| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
2-羟基查尔酮可抑制三阴性乳腺癌细胞的侵袭性增殖[1]。2-羟基查尔酮以浓度依赖的方式抑制ICAM-1、VCAM-1和E-选择素的表达，从而阻止外周中性粒细胞黏附于内皮细胞单层[2]。在MDA-MB-231三阴性乳腺癌（TNBC）细胞中，用2-羟基查尔酮处理24小时可抑制细胞生长，IC50值为4.6 μM（未提供95%置信区间）。在Hs578T TNBC细胞中，IC50为8.41 μM [1]。
2-羟基查尔酮（20 μM，处理4小时）可诱导MDA-MB-231细胞凋亡，通过Annexin V-FITC和碘化丙啶染色流式细胞术检测。20 μM处理4小时后，凋亡细胞（早期+晚期）的百分比显著高于对照组（p < 0.05或0.01）。该效应呈剂量依赖性（图中所示浓度为 5、10 和 20 μM）[1]。 2-羟基查尔酮（5 μM，24 小时）显著降低了 MDA-MB-231 细胞中抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达水平（p < 0.01），免疫印迹分析证实了这一点。促凋亡蛋白 Bax 的表达未受影响[1]。 2-羟基查尔酮在 Transwell 侵袭实验中抑制了 MDA-MB-231 细胞的侵袭表型。在 5 μM 浓度下，侵袭受到显著抑制；在 10 μM 浓度下，抑制率达到 80.2%（p < 0.01）。在Hs578T细胞中，10 μM 的2-羟基查尔酮抑制了46.4%的侵袭（p < 0.01）[1]。 2-羟基查尔酮（10–20 μM，48 h）以浓度依赖的方式抑制MMP-9（而非MMP-2）的明胶酶活性，这是通过使用MDA-MB-231细胞条件培养基进行明胶酶谱分析测定的[1]。 2-羟基查尔酮（20 μM，PMA刺激24 h）降低了MMP-9蛋白的分泌水平，这已通过免疫印迹分析证实。在20 μM浓度下（处理1 h），它还降低了MMP-9 mRNA的水平，这已通过RT-PCR测定[1]。 |
|---|---|
| 酶活实验 |
采用明胶酶谱法评估 MMP-2 和 MMP-9 的明胶酶活性。将 MDA-MB-231 细胞在含有 2-羟基查尔酮（10 或 20 μM）的无血清培养基中培养 48 小时。收集条件培养基，离心浓缩，取等量蛋白与非还原性上样缓冲液混合，然后在含有 1 mg/mL 明胶的 10% 聚丙烯酰胺凝胶上进行电泳。电泳后，用 2.5% Triton X-100 洗涤凝胶，用含有 CaCl₂ 和 Brij-35 的 Tris-HCl 缓冲液（pH 7.6）冲洗，37°C 孵育过夜，用考马斯亮蓝 R-250 染色，然后脱色。清晰的条带表明存在明胶酶活性。对条带的相对强度进行定量分析[1]。
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| 细胞实验 |
MTT 法：将 MDA-MB-231 或 Hs578T 细胞接种于 96 孔板中，在无血清培养基中用不同浓度的 2-羟基查尔酮 (1–100 μM) 处理 24 小时。加入 MTT 溶液 (0.5 mg/mL) 并孵育 4 小时。用 DMSO 溶解生成的甲臜晶体，并在 540 nm 处测定吸光度。细胞活力以未处理对照组的百分比表示。IC50 值根据剂量反应曲线计算 [1]。
流式细胞术凋亡检测：将 MDA-MB-231 细胞（80% 汇合度）用 2-羟基查尔酮 (5、10、20 μM) 处理 4 小时。收集细胞，洗涤，并用 Annexin V-FITC 和碘化丙啶染色。孵育后，采用流式细胞术分析细胞。凋亡细胞定义为膜联蛋白V阳性（早期凋亡）或膜联蛋白V/PI双阳性（晚期凋亡/坏死）[1]。 免疫印迹分析：将MDA-MB-231细胞用2-羟基查尔酮（5 μM，溶于无血清培养基）处理24小时。收集细胞裂解液进行SDS-PAGE电泳，然后转移至膜上，并用抗Bcl-2和抗Bax抗体进行检测。采用增强化学发光法检测蛋白条带并进行定量[1]。 体外侵袭实验：使用带有聚碳酸酯滤膜的Transwell小室。滤膜下侧包被I型胶原蛋白，上侧包被Matrigel基质胶。在无血清培养基中，将2-羟基查尔酮加入滤膜两侧。将细胞置于上室并孵育 17 小时。固定滤膜，用苏木精-伊红染色，并去除上表面的细胞。在显微镜下（400 倍）计数下表面的侵袭细胞。每个滤膜计数 13 个视野 [1]。 RT-PCR：从用 2-羟基查尔酮 (20 μM) 处理 1 小时的 MDA-MB-231 细胞中分离总 RNA。使用 oligo-dT 和 Superscript III 进行逆转录。使用 MMP-9 引物（正向引物：5'-CACACCACAACATCCACTATTG-3'，反向引物：5'-CAGGGTTTCCCATCAGCATT-3'）进行 PCR（35 个循环，57°C 退火）。β-肌动蛋白作为内参。 PCR产物（MMP-9为515 bp）通过琼脂糖凝胶电泳进行分析[1]。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢产物
2-羟基查尔酮的已知代谢产物包括2-羟基查尔酮和2-羟基葡萄糖醛酸苷。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
2-羟基查尔酮是一种在B环（2位）上带有羟基的查尔酮衍生物。它是黄酮类化合物的生物合成前体，并具有抗癌活性。本研究表明，与母体化合物查尔酮相比，它对三阴性乳腺癌细胞（MDA-MB-231、Hs578T）表现出更强的抗增殖和抗侵袭作用。其抑制作用涉及通过下调Bcl-2诱导细胞凋亡，以及抑制MMP-9的表达和活性，从而降低细胞侵袭能力。该化合物以100 mM的DMSO溶液形式配制储备液，并储存于4°C；培养基中DMSO的最终浓度低于0.1% [1]。
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| 分子式 |
C15H12O2
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|---|---|
| 分子量 |
224.26
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| 精确质量 |
224.084
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| CAS号 |
644-78-0
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| PubChem CID |
5367146
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.191g/cm3
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| 沸点 |
396.566ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
144-150ºC(lit.)
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| 闪点 |
169.35ºC
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| 折射率 |
1.654
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| LogP |
3.288
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| tPSA |
37.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
277
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)C(=O)/C=C/C2=CC=CC=C2O
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| InChi Key |
UDOOPSJCRMKSGL-ZHACJKMWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H12O2/c16-14-9-5-4-8-13(14)10-11-15(17)12-6-2-1-3-7-12/h1-11,16H/b11-10+
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| 化学名 |
2-Hydroxychalcone
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| 别名 |
2-Hydroxychalcone AI3 00855 AI300855AI3-00855
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~557.41 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4591 mL | 22.2955 mL | 44.5911 mL | |
| 5 mM | 0.8918 mL | 4.4591 mL | 8.9182 mL | |
| 10 mM | 0.4459 mL | 2.2296 mL | 4.4591 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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