| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
2-Aminopurine has multiple targets, including double-stranded RNA-dependent protein kinase (PKR), cyclin-dependent kinase 2 (CDK2), and eukaryotic translation initiation factor 2α kinases. 2-AP inhibits PKR by competitively binding to the ATP-binding site of the kinase, thereby blocking its kinase activity. It also inhibits CDK2 through ATP-binding site interactions, affecting cell cycle regulation. Additionally, in hypothalamic cells, 2-AP inhibits leptin signal transduction at the level of the Ob-Rb leptin receptor, dose-dependently suppressing the phosphorylation of STAT3, ERK, and JNK.
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| 体外研究 (In Vitro) |
2-氨基嘌呤的核酸碱基在掺入寡核苷酸后会被天然碱强烈猝灭，因此不能用作核酸标记物。但由于其对碱基间猝灭极其敏感，2-氨基嘌呤是核酸结构精确的荧光标记物[1]。6-氨基嘌呤与2-氨基嘌呤的区别仅在于环外位置不同，但其荧光强度比嘌呤和腺嘌呤高数百倍[1]。
2-氨基嘌呤具有多种体外生物活性：(1) 通过与ATP结合位点竞争性结合抑制PKR激酶活性； (2) 在A549肺癌细胞中，2-氨基嘌呤可逆转TGF-β1诱导的上皮-间质转化(EMT)，恢复E-钙黏蛋白的表达，抑制纤连蛋白和波形蛋白的表达，并抑制细胞转移； (3) 在多种细胞系中，包括 C6-2B、HeLa、Swiss 3T3 和 BALB/c 细胞，它以浓度依赖的方式抑制细胞总 RNA 和蛋白质的合成。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
2-氨基嘌呤的体内活性已在多种动物模型中得到证实。在肺纤维化小鼠模型中，2-氨基嘌呤治疗显著减轻了博来霉素诱导的肺部炎症、上皮间质转化（EMT）和纤维化，并降低了死亡率。在脓毒症小鼠模型中，2-氨基嘌呤缓解了器官功能障碍并降低了血浆炎症因子水平。在ApoE-/-小鼠动脉粥样硬化模型中，每隔一天口服200 mg/kg，持续30天，显著减少了动脉粥样硬化斑块面积。在恰加斯病小鼠模型中，2-氨基嘌呤通过抑制内质网应激改善了心脏病理，并减少了心室扩大。抗病毒前药衍生物APD在慢性乙型肝炎病毒（HBV）感染的土拨鼠模型中安全有效，口服给药4周后，血清中WHV病毒血症呈剂量依赖性降低。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定通常利用2-氨基嘌呤的荧光特性。对于PKR激酶抑制测定，实验在含有[γ-³²P]ATP的缓冲液中进行，将重组PKR和底物（例如组蛋白）与不同浓度的2-AP孵育。通过放射自显影检测磷酸化水平，并使用双倒数作图分析相对于ATP的竞争性抑制。对于核酸相互作用研究，将2-AP荧光团掺入寡核苷酸的特定位点（例如发夹结构或错配位点）。使用荧光分光光度计实时监测荧光变化，激发/发射波长通常为313/350 nm（或320/381 nm），发射波长约为370 nm。
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| 细胞实验 |
典型的体外细胞实验流程包括将靶细胞（例如 HEK293、A549、HeLa、PC12 或 V79 细胞）在添加 10% 胎牛血清的 DMEM 或 RPMI 1640 培养基中，于 37°C、5% CO₂ 条件下培养至对数生长期。细胞接种 24 小时后开始用 2-氨基嘌呤（2-AP，浓度范围为 1 μM 至 5 mM）处理。对于 RNA 和蛋白质合成抑制研究，在最初 4 小时内加入 2-AP 以观察浓度依赖性效应。细胞处理 18-40 小时后，收集细胞裂解液用于免疫印迹分析、RNA 提取用于定量实时 PCR 或流式细胞术用于细胞周期分析。
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| 动物实验 |
体内实验通常采用啮齿动物模型，包括C57BL/6小鼠、ApoE基因敲除小鼠和Wistar大鼠。动物在给药前适应环境一周，然后随机分为对照组和2-AP治疗组。2-AP采用灌胃法，每隔一天给药一次，剂量范围为200至400 mg/kg体重，持续30天。在脓毒症模型中，采用盲肠结扎穿刺法建立模型，术后24小时采集血清，检测ALT、AST、Cr、BUN和炎症细胞因子。实验终点通常包括生存观察、组织病理学检查、血清生化分析和靶组织蛋白表达检测（例如，磷酸化蛋白的Western blot检测）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
2-氨基嘌呤的直接全身药代动力学数据有限；大部分信息来源于对其前药衍生物APD的研究。在土拨鼠模型中，口服APD后可有效转化为活性代谢物DXG，且口服给药后血清DXG浓度高于静脉给药，表明存在显著的首过肠道和/或肝脏代谢。口服APD（1、3、10、30 mg/kg）可产生剂量依赖性的抗病毒反应，其特征是血清WHV病毒血症降低。在大鼠中，相关类似物Cyclo-D4G静脉给药后的消除半衰期为0.78±0.14 h，口服给药后的消除半衰期为0.83±0.13 h，口服生物利用度为26.9%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
2-氨基嘌呤被归类为有害物质。急性毒性数据显示，大鼠口服LD₅₀为723 mg/kg，腹腔注射LD₅₀为270 mg/kg。小鼠毒理学研究表明，400 mg/kg剂量组的2-氨基嘌呤在14天内导致100%死亡，胃内出现未消化食物积聚，但其他器官未见明显病理变化。300 mg/kg剂量可抑制生长但不致死，而隔日一次200 mg/kg或更低剂量不会降低摄食量、改变血清葡萄糖水平或体重，也不会增加死亡率，可用于小鼠治疗且未观察到明显不良反应。危害说明包括：吞咽有害（H302）、引起皮肤刺激（H315）和引起严重眼刺激（H319）。该化合物在体外表现出较弱的致突变活性，但作为致癌物则无活性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
2-氨基嘌呤是2-氨基嘌呤类化合物的母体化合物，由嘌呤核心和2位上的氨基取代基组成。它是一种抗代谢物。它是2-氨基嘌呤类化合物的成员，也是一种核碱基类似物。它是腺嘌呤（6-氨基嘌呤）的异构体。
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| 分子式 |
C5H5N5
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|---|---|
| 分子量 |
135.1267
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| 精确质量 |
135.054
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| CAS号 |
452-06-2
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| 相关CAS号 |
2-Aminopurine dihydrochloride;1428126-74-2
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| PubChem CID |
9955
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
328.2±25.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
280-282 °C(lit.)
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| 闪点 |
152.3±23.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.954
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| LogP |
-1.33
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| tPSA |
80.48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
127
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MWBWWFOAEOYUST-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H5N5/c6-5-7-1-3-4(10-5)9-2-8-3/h1-2H,(H3,6,7,8,9,10)
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| 化学名 |
7H-purin-2-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~37.00 mM)
H2O : ~1.35 mg/mL (~9.99 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (18.50 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.4003 mL | 37.0014 mL | 74.0028 mL | |
| 5 mM | 1.4801 mL | 7.4003 mL | 14.8006 mL | |
| 10 mM | 0.7400 mL | 3.7001 mL | 7.4003 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT06210750 | WITHDRAWN | Procedure: Biospecimen Collection Procedure: Bone Marrow Aspiration Procedure: Bone Marrow Biopsy |
T Acute Lymphoblastic Leukemia T Lymphoblastic Lymphoma |
National Cancer Institute (NCI) | 2024-08-09 | Phase 2 |
| NCT02521493 | ACTIVE, NOT RECRUITING | Drug: Asparaginase Drug: Asparaginase Erwinia chrysanthemi Drug: Cytarabine |
Acute Myeloid Leukemia Down Syndrome Myelodysplastic Syndrome Myeloid Leukemia Associated With Down Syndrome Myeloproliferative Neoplasm |
Children's Oncology Group | 2015-12-23 | Phase 3 |
| NCT04546399 | SUSPENDED | Radiation: 3-Dimensional Conformal Radiation Therapy Biological: Blinatumomab Drug: Cyclophosphamide |
Down Syndrome Recurrent B Acute Lymphoblastic Leukemia |
National Cancer Institute (NCI) | 2020-12-04 | Phase 2 |
| NCT03007147 | ACTIVE, NOT RECRUITING | Procedure: Allogeneic Hematopoietic Stem Cell Transplantation Drug: Calaspargase Pegol Drug: Cyclophosphamide |
Acute Lymphoblastic Leukemia B Acute Lymphoblastic Leukemia Mixed Phenotype Acute Leukemia T Acute Lymphoblastic Leukemia |
Children's Oncology Group | 2017-08-08 | Phase 3 |
| NCT06317662 | NOT YET RECRUITING | Drug: Asparaginase Erwinia chrysanthemi Procedure: Biospecimen Collection Biological: Blinatumomab |
Acute Leukemia of Ambiguous Lineage B Acute Lymphoblastic Leukemia |
National Cancer Institute (NCI) | 2024-10-28 | Phase 2 |
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