2-Aminoadenosine (2-aminoadenine nucleoside; 2,6-diaminopurine riboside)

别名: 2-氨基腺苷;2-氨基腺嘌呤核苷;2,6-二氨基腺嘌呤核苷;2,6-二氨基嘌呤核糖甙;2-Aminoadenosine 2-氨基腺嘌呤核苷;2-氨基腺嘌呤核苷(2,6-二氨基嘌呤核苷);2-氨基腺嘌呤核苷(2-氨基腺苷,2,6-二氨基嘌呤核苷);2,6-二氨基-9-(β-D-吡喃核糖基)嘌呤;2,6-二氨基嘌呤核苷;瑞加德松杂质18
目录号: V55265 纯度: ≥98%
2-氨基腺苷是一种腺嘌呤核苷类似物。
2-Aminoadenosine (2-aminoadenine nucleoside; 2,6-diaminopurine riboside) CAS号: 2096-10-8
产品类别: Nucleoside Antimetabolite/Analog
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10g
25g
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
2-氨基腺苷是一种腺嘌呤核苷类似物。腺苷类似物主要作为平滑肌血管扩张剂发挥作用,并且已被发现能够抑制癌症进展。其常用产品包括磷酸腺苷、阿卡地辛、氯法拉滨、磷酸氟达拉滨和阿糖腺苷。
2-氨基腺苷(CAS 2096-10-8)是一种嘌呤核苷类似物,也称为2,6-二氨基嘌呤核苷。其分子式为C10H14N6O4,分子量为282.26 g/mol。该化合物是腺苷的修饰形式,可作为腺苷激酶的抑制剂或底物。它抑制DNA聚合酶和RNA聚合酶的活性,从而抑制某些癌细胞的生长。
生物活性&实验参考方法
靶点
2-Aminoadenosine targets adenosine kinase, serving as either an inhibitor or substrate of this enzyme. The compound also inhibits DNA polymerase and RNA polymerase activities. By inhibiting these polymerases, the compound interferes with DNA and RNA synthesis, leading to inhibition of cancer cell growth.
体外研究 (In Vitro)
在无细胞生化系统中,2-氨基腺苷抑制DNA聚合酶和RNA聚合酶的活性。该化合物是结核分枝杆菌腺苷激酶的底物。这些活性表明该化合物对核酸合成酶和腺苷代谢具有直接影响。
体内研究 (In Vivo)
在基于细胞的实验中,2-氨基腺苷已被证明能够抑制某些癌细胞的体外生长。该化合物的作用机制是通过抑制聚合酶来抑制DNA和RNA的合成。该化合物可用于研究腺苷受体活性,并在药物研发中具有潜在应用价值,尤其是在神经系统疾病和癌症治疗领域。
酶活实验
无细胞DNA聚合酶抑制试验是通过测量在化合物存在下放射性标记核苷酸掺入DNA的量来进行的。反应体系包含纯化的DNA聚合酶、模板DNA、dNTPs和不同浓度的抑制剂。RNA聚合酶抑制试验采用类似的方法,但使用RNA聚合酶和NTPs。IC50值由剂量反应曲线确定。
细胞实验
基于细胞的抗癌活性检测包括培养癌细胞系,并用浓度范围为0.1至100 μM的2-氨基腺苷处理细胞。细胞孵育24-72小时后,使用MTT或CCK-8法评估细胞活力。可通过掺入标记的前体来测量其对DNA和RNA合成的影响。该化合物对腺苷受体信号传导的影响可在合适的细胞模型中进行评估。
动物实验
目前尚无针对2-氨基腺苷的成熟动物实验方案。作为一种具有抗癌活性的腺苷类似物,该化合物有望在癌症动物模型中进行评估。核苷类似物的典型实验方案包括通过腹腔注射或静脉注射途径给荷瘤小鼠给药。
药代性质 (ADME/PK)
2-氨基腺苷的药代动力学性质尚未得到充分报道。作为一种分子量为282.26 g/mol的小分子化合物,预计其具有良好的生物利用度和组织渗透性。额外的氨基可能影响该化合物的代谢和分布。因此,需要开展进一步的药代动力学研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
2-氨基腺苷的毒性数据尚不充分。作为一种抑制DNA和RNA合成的核苷类似物,该化合物可能对快速分裂的细胞具有毒性,进而导致骨髓抑制和胃肠道毒性。需要进行标准的毒性研究来确定其安全性。
参考文献

[1]. Potential and promising anticancer drugs from adenosine and its analogs. Drug Discov Today. 2021 Jun;26(6):1490-1500.

其他信息
2-氨基腺苷是一种嘌呤核苷。
2-氨基腺苷是一种研究化合物,用于研究腺苷激酶活性、腺苷受体信号传导和核酸合成抑制。该化合物可抑制DNA聚合酶和RNA聚合酶的活性,并已被证明可在体外抑制某些癌细胞的生长。它在神经系统疾病和癌症治疗的药物研发方面具有潜在应用价值。该化合物尚未获批上市,也没有临床试验历史。本产品仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H14N6O4
分子量
282.26
精确质量
282.107
CAS号
2096-10-8
PubChem CID
72200
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
2.3±0.1 g/cm3
沸点
798.5±70.0 °C at 760 mmHg
熔点
241-243°C (dec.)
闪点
436.7±35.7 °C
蒸汽压
0.0±3.0 mmHg at 25°C
折射率
1.986
LogP
-1.08
tPSA
165.56
氢键供体(HBD)数目
5
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
20
分子复杂度/Complexity
363
定义原子立体中心数目
4
SMILES
C1=NC2=C(N=C(N=C2N1[C@H]3[C@@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)N)N
InChi Key
ZDTFMPXQUSBYRL-UUOKFMHZSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H14N6O4/c11-7-4-8(15-10(12)14-7)16(2-13-4)9-6(19)5(18)3(1-17)20-9/h2-3,5-6,9,17-19H,1H2,(H4,11,12,14,15)/t3-,5-,6-,9-/m1/s1
化学名
(2R,3R,4S,5R)-2-(2,6-diaminopurin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~354.28 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5428 mL 17.7142 mL 35.4283 mL
5 mM 0.7086 mL 3.5428 mL 7.0857 mL
10 mM 0.3543 mL 1.7714 mL 3.5428 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们