| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
2-Iminobiotin hydrobromide targets two distinct classes of proteins. First, it binds with high affinity to avidin and streptavidin through the biotin-binding pocket. Second, it acts as a reversible inhibitor of inducible nitric oxide synthase (iNOS) and neuronal nitric oxide synthase (nNOS). The Ki values are 21.8 μM for murine iNOS and 37.5 μM for rat n-cNOS. It does not significantly inhibit endothelial NOS (eNOS), suggesting some isoform selectivity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
乳酸脱氢酶 (LDH) 水平在缺氧条件下升高；然而，当在低温疗法的基础上施加低浓度 2-亚氨基生物素 (2-IB；10 ng/mL 和 30 ng/mL) 时，这种效应会被逆转。无明显区别[1]。体外实验表明，2-亚氨基生物素氢溴酸盐可逆性抑制一氧化氮合酶。该化合物对小鼠 iNOS 的抑制常数 (Ki) 为 21.8 μM，对大鼠 n-cNOS 的抑制常数 (Ki) 为 37.5 μM。它还表现出 pH 依赖性的亲和素和链霉亲和素结合，使其在需要温和洗脱的亲和纯化应用中具有价值。此外，研究表明，2-亚氨基生物素与低温疗法联合使用时，可保护人神经元细胞免受缺氧引起的细胞损伤。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实2-亚氨基生物素氢溴酸盐具有神经保护作用。在0.2 mg/kg剂量下，该化合物已在缺氧诱导的神经元损伤模型中进行了评估。该化合物抑制nNOS的能力表明其在兴奋性毒性和缺血性损伤等疾病中具有潜在的应用价值。其pH依赖性结合特性也可用于需要可逆生物素-链霉亲和素相互作用的体内应用。
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| 酶活实验 |
2-亚氨基生物素氢溴酸盐的非细胞酶/受体结合分析方案包括利用[³H]精氨酸转化为[³H]瓜氨酸来测量NOS抑制作用。将酶与不同浓度的抑制剂孵育，并测定IC50或Ki值。对于亲和素结合研究，可以使用基于荧光或表面等离子共振(SPR)的分析方法来测量不同pH条件下的结合亲和力。pH依赖性解离可通过荧光或吸光度的变化进行监测。
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| 细胞实验 |
2-亚氨基生物素氢溴酸盐的细胞检测方案通常包括在缺氧条件下处理神经元细胞培养物。将细胞暴露于不同浓度的化合物中，并使用 MTT 或 LDH 释放试验评估细胞活力。细胞裂解液中的 NOS 活性可通过精氨酸转化为瓜氨酸来测定。对于基于生物素-亲和素的应用，细胞可以用 2-亚氨基生物素偶联探针标记，并在适当的 pH 条件下使用链霉亲和素连接的报告分子进行检测。
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| 动物实验 |
2-亚氨基生物素氢溴酸盐的体内动物实验方案包括通过肠外途径给啮齿动物给药。在缺氧模型中，已使用0.2 mg/kg等剂量。实验终点包括测量组织中NOS活性、评估神经元损伤以及评价神经保护作用。采集组织样本进行生化分析。可测量亚硝酸盐/硝酸盐水平等药效学标志物以评估体内NOS抑制情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
2-亚氨基生物素氢溴酸盐的药代动力学特性尚未得到充分表征。作为一种小分子（分子量 324.24 g/mol），预计其具有良好的口服生物利用度，但研究中通常采用肠外给药。氢溴酸盐形式可提高其水溶性。该化合物与蛋白质的结合具有 pH 依赖性，可能影响其分布和排泄。需要进一步的药代动力学研究来全面表征其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
2-亚氨基生物素氢溴酸盐的毒性特征尚未得到广泛报道。作为一种生物素类似物，预计其固有毒性较低。然而，其对一氧化氮合酶（NOS）的抑制活性提示其可能对一氧化氮信号通路产生潜在影响，进而导致生理后果。标准的毒理学评估应包括啮齿动物急性毒性试验，以及对心血管、神经和生殖系统影响的评估。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-亚氨基生物素氢溴酸盐（CAS：76985-52-9）的分子式为C10H18BrN3O2S，分子量为324.24 g/mol。它也称为胍基生物素氢溴酸盐。该化合物是一种生物素类似物，在pH依赖性条件下可逆地与亲和素和链霉亲和素结合，因此可用于需要温和洗脱生物分子的亲和纯化应用。它也是iNOS和nNOS的可逆抑制剂。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C10H18BRN3O2S
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|---|---|
| 分子量 |
324.237820148468
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| 精确质量 |
323.03
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| CAS号 |
76985-52-9
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| 相关CAS号 |
2-Iminobiotin;13395-35-2
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| PubChem CID |
131667834
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
113
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
308
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
Br.S1C[C@H]2[C@@H]([C@@H]1CCCCC(=O)O)N=C(N)N2
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| InChi Key |
JKIJLCYOCQWMQL-UFLZEWODSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H17N3O2S.BrH/c11-10-12-6-5-16-7(9(6)13-10)3-1-2-4-8(14)15;/h6-7,9H,1-5H2,(H,14,15)(H3,11,12,13);1H/t6-,7-,9-;/m0./s1
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| 化学名 |
5-[(3aS,4S,6aR)-2-amino-3a,4,6,6a-tetrahydro-1H-thieno[3,4-d]imidazol-4-yl]pentanoic acid;hydrobromide
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| 别名 |
2Iminobiotin hydrobromide; 2 Iminobiotin hydrobromide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~385.52 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0841 mL | 15.4207 mL | 30.8414 mL | |
| 5 mM | 0.6168 mL | 3.0841 mL | 6.1683 mL | |
| 10 mM | 0.3084 mL | 1.5421 mL | 3.0841 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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