| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
20(R)-Ginsenoside Rg2 targets multiple signaling pathways. It has been shown to protect H9c2 cells against H2O2-induced injury through its antioxidant and anti-apoptotic actions. It suppresses hepatic glucose production via AMPK-induced phosphorylation of GSK3β and induction of SHP gene expression. This suggests a potential therapeutic role for type 2 diabetes. It also modulates the PI3K/Akt and NF-κB pathways, contributing to its neuroprotective, cardioprotective, and anti-inflammatory effects. Its anticancer activity is evidenced by its inhibitory effects on lung cancer cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,20(R)-人参皂苷Rg2对肺癌NCI-H1650细胞具有抑制作用,提示其具有抗癌活性。它通过抗氧化和抗凋亡作用保护H9c2细胞免受H2O2诱导的损伤。此外,它还能通过AMPK诱导的GSK3β磷酸化和SHP基因表达的诱导来抑制肝脏葡萄糖生成。这些体外研究表明,Rg2具有多种生物活性,包括抗癌、心脏保护和抗糖尿病作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
公开文献中关于20(R)-人参皂苷Rg2的体内活性数据有限。该化合物在体外表现出显著的神经保护、心脏保护、抗疲劳和抗炎特性,因此推测其在动物模型中也具有类似的作用。然而,现有文献中并未详细描述其具体的体内疗效研究,包括药代动力学和药效学参数。需要开展进一步的研究来全面阐明其体内活性和治疗潜力。
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| 酶活实验 |
对于无细胞酶活性测定,可使用针对其靶标(例如 AMPK 或 PI3K)的激酶活性测定来研究 20(R)-人参皂苷 Rg2 的活性。该测定包括将化合物与纯化的激酶及其底物在 ATP 存在下孵育。使用放射性或荧光法测定底物的磷酸化水平。激酶抑制的 IC50 值可根据剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,20(R)-人参皂苷Rg2的抗癌活性通常在癌细胞系中进行评估,例如NCI-H1650肺癌细胞。将细胞接种于多孔板中,并用不同浓度的化合物处理一定时间。使用MTT、MTS或SRB法检测细胞活力,并计算IC50值。其心脏保护作用可在暴露于H2O2诱导的氧化应激的H9c2细胞中进行评估,并检测细胞活力和凋亡标志物。
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| 动物实验 |
在体内研究中,可将20(R)-人参皂苷Rg2口服或腹腔注射到啮齿动物癌症、糖尿病或心血管疾病模型中。在异种移植模型中,可通过测量肿瘤体积随时间的变化来评估其抗肿瘤疗效。在2型糖尿病模型中,可通过测量血糖水平和进行葡萄糖耐量试验来评估其对肝脏葡萄糖生成的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
20(R)-人参皂苷Rg2的分子式为C42H72O13,分子量为785.01 g/mol,CAS号为80952-72-3。通常以粉末形式供应。可溶于DMSO和乙醇。体外研究用DMSO配制储备液。体内给药时,可将其配制成合适的溶剂。建议在-20℃避光保存。用于研究的纯度通常>98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种天然人参皂苷,它通常被认为毒性较低,但药物开发仍需进行标准的毒理学研究。通常会在进行疗效研究的同时,对多种细胞系进行体外细胞毒性试验,以确认观察到的效应并非由于细胞活力普遍下降所致。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
人参皂苷Rg2是一种存在于人参属植物中的人参皂苷。其结构为达玛烷型,羟基取代基位于3β、6α、12β和20位(pro-S位)。具体而言,6位的羟基转化为相应的α-L-鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷,并在24-25位引入双键。它是一种具有心脏保护和抗凝血作用的植物代谢产物。它是一种β-D-葡萄糖苷、12β-羟基甾醇、3β-羟基甾醇、人参皂苷、四环三萜类化合物、二糖衍生物、20-羟基甾醇和3β-羟基-4,4-二甲基甾醇。它来源于达玛烷的氢化物。人参皂苷Rg2已在绞股蓝、人参及其他具有相关数据的生物体中被报道。另见:20(S)-人参皂苷Rg2(注:已移至此处)。
20(R)-人参皂苷Rg2是一种研究级化合物,尚未获准用于任何治疗用途。它主要用作研究人参皂苷作用机制的重要药理学工具。其作用机制涉及AMPK、PI3K/Akt和NF-κB信号通路的调节。其抗癌、心脏保护和抗糖尿病活性使其成为药物研发领域的研究热点。目前尚未有临床试验报道。 |
| 分子式 |
C42H72O13
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|---|---|
| 分子量 |
785.0133
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| 精确质量 |
784.497
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| CAS号 |
80952-72-3
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| PubChem CID |
21599924
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
881.0±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
486.6±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.593
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| LogP |
6.78
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| tPSA |
218.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
55
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| 分子复杂度/Complexity |
1390
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| 定义原子立体中心数目 |
21
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)O[C@@H]2[C@H]([C@@H]([C@H](O[C@H]2O[C@H]3C[C@@]4([C@H](C[C@H]([C@H]5[C@]4(CC[C@@H]5[C@@](C)(CCC=C(C)C)O)C)O)[C@@]6([C@@H]3C([C@H](CC6)O)(C)C)C)C)CO)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
AGBCLJAHARWNLA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H72O13/c1-20(2)11-10-14-42(9,51)22-12-16-40(7)28(22)23(44)17-26-39(6)15-13-27(45)38(4,5)35(39)24(18-41(26,40)8)53-37-34(32(49)30(47)25(19-43)54-37)55-36-33(50)31(48)29(46)21(3)52-36/h11,21-37,43-51H,10,12-19H2,1-9H3
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| 化学名 |
2-[2-[[3,12-dihydroxy-17-(2-hydroxy-6-methylhept-5-en-2-yl)-4,4,8,10,14-pentamethyl-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-6-yl]oxy]-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxy-6-methyloxane-3,4,5-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~127.39 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2739 mL | 6.3693 mL | 12.7387 mL | |
| 5 mM | 0.2548 mL | 1.2739 mL | 2.5477 mL | |
| 10 mM | 0.1274 mL | 0.6369 mL | 1.2739 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。