| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
1. Amyloid-β42 (Aβ42, the key target related to Alzheimer’s disease pathogenesis) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
1. 对Aβ42聚集的影响:2-O-乙酰基-20-羟基蜕皮酮属于2位带有乙酰氧基且侧链为饱和结构的蜕皮酮类化合物,在体外可促进Aβ42的纤维化聚集,该作用会使反应体系中毒性Aβ42寡聚体的水平显著降低[1]
2. 对Aβ42诱导细胞毒性的抑制:在Aβ42处理的肿瘤细胞系中,2-O-乙酰基-20-羟基蜕皮酮可一致性抑制Aβ42引发的细胞毒性。MTT实验结果显示,该化合物可恢复Aβ42处理细胞的活力,且在实验浓度下其自身无明显细胞毒性[1] 3. 对氧化应激的改善作用:2-O-乙酰基-20-羟基蜕皮酮能够缓解Aβ42诱导的细胞内活性氧(ROS)释放,这是其发挥抗Aβ42介导细胞毒性保护作用的关键机制之一[1] |
| 细胞实验 |
1. Aβ42诱导细胞毒性检测实验:将肿瘤细胞以适宜密度接种于96孔板,孵育24 h贴壁后,用Aβ42与不同浓度的2-O-乙酰基-20-羟基蜕皮酮共处理细胞一定时间。向各孔加入MTT试剂并孵育数小时,检测对应波长的吸光度值,计算细胞活力,以此评估该化合物对Aβ42诱导细胞毒性的保护作用[1]
2. 细胞ROS水平检测实验:将细胞接种于培养板,分别用Aβ42单独处理或Aβ42联合2-O-乙酰基-20-羟基蜕皮酮处理特定时长。孵育结束后加入ROS检测试剂,通过荧光检测仪测定细胞的荧光强度,荧光强度与细胞内ROS水平呈正相关,进而反映该化合物对Aβ42诱导ROS释放的调控作用[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
已有报道称,在海葵属(Zoanthus)和红花海葵(Rhaponticum carthamoides)中发现了2-O-乙酰基-20-羟基蜕皮激素,并有相关数据报道。
1. 2-O-乙酰基-20-羟基蜕皮激素是一种蜕皮激素,蜕皮激素是一种存在于昆虫和陆生植物中的甾体激素,具有结构多样性和多种有益的药理活性[1] 2. 2-O-乙酰基-20-羟基蜕皮激素的结构(2位上的乙酰氧基和饱和侧链)决定了其对Aβ42聚集的独特作用(促进纤维化和降低寡聚体水平),这一结构特征是蜕皮激素在调节Aβ42聚集和细胞毒性方面构效关系的关键基础之一[1] 3. 2-O-乙酰-20-羟基蜕皮激素因其能够抑制Aβ42诱导的细胞毒性,具有治疗阿尔茨海默病(AD)和其他淀粉样变性疾病的潜力,其构效关系可为设计靶向Aβ聚集和毒性的抗AD药物提供参考[1] |
| 分子式 |
C29H46O8
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|---|---|
| 分子量 |
522.671
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| 精确质量 |
522.319
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| CAS号 |
19536-25-5
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| PubChem CID |
11060408
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.26±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
707.3±60.0 °C
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| 熔点 |
218-220 ºC
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| LogP |
2.424
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| tPSA |
144.52
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
975
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
CC(=O)O[C@H]1C[C@@]2([C@H]3CC[C@@]4([C@H](CC[C@]4(C3=CC(=O)[C@@H]2C[C@H]1O)O)[C@](C)([C@@H](CCC(C)(C)O)O)O)C)C
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| InChi Key |
TXLUXHSVMYTTCI-FORVDKSSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H46O8/c1-16(30)37-22-15-26(4)17-7-11-27(5)23(28(6,35)24(33)9-10-25(2,3)34)8-12-29(27,36)18(17)13-20(31)19(26)14-21(22)32/h13,17,19,21-24,32-36H,7-12,14-15H2,1-6H3/t17-,19-,21+,22-,23-,24+,26+,27+,28+,29+/m0/s1
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| 化学名 |
[(2S,3R,5R,9R,10R,13R,14S,17S)-3,14-dihydroxy-10,13-dimethyl-6-oxo-17-[(2R,3R)-2,3,6-trihydroxy-6-methylheptan-2-yl]-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-2-yl] acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~191.33 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9133 mL | 9.5663 mL | 19.1325 mL | |
| 5 mM | 0.3827 mL | 1.9133 mL | 3.8265 mL | |
| 10 mM | 0.1913 mL | 0.9566 mL | 1.9133 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。