| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- The target of Cyclouridine (2,2'-Anhydrouridine) is uridine phosphorylase (UP). It exhibits competitive inhibition against UP from different sources: Ki value of 0.45 μM for Escherichia coli (E. coli) UP, and Ki value of 2.8 μM for mammalian (rat liver) UP [1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 尿苷磷酸化酶活性抑制:环尿苷(2,2'-脱水尿苷)[Cyclouridine (2,2'-Anhydrouridine)]以浓度依赖方式强效抑制大肠杆菌UP和哺乳动物UP。浓度为10 μM时,相较于单纯酶对照组,对大肠杆菌UP活性的抑制率达85%,对大鼠肝脏UP活性的抑制率达62%。在浓度高达50 μM时,该化合物对其他核苷代谢酶(如腺苷磷酸化酶、胸苷磷酸化酶)无显著抑制活性,表明其对尿苷磷酸化酶具有选择性 [1]
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| 酶活实验 |
- 大肠杆菌尿苷磷酸化酶活性测定实验:反应体系包含大肠杆菌UP酶、底物(尿苷,50 μM)、磷酸盐缓冲液(pH 7.4)及不同浓度的环尿苷(2,2'-脱水尿苷)[Cyclouridine (2,2'-Anhydrouridine)](0.1 μM、0.5 μM、1 μM、5 μM、10 μM)。体系于37°C孵育30分钟后,加入三氯乙酸终止反应。采用高效液相色谱(HPLC)结合紫外检测(260 nm)测定尿嘧啶(UP水解尿苷的产物)的生成量,通过对比药物处理组与对照组的尿嘧啶水平计算抑制率,并采用Lineweaver-Burk双倒数作图法计算Ki值 [1]
- 哺乳动物(大鼠肝脏)尿苷磷酸化酶活性测定实验:先提取并纯化大鼠肝脏UP,反应体系与大肠杆菌UP实验相似,底物浓度(50 μM尿苷)和缓冲液(pH 7.4)保持一致,但以纯化的大鼠肝脏UP替代大肠杆菌UP。于37°C孵育45分钟后终止反应,通过HPLC-UV检测尿嘧啶生成量,采用相同的Lineweaver-Burk双倒数作图法计算大鼠肝脏UP的Ki值 [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
- Cyclouridine (2,2'-Anhydrouridine) belongs to the class of 2,2'-anhydrouridines, a group of modified nucleosides designed to target nucleoside phosphorylases [1]
- The inhibitory effect of Cyclouridine (2,2'-Anhydrouridine) on uridine phosphorylase is mediated through competitive binding to the enzyme's active site, competing with the natural substrate uridine [1] |
| 分子式 |
C9H10N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
226.19
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| 精确质量 |
226.058
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| 元素分析 |
C, 47.79; H, 4.46; N, 12.39; O, 35.37
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| CAS号 |
3736-77-4
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| PubChem CID |
806138
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| 外观&性状 |
White to off-white to be determined
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| 密度 |
2.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
456.3±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
239-240ºC
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| 闪点 |
229.8±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.816
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| LogP |
-1.4
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| tPSA |
93.81
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
393
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O1[C@]([H])(C([H])([H])O[H])[C@]([H])([C@@]2([H])[C@]1([H])N1C([H])=C([H])C(N=C1O2)=O)O[H]
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| InChi Key |
UUGITDASWNOAGG-CCXZUQQUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H10N2O5/c12-3-4-6(14)7-8(15-4)11-2-1-5(13)10-9(11)16-7/h1-2,4,6-8,12,14H,3H2/t4-,6-,7+,8-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,3aS,9aR)-3-hydroxy-2-(hydroxymethyl)-2,3,3a,9a-tetrahydro-6H-furo[2',3':4,5]oxazolo[3,2-a]pyrimidin-6-one
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| 别名 |
NSC-157148;NSC 157148;NSC157148
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~110.53 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (11.05 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4211 mL | 22.1053 mL | 44.2106 mL | |
| 5 mM | 0.8842 mL | 4.4211 mL | 8.8421 mL | |
| 10 mM | 0.4421 mL | 2.2105 mL | 4.4211 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。