进行充分研究。作为一种维生素D类似物，它可能对钙稳态和骨代谢产生与其他维生素D化合物类似的影响。然而，现有文献中尚未详细描述具体的体内疗效研究。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常研究1α-羟基维生素D4与维生素D受体（VDR）的结合。将该化合物与纯化的VDR蛋白或含有VDR的细胞裂解液孵育，并使用放射性配体结合试验或荧光试验评估结合亲和力。与标记的1,25-二羟基维生素D₃的竞争性试验可用于确定相对结合亲和力。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，1α-羟基维生素D4的活性检测通常采用单核细胞白血病细胞系，包括U937、P39/TSU和P31/FUJ。将细胞培养后，用不同浓度的化合物处理。通过流式细胞术检测分化标志物（例如CD11b、CD14）的表达、观察细胞形态变化以及进行功能性检测（例如硝基蓝四唑还原法）来评估细胞分化情况。同时，也需评估细胞活力。
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| 动物实验 |
关于1α-羟基维生素D4的体内动物研究报道不多。作为一种维生素D类似物，它可用于继发性甲状旁腺功能亢进或代谢性骨病的动物模型研究。然而，现有文献中尚未详细描述具体的研究方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
1α-羟基维生素D4的药代动力学(PK)特性尚未明确。作为一种维生素D类似物，它可能在肝脏和肾脏代谢。具体的PK参数，例如半衰期、血药浓度(Cₘₐₓ)和生物利用度，尚未测定。该化合物仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1α-羟基维生素D4的毒性特征尚未明确。作为一种维生素D类似物，高剂量可能导致高钙血症及相关毒性。目前尚无具体的毒理学数据。该化合物仅供研究使用，未经批准用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1α-羟基维生素D4是一种研究级维生素D类似物，用于细胞分化和维生素D信号传导的研究。它并非获批的治疗药物，也没有临床试验历史。该化合物以固体粉末形式供应。其同义词包括1α-羟基维生素D4和1α-羟基维生素D4。
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| 分子式 |
C28H46O2
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|---|---|
| 分子量 |
414.66364
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| 精确质量 |
414.35
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| CAS号 |
143032-85-3
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| PubChem CID |
9909748
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.835
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| tPSA |
40.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
672
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@H](CC[C@H](C)C(C)C)[C@H]1CC[C@@H]\2[C@@]1(CCC/C2=C\C=C/3\C[C@H](C[C@@H](C3=C)O)O)C
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| InChi Key |
NEETXMRNUNEBRH-GOTXBORWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H46O2/c1-18(2)19(3)9-10-20(4)25-13-14-26-22(8-7-15-28(25,26)6)11-12-23-16-24(29)17-27(30)21(23)5/h11-12,18-20,24-27,29-30H,5,7-10,13-17H2,1-4,6H3/b22-11+,23-12-/t19-,20+,24+,25+,26-,27-,28+/m0/s1
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| 化学名 |
(1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(2R,5S)-5,6-dimethylheptan-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~120.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4116 mL | 12.0581 mL | 24.1161 mL | |
| 5 mM | 0.4823 mL | 2.4116 mL | 4.8232 mL | |
| 10 mM | 0.2412 mL | 1.2058 mL | 2.4116 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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