| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
2-O-beta-L-galactopyranosylorientin targets inflammatory pathways. It decreases LPS-induced production of nitric oxide (NO), IL-6, and TNF-α in RAW 264.7 cells when used at concentrations ranging from 100 to 200 µM. It is also a substrate of multidrug resistance protein 2 (MRP2). Its mechanism of action involves modulating the production of key inflammatory mediators, thereby reducing the inflammatory response.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,浓度为100至200 µM的2-O-β-L-吡喃半乳糖基荭草素可降低RAW 264.7细胞中脂多糖(LPS)诱导的一氧化氮(NO)、白细胞介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的生成。这表明其在巨噬细胞模型中具有显著的抗炎活性。该化合物的释放途径包括转运蛋白介导的外排以及被动扩散,并且是MRP2的底物,提示其细胞内蓄积和活性可能受药物外排转运蛋白的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
公开文献中关于2-O-β-L-半乳糖吡喃糖基荭草素的体内活性数据有限。作为一种体外具有强效抗炎活性的化合物,推测其在体内也具有类似的作用。然而,由于其是MRP2的底物,提示其口服生物利用度和组织分布可能受到主动外排的限制。目前尚未有详细的体内药效学研究,包括药代动力学和药效学参数。需要进一步的研究来全面阐明其体内活性和治疗潜力。
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| 酶活实验 |
对于无细胞检测,可通过测量2-O-β-L-吡喃半乳糖基荭草素对细胞裂解液或纯化酶制剂中炎症酶(如iNOS或COX-2)活性的影响来研究其抗炎活性。其抗氧化活性可通过DPPH或ABTS自由基清除试验进行评估。其与MRP2的相互作用可通过膜囊泡转运试验或ATPase活性测定进行研究。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,我们评估了2-O-β-L-吡喃半乳糖基荭草素在LPS刺激的RAW 264.7巨噬细胞中的抗炎活性。在LPS刺激之前或同时,用不同浓度(100-200 µM)的化合物处理细胞。使用Griess试剂测定一氧化氮(NO)的生成,并通过ELISA测定培养上清液中IL-6和TNF-α的水平。细胞毒性则采用MTT或类似方法进行评估。
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| 动物实验 |
在体内研究中,可将2-O-β-L-半乳糖吡喃糖基荭草素口服或腹腔注射到炎症动物模型中,例如角叉菜胶诱导的爪水肿或脂多糖(LPS)诱导的脓毒症。可通过测量爪体积、炎症细胞因子水平和组织病理学来评估其抗炎作用。此外,还可以研究其药代动力学特征,包括MRP2介导的外排对其生物利用度的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
2-O-β-L-半乳糖吡喃酮(CAS 861691-37-4)的分子式为C27H30O16,分子量为610.52 g/mol。其IUPAC名称为8-((2S,3R,4S,5S,6R)-4,5-二羟基-6-(羟甲基)-3-(((2R,3S,4R,5S,6S)-3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)四氢-2H-吡喃-2-基)-2-(3,4-二羟基苯基)-5,7-二羟基-4H-色烯-4-酮。纯度≥98%。溶解性:DMSO:可溶。储存条件:-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种源自金莲花(Trollius ledebouri)的天然黄酮苷,它通常被认为毒性较低,但药物开发仍需进行标准的毒理学研究。通常会在进行疗效研究的同时,对多种细胞系进行体外细胞毒性试验,以确认观察到的效应并非由于细胞活力普遍降低所致。它与MRP2的相互作用提示可能存在药物相互作用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
有报告指出,大麻中含有2″-O-β-L-半乳糖吡喃糖基阿根廷素,相关数据可供参考。
2-O-β-L-半乳糖吡喃糖基荭草素是一种研究级化合物,尚未获准用于治疗用途。它主要用作研究炎症和药物转运的药理学工具。其作用机制是通过减少NO、IL-6和TNF-α的产生而发挥抗炎作用。它是MRP2的底物,因此可用于研究转运蛋白介导的外排。目前尚未有临床试验报道。 |
| 分子式 |
C27H30O16
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|---|---|
| 分子量 |
610.5175
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| 精确质量 |
610.153
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| CAS号 |
861691-37-4
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| PubChem CID |
14427450
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.87
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| 沸点 |
988.9±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
218-220 ºC
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| 闪点 |
327.3±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.794
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| LogP |
-0.99
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| tPSA |
280.43
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
1010
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC1C=C(O)C2C(C=C(C3C=CC(O)=C(O)C=3)OC=2C=1[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@H](CO)O1)=O
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| InChi Key |
QQBFHNKJGBCSLG-KLYXJHKJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H30O16/c28-6-15-20(36)22(38)26(43-27-23(39)21(37)19(35)16(7-29)42-27)25(41-15)18-12(33)4-11(32)17-13(34)5-14(40-24(17)18)8-1-2-9(30)10(31)3-8/h1-5,15-16,19-23,25-33,35-39H,6-7H2/t15-,16+,19-,20-,21-,22+,23+,25+,26-,27-/m1/s1
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| 化学名 |
8-[(2S,3R,4S,5S,6R)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-[(2R,3S,4R,5S,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~163.79 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6379 mL | 8.1897 mL | 16.3795 mL | |
| 5 mM | 0.3276 mL | 1.6379 mL | 3.2759 mL | |
| 10 mM | 0.1638 mL | 0.8190 mL | 1.6379 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。