1G244

别名: 1G-244 1G 2441G244

目录号: V9260 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

1G244 是一种新型有效的 DPP8/9 抑制剂

1G244 CAS号: 847928-32-9
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
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产品描述

1G244 是一种新型、有效的 DPP8/9 抑制剂（IC50 分别 = 12 nM 和 84 nM），具有抗癌活性。它不抑制 DPPIV 和 DPPII。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在五种不同的多发性骨髓瘤细胞系中，发现 1G244（0-100 μM；72 小时；Delta47、U266、KMS-5、RPMI8226 或 MM.1 S 细胞）制剂能够以理想的方式降低活细胞计数 [1] 。 50μM； 0-48小时； MM.1 S 细胞）由于检测到室内形式的 PARP 和 caspase-3 而刺激细胞 [1]。
体内研究 (In Vivo)	在小鼠异种移植肿瘤模型中，1G244（30 mg/kg；皮下注射；每周一次；持续3周；NOG雌性小鼠）有效减少MM.1S细胞的皮下生长[1]。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型： Delta47、U266、KMS-5、RPMI8226 或 MM.1 S 细胞测试浓度： 0 μM， 1 μM、5 μM、10 μM、50 μM 或 100 μM 孵育时间：72 小时实验结果：有五种多发性骨髓瘤细胞系中活细胞数量呈剂量依赖性减少。蛋白质印迹分析 [1] 细胞类型： MM.1 S 细胞测试浓度： 50 μM 孵化持续时间：0 hrs（小时）、3 hrs（小时）、6 hrs（小时）、12 hrs（小时）、24 hrs（小时） )), 48 小时 (hrs (小时)) 实验结果： caspase-3 和 PARP 蛋白减少。
动物实验	动物/疾病模型：将NOD/Shi-scid IL-2Rγnull (NOG)雌性小鼠（6-7周龄；19-21 g）注射MM.1 S细胞[1]。剂量：30 mg/kg。给药途径：皮下注射；每周一次；持续3周。实验结果：在小鼠异种移植模型中显著抑制了MM.1 S细胞的皮下生长。
参考文献	[1]. DPP8 is a novel therapeutic target for multiple myeloma. Sci Rep. 2019 Dec 2;9(1):18094. [2]. Probing for improved selectivity with dipeptidederived inhibitors of dipeptidyl peptidases 8 and 9: the impact of P1-variation. MedChemComm. 2016, 7.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C29H30F2N4O2
分子量	504.570913791656
精确质量	504.233
CAS号	847928-32-9
PubChem CID	56658139
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	2.5
tPSA	69.9
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	740
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C(C1C=CC(F)=CC=1)(C1C=CC(F)=CC=1)N1CCN(C(=O)C[C@H](N)C(N2CC3C=CC=CC=3C2)=O)CC1
InChi Key	ZKIQFLSGMMYCGS-SANMLTNESA-N
InChi Code	InChI=1S/C29H30F2N4O2/c30-24-9-5-20(6-10-24)28(21-7-11-25(31)12-8-21)34-15-13-33(14-16-34)27(36)17-26(32)29(37)35-18-22-3-1-2-4-23(22)19-35/h1-12,26,28H,13-19,32H2/t26-/m0/s1
化学名	(S)-2-Amino-4-{4-[bis-(4-fluorophenyl)-methyl]piperazin-1-yl}-1-(1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-butane-1,4-dione
别名	1G-244 1G 2441G244
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~495.47 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~495.47 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9819 mL	9.9094 mL	19.8189 mL
	5 mM	0.3964 mL	1.9819 mL	3.9638 mL
	10 mM	0.1982 mL	0.9909 mL	1.9819 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Anti-myeloma activity of DPP8/9 inhibitor. (A) 1.0 × 105 Delta47 (rhombuses), U266 (inverted triangles), KMS-5 (squares), RPMI8226 (triangles), or MM.1 S (circles) cells were cultured with 1G244 (0–100 µM) for 72 hours. Cell number was estimated by a colorimetric assay using WST-1 reagent (n = 6). (B) 0.5 × 105 MM.1 S cells were subcutaneously inoculated into NOG mice (n = 6). Three days after the inoculation, 1G244 (30 mg/kg) was administered subcutaneously once-a-week. The tumor volume was measured every third or fourth day. (C) 0.1–0.5 × 105 CD138 + myeloma cells from patients were cultured with 1G244 (50 µM) for 24 hr (patient number 2–5) or 48 hr (patient number 1) Non-viable cells were estimated by a flow cytometric analysis using 7-AAD reagent (n = 3). (D) 1.0 × 105 MM.1 S (left panel) or KMS-5 (right panel) cells were cultured with bortezomib (20 or 40 nM) with or without 1G244 (0.5 or 5 µM) for 72 hours, respectively. Cell number was estimated by a colorimetric assay using WST-1 reagent (n = 6). The data are presented as the mean ± SD.[1].Sato T, et al. DPP8 is a novel therapeutic target for multiple myeloma. Sci Rep. 2019 Dec 2;9(1):18094.

DPP8 as a target of myeloma therapy. (A) 1.0 × 105 MM.1 S cells were cultured with 20 nM DPP8 siRNAs (left) or DPP9 siRNAs (right) for 72 hours. Cell number was estimated by a colorimetric assay using WST-1 reagent (n = 6). (B) DPP8 gene expression of CD38 + bone marrow cells in healthy volunteers (HV) (n = 5) was compared to those in Waldenstrom’s macroglobulinemia patients (WM) (n = 10) or in multiple myeloma (MM) patients (n = 12) based on a dataset record GDS2643. (C) 1 × 106 MM.1 S cells were cultured with 1G244 (50 µM) for 0–48 hours. The full length (FL) and cleaved form (CL) of PARP or caspase-3 were detected by Western blot analysis. β-Actin was used as a loading control. Full-length blots are presented in Supplementary Fig. 3. (D) 1.0 × 106 MM.1 S (left) or KMS-5 (right) cells were cultured with 1G244 (50 µM) with or without pan-caspase inhibitor, Z-VAD-FMK (100 µM) for 24 hours. Non-viable cells were estimated by a flow cytometric analysis using 7-AAD reagent (n = 6). The data are representative of three separate experiments except (B) and presented as the mean ± SD in (A,B,D).[1].Sato T, et al. DPP8 is a novel therapeutic target for multiple myeloma. Sci Rep. 2019 Dec 2;9(1):18094.