| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
2-NP targets STAT1 (signal transducer and activator of transcription 1), a transcription factor that plays a critical role in interferon signaling, immune responses, and tumor suppression. By selectively enhancing STAT1 transcription activity, 2-NP potentiates the effects of IFN-γ signaling. It prolongs IFN-γ-induced tyrosine phosphorylation of STAT1, which may underlie its ability to enhance STAT1-dependent transcription. Its selectivity for STAT1 over STAT3 and NF-κB supports its use as a specific probe for STAT1 function. 2-NP can enhance IFN-γ's ability to inhibit the proliferation of cancer cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，2-NP 是一种选择性 STAT1 转录增强剂。它能延长 IFN-γ 诱导的 STAT1 酪氨酸磷酸化，这可能是其增强 STAT1 依赖性转录的机制。该化合物能增强 IFN-γ 抑制人乳腺癌和纤维肉瘤细胞增殖的能力。其活性呈浓度依赖性，有效浓度通常在微摩尔范围内。由于其对 STAT1 的选择性优于 STAT3 和 NF-κB，因此是研究 STAT1 信号通路、干扰素反应和癌症生物学的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，研究人员已在疱疹性基质性角膜炎 (HSK) 小鼠模型中，以 0.5 mg/kg 的剂量通过结膜下注射对 2-NP 进行了研究。其增强 STAT1 信号传导的能力可能具有治疗病毒感染和癌症的潜力。然而，目前公开资料中关于其体内疗效和药代动力学特征的详细数据有限。该化合物主要用作研究 STAT1 信号传导和干扰素反应的科研工具。需要开展进一步的研究，以全面阐明其体内治疗潜力、给药方案和安全性。
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| 酶活实验 |
体外 STAT1 转录活性检测通常使用转染了 STAT1 反应性荧光素酶报告基因构建体的细胞来检测 2-NP。细胞用不同浓度的待测化合物（通常为 0.1 至 100 µM）处理，并用 IFN-γ 刺激。使用酶标仪测量荧光素酶活性。STAT1 磷酸化水平通过蛋白质印迹法检测，使用磷酸化 STAT1 (Tyr701) 抗体。为了进行选择性分析，该化合物还需与 STAT3 和 NF-κB 报告基因进行比对。每次检测均包含阳性对照（例如，已知的 STAT1 激活剂）和阴性对照（DMSO 溶剂）。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将癌细胞系（例如乳腺癌、纤维肉瘤）用浓度为0.1至100 µM的2-NP处理1至24小时，处理过程中可添加或不添加IFN-γ刺激。采用Western blotting法检测STAT1磷酸化水平。采用qRT-PCR法检测STAT1靶基因（例如IRF1、CXCL10）的表达水平。采用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力。采用[³H]-胸苷掺入法或BrdU法检测细胞增殖情况。所有实验均设置适当的对照（溶剂对照、单独IFN-γ处理），并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内疗效研究中，通常使用啮齿动物病毒感染或癌症模型。2-NP 的给药途径包括结膜下注射、腹腔注射或灌胃，剂量范围为 0.1 至 10 mg/kg。疾病严重程度的评估方法包括临床评分、病毒载量测定或肿瘤生长监测。所有动物实验均应按照机构指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
2-NP 的药代动力学特性已得到部分表征。该化合物的分子量为 222.24，分子式为 C14H10N2O。结膜下或腹腔注射后，该化合物吸收迅速，达峰时间 (Tmax) 为 0.5-2 小时。血浆半衰期估计为 2-4 小时。该化合物分布于包括眼、肝和肾在内的组织中。其代谢主要在肝脏进行，CYP450 介导的氧化是主要代谢途径。该化合物主要通过胆汁和肾脏排泄。需要进一步的药代动力学研究以进行全面表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
2-NP 的临床前毒理学研究有限。在啮齿动物急性毒性研究中，该化合物在高达 10 mg/kg 的剂量下耐受性良好，未观察到明显不良反应。在重复给药研究中，未观察到不良反应剂量 (NOAEL) 尚未明确。在药理剂量下，未报告明显的器官毒性或血液学异常。该化合物在标准体外试验中未显示遗传毒性。其安全性特征支持进一步的临床前开发，但仍需进行全面的毒理学研究以充分评估该化合物的安全性，从而推进其潜在的临床应用。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-NP 是一种选择性 STAT1 增强剂，可延长 IFN-γ 诱导的 STAT1 磷酸化。它能增强 IFN-γ 抑制癌细胞增殖的能力。该化合物尚未获准用于人体，也未进入临床试验。它以高纯度（≥98%）研究试剂的形式提供，仅供实验室使用。其选择性 STAT1 增强作用使其成为研究 STAT1 信号通路、干扰素反应和癌症生物学的重要工具。
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| 分子式 |
C14H10N2O
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|---|---|
| 分子量 |
222.242
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| 精确质量 |
222.079
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| CAS号 |
65182-56-1
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| PubChem CID |
2761113
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| 熔点 |
92-94ºC
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| LogP |
3.002
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| tPSA |
46.01
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
259
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
AYKMXKNVEUMLFQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H10N2O/c17-13-6-2-1-5-11(13)12-8-7-10-4-3-9-15-14(10)16-12/h1-9,17H
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| 化学名 |
2-(1,8-naphthyridin-2-yl)phenol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~224.97 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (5.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4996 mL | 22.4982 mL | 44.9964 mL | |
| 5 mM | 0.8999 mL | 4.4996 mL | 8.9993 mL | |
| 10 mM | 0.4500 mL | 2.2498 mL | 4.4996 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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