| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
2'-O-(2-Methoxyethyl)-uridine does not have a specific biological target itself but serves as a modified nucleoside building block for oligonucleotide therapeutics. When incorporated into oligonucleotides, the 2'-O-(2-methoxyethyl) modification enhances nuclease resistance, increases binding affinity to complementary RNA targets, and reduces immunogenicity. The mechanism of action involves its incorporation into RNA, where it modifies the properties of the oligonucleotide. This modification is commonly used in antisense oligonucleotides, siRNAs, and aptamers to improve their therapeutic properties.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
2'-O-(2-甲氧基乙基)-尿苷的体外活性通过其在固相合成过程中掺入寡核苷酸的效率来评估。所得修饰寡核苷酸与互补RNA靶标的结合亲和力通过热熔解温度(Tm)分析进行评估，通常每个2'-MOE修饰可使Tm升高2-5°C。核酸酶抗性通过与各种核酸酶孵育，然后进行凝胶电泳或高效液相色谱(HPLC)分析来评估。修饰寡核苷酸还需评估其募集RNase H的能力（用于反义应用）或基因沉默效率。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
针对2'-O-(2-甲氧基乙基)-尿苷的体内研究通常使用含有该核苷的修饰寡核苷酸，而非单体本身。这些寡核苷酸在动物模型中评估其药代动力学特性、生物分布以及在反义疗法或siRNA等应用中的治疗效果。2'-MOE修饰可增强治疗性寡核苷酸的代谢稳定性并降低其免疫原性，从而可能改善其体内性能。该化合物可用于开发化疗药物。
|
| 酶活实验 |
寡核苷酸合成中，2'-O-(2-甲氧基乙基)-尿苷转化为相应的亚磷酰胺，并采用标准固相合成方法将其掺入寡核苷酸中。通过三苯甲基阳离子释放量监测偶联效率。热熔解研究中，将修饰和未修饰的寡核苷酸与互补的RNA或DNA链杂交，并使用紫外-可见分光光度计在260 nm处记录熔解曲线，升温速率为0.5-1°C/min。核酸酶稳定性评估方法为：将寡核苷酸与核酸酶溶液在37°C下孵育，并通过PAGE或HPLC分析降解产物。
|
| 细胞实验 |
为了研究细胞摄取和活性，将培养细胞用含有2'-O-(2-甲氧基乙基)-尿苷的修饰寡核苷酸处理。细胞与寡核苷酸孵育24-72小时后，使用荧光标记的寡核苷酸，通过荧光显微镜或流式细胞术评估细胞摄取情况。对于反义寡核苷酸应用，通过qRT-PCR或Western blot评估基因敲低效率。对于siRNA应用，在mRNA和蛋白水平评估靶基因沉默情况。细胞毒性采用MTT或CellTiter-Glo法进行评估。
|
| 动物实验 |
为了在体内评估修饰寡核苷酸，将寡核苷酸通过静脉注射、皮下注射或腹腔注射给药于小鼠或大鼠。利用基于杂交的检测方法或液相色谱-质谱联用（LC-MS）测定血浆和组织中寡核苷酸的浓度，从而确定包括半衰期、清除率和组织分布在内的药代动力学参数。对于治疗应用，则在合适的疾病模型（例如，用于反义疗法的肿瘤异种移植模型）中评估疗效，并随时间监测肿瘤体积或疾病生物标志物的变化。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
2'-O-(2-甲氧基乙基)-尿苷的药代动力学性质通常针对含有该核苷的修饰寡核苷酸进行表征。2'-MOE修饰通过降低核酸酶降解的敏感性来提高代谢稳定性。该化合物通常储存在0-10°C以保持稳定性。HPLC纯度>95.0%。详细的药代动力学参数取决于特定的寡核苷酸序列、长度和骨架化学性质。该修饰也可能影响细胞摄取和组织分布。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
2'-O-(2-甲氧基乙基)-尿苷是一种仅供实验室使用的研究化合物，未获准用于人体治疗。作为一种修饰核苷，它可用作寡核苷酸治疗药物和研究应用的构建模块。该化合物可用于化疗药物的开发。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。建议储存于0-10°C。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2'-O-(2-甲氧基乙基)-尿苷是尿苷的修饰核苷衍生物，分子式为C12H18N2O7，分子量为302.28。它可用作寡核苷酸药物的结构单元，增强其核酸酶抗性和结合亲和力。该化合物可掺入RNA中以修饰寡核苷酸的性质。它可用于开发化疗药物。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床应用。HPLC纯度>95.0%；建议储存于0-10°C。
|
| 分子式 |
C12H18N2O7
|
|---|---|
| 分子量 |
302.28
|
| 精确质量 |
302.111
|
| CAS号 |
223777-15-9
|
| PubChem CID |
10881175
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 折射率 |
1.586
|
| LogP |
-1.5
|
| tPSA |
123.01
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
21
|
| 分子复杂度/Complexity |
428
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
COCCO[C@@H]1[C@@H]([C@H](O[C@H]1N2C=CC(=O)NC2=O)CO)O
|
| InChi Key |
XTXNROBDOKPICP-QCNRFFRDSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H18N2O7/c1-19-4-5-20-10-9(17)7(6-15)21-11(10)14-3-2-8(16)13-12(14)18/h2-3,7,9-11,15,17H,4-6H2,1H3,(H,13,16,18)/t7-,9-,10-,11-/m1/s1
|
| 化学名 |
1-[(2R,3R,4R,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-3-(2-methoxyethoxy)oxolan-2-yl]pyrimidine-2,4-dione
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (330.82 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3082 mL | 16.5410 mL | 33.0819 mL | |
| 5 mM | 0.6616 mL | 3.3082 mL | 6.6164 mL | |
| 10 mM | 0.3308 mL | 1.6541 mL | 3.3082 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
