| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
20-Deoxyingenol primarily targets transcription factor EB (TFEB), a master regulator of autophagy and lysosomal function. By facilitating the nuclear translocation of TFEB, the compound activates autophagy and lysosomal biogenesis pathways. This mechanism promotes the clearance of damaged cellular components and maintains cellular homeostasis. The compound's ability to induce autophagy through TFEB activation makes it a valuable tool for studying autophagy-related processes and potential therapeutic applications in conditions such as osteoarthritis and other autophagy-related diseases.
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| 体外研究 (In Vitro) |
20-脱氧英格醇（2.5-10 mM；24 小时）可保护软骨细胞免受叔丁基过氧化氢溶液（TBHP；100 μM）诱导的细胞死亡[2]。20-脱氧英格醇（5-10 mM）可降低TBHP诱导的软骨细胞中凋亡蛋白cleaved-caspase3和衰老蛋白p16INK4a的表达上调[2]。浓度低于10 mM时，20-脱氧英格醇（2.5-40 mM；24 小时）对软骨细胞无细胞毒性作用[2]。在TBHP处理的软骨细胞中，20-脱氧英格醇（10 mM）可在24小时内恢复自噬通量[2]。 20-脱氧英格醇（4-10 mM；24 小时）可促进 TBHP 处理的软骨细胞中 TFEB 的核内水平 [2]。
体外实验表明，20-脱氧英格醇（2.5-10 mM；24 小时）可保护软骨细胞免受叔丁基过氧化氢溶液 (TBHP) 诱导的氧化损伤。该化合物通过促进 TFEB 的核转位，在体外促进自噬和溶酶体生物合成。它对 HIV-1 NL4-3 感染的人类 MT4 细胞具有抗病毒活性，EC50 大于 12000.0 nM，并且对 MT4 细胞具有细胞毒性，CC50 大于 12000.0 nM。该化合物在基于细胞的实验中表现出抗氧化和骨保护活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠DMM模型中，20-脱氧英格醇（20 mg/kg/d；腹腔注射，持续8周）可延缓骨关节炎的进展[2]。
在体内，20-脱氧英格醇（20 mg/kg/天，腹腔注射）可减少损伤诱导骨关节炎小鼠模型关节中的骨侵蚀和软骨钙化。动物模型已证实该化合物可通过激活TFEB诱导自噬。其抗骨关节炎作用已在临床前研究中得到评估。在动物研究中，该化合物通常通过腹腔注射给药。目前正在进行进一步的体内研究，以全面阐明其在骨关节炎和其他自噬相关疾病中的治疗潜力。 |
| 酶活实验 |
20-脱氧英格醇的体外酶/受体结合试验包括检测TFEB的核转位和自噬激活。将细胞用不同浓度（2.5-10 mM）的化合物处理，并通过免疫荧光显微镜或细胞分级分离后进行Western blot分析来评估TFEB的定位。自噬标志物，例如LC3-II转化和p62降解，通过Western blot进行检测。溶酶体生物合成通过评估溶酶体相关膜蛋白水平来评价。试验在合适的细胞培养系统中进行，并设置阳性对照，例如已知的自噬诱导剂（如雷帕霉素）。抗病毒活性的IC50值根据剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
20-脱氧英格醇的体外细胞活性检测在软骨细胞、MT4细胞和其他相关细胞系中进行。细胞在37°C、5% CO2的适宜培养基中培养，并用不同浓度的化合物（例如，2.5-10 mM，处理24小时）处理。采用MTT或CCK-8法评估细胞活力。通过监测LC3-II斑点形成、自噬体积累和溶酶体生物合成来评估自噬。在抗病毒研究中，MT4细胞感染HIV-1 NL4-3，并检测病毒复制情况。通过测定CC50值来评估细胞毒性。所有实验均设置三个重复，并配备适当的阳性和阴性对照。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 10周龄C57BL/6雄性野生型(WT)小鼠，患有不稳定内侧半月板(DMM)[2]
剂量： 20 mg/kg 给药途径： 腹腔(ip)注射，每日一次，连续8周 实验结果： 与DMM组相比，关节间隙略有增宽，骨密度和钙化程度降低。抑制透明软骨(HC)厚度的减少，并减轻DMM手术后小鼠关节组织中软骨细胞的紊乱和肥大。关节软骨表面侵蚀减少，蛋白聚糖含量增加。LAMP1和LC3 II阳性染色点增多，而cleaved-caspase3和P16INK4a阳性染色点减少。 TFEB 核水平升高。 在小鼠损伤诱导性骨关节炎模型中开展了 20-脱氧英格醇的体内动物研究。小鼠每日腹腔注射 20 mg/kg 的 20-脱氧英格醇。通过微型 CT 成像和组织学分析评估关节中的骨侵蚀和软骨钙化情况，以监测疾病进展。抗病毒研究可使用 HIV 感染动物模型。根据药代动力学数据优化给药方案。监测动物的临床症状。在研究终点采集组织和血液样本，用于组织病理学和生物标志物分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
20-脱氧英格醇（分子量 332.43 g/mol，C20H28O4）是一种具有良好溶解性的二萜类化合物。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）（49 mg/mL，147.4 mM），并可配制成 10% DMSO + 90% 玉米油溶液（2.5 mg/mL，7.52 mM）用于体内给药。该化合物粉末在 -20°C 下可稳定保存长达 3 年，在 -80°C 下溶剂中可稳定保存 1 年。其药代动力学参数，例如 Cmax、Tmax 和半衰期，将在物种特异性研究中测定。在临床前研究中，该化合物通常采用腹腔注射给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
20-脱氧英格醇在临床前研究中，治疗剂量下通常耐受性良好。该化合物是一种天然二萜类化合物，来源于甘水大戟（Euphorbia kansui）。体外研究表明，其在MT4细胞中的CC50大于12000.0 nM，表明其具有良好的安全性，抗病毒活性选择性指数大于10.0。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。用于治疗开发需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，大戟属（Euphorbia peplus）和大戟属植物含有20-脱氧英格醇，相关数据可供参考。
20-脱氧英格醇是一种源自甘水大戟（Euphorbia kansui）的二萜类化合物，它通过TFEB核转位促进自噬和溶酶体生物合成。它对HIV-1具有抗病毒活性，EC50大于12000.0 nM，并具有抗氧化和骨保护作用。目前，该化合物正被研究用于治疗骨关节炎和其他自噬相关疾病。其作用机制涉及TFEB激活，使其成为研究自噬调控的宝贵工具。所有应用均仅限于非人体研究。 |
| 分子式 |
C20H28O4
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|---|---|
| 分子量 |
332.4
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| 精确质量 |
332.198
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| CAS号 |
54706-99-9
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| PubChem CID |
11290503
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
470.5±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
252.4±25.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.605
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| LogP |
3.51
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| tPSA |
77.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
690
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@@H]1C[C@@H]2[C@@H](C2(C)C)[C@@H]3C=C([C@H]([C@]4([C@@]1(C3=O)C=C([C@@H]4O)C)O)O)C
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| InChi Key |
FOSYZKSOJUQLTD-NHPMXQBPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H28O4/c1-9-6-12-14-13(18(14,4)5)7-11(3)19(17(12)23)8-10(2)16(22)20(19,24)15(9)21/h6,8,11-16,21-22,24H,7H2,1-5H3/t11-,12+,13-,14+,15-,16+,19+,20+/m1/s1
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| 化学名 |
(1S,4S,5S,6R,9S,10R,12R,14R)-4,5,6-trihydroxy-3,7,11,11,14-pentamethyltetracyclo[7.5.1.01,5.010,12]pentadeca-2,7-dien-15-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~150.41 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.52 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.52 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0084 mL | 15.0421 mL | 30.0842 mL | |
| 5 mM | 0.6017 mL | 3.0084 mL | 6.0168 mL | |
| 10 mM | 0.3008 mL | 1.5042 mL | 3.0084 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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