| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NorUDCA does not have a specific drug target but acts through multiple mechanisms in the liver. It is a bile acid analog that promotes bile flow (choleresis) and reduces the accumulation of toxic bile acids in the liver. The compound modulates nuclear receptors such as FXR (farnesoid X receptor) and PXR (pregnane X receptor), which regulate bile acid synthesis and transport. It also has anti-inflammatory and anti-fibrotic effects through the inhibition of hepatic stellate cell activation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在胆汁淤积和纤维化肝病的临床前小鼠模型中，24-去甲胆酸（UDCA 的 C23 同系物，侧链缩短）已被证实具有高效性。24-去甲脱氧胆酸以剂量依赖的方式显著降低血清碱性磷酸酶 (ALP) 水平。此外，24-去甲脱氧胆酸还显著降低血清 γ-谷氨酰转移酶 (γ-GT)、丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 和天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 的水平 [1]。
NorUDCA 在体外和体内均表现出利胆、抗炎和抗纤维化活性。它通过刺激胆汁碳酸氢盐分泌来促进胆汁流动。该化合物通过将疏水性胆汁酸从胆汁酸池中置换出来，降低其毒性。它抑制肝星状细胞的活化，从而减少胶原沉积和纤维化。 NorUDCA 还具有抗炎作用，它能减少肝脏中促炎细胞因子的表达。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
诺熊去氧胆酸（norUDCA）已在多种肝病动物模型中进行了研究。在胆汁淤积的啮齿动物模型中，norUDCA已被证实能够改善肝功能、减少胆汁酸蓄积并减轻纤维化。在非酒精性脂肪性肝炎（NASH）模型中，该化合物能够减轻肝脂肪变性、炎症和纤维化。此外，norUDCA在原发性胆汁性胆管炎（PBC）和原发性硬化性胆管炎（PSC）的动物模型中也显示出疗效。
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| 酶活实验 |
体外检测去甲熊去氧胆酸（norUDCA）通常包括利用肝细胞培养或膜囊泡来测量其对胆汁酸转运和代谢的影响。该化合物的利胆作用通过测量胆汁中碳酸氢盐的分泌来评估。其抗炎作用通过测量培养的肝细胞或库普弗细胞中促炎细胞因子的表达来评估。其抗纤维化作用通过测量肝星状细胞培养物中胶原蛋白的生成来评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，norUDCA 的活性检测通常包括培养肝细胞、库普弗细胞或肝星状细胞，并用不同浓度的化合物处理这些细胞。检测指标包括胆汁酸的摄取和外排、细胞因子分泌、胶原蛋白生成以及细胞活力等细胞反应。此外，还利用报告基因检测来评估化合物对核受体（例如 FXR、PXR）活化的影响。
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| 动物实验 |
针对norUDCA的体内动物研究通常采用胆汁淤积、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）或其他肝脏疾病的啮齿动物模型。通过灌胃法给动物给予不同剂量的化合物。评估的参数包括肝功能指标（ALT、AST）、胆汁流量、胆汁酸组成、组织病理学以及炎症和纤维化标志物。通过比较治疗组和对照组来评估化合物的治疗效果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
去甲熊去氧胆酸（NorUDCA）具有良好的口服生物利用度和药代动力学特性。其分子量为376.53 g/mol，分子式为C23H38O4。该化合物在肝脏代谢，并经历肠肝循环。其半衰期比熊去氧胆酸（UDCA）更长，且具有良好的肝脏靶向性。该化合物性质稳定，可用于口服制剂。更多详细的药代动力学参数可参考生产商提供的产品说明书。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
NorUDCA 已在临床前和临床研究中进行了研究，并显示出良好的安全性。动物研究表明，该化合物在治疗剂量下耐受性良好。临床试验中，norUDCA 已在原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和其他胆汁淤积性肝病患者中进行了评估。该化合物总体耐受性良好，仅报告了轻微的胃肠道副作用。该化合物拟用于研究和进一步的临床开发。
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| 参考文献 |
[1]. Fickert P, et al. 24-norUrsodeoxycholic acid is superior to ursodeoxycholic acid in the treatment of sclerosing cholangitis in Mdr2 (Abcb4) knockout mice. Gastroenterology. 2006 Feb;130(2):465-81.
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| 其他信息 |
去甲熊去氧胆酸目前正在临床试验 NCT03872921 中进行研究（该试验旨在比较去甲熊去氧胆酸与安慰剂治疗原发性硬化性胆管炎的疗效）。
药物适应症 治疗自身免疫性硬化性胆管炎，治疗原发性硬化性胆管炎 去甲熊去氧胆酸 (NorUDCA) 是熊去氧胆酸 (UDCA) 的合成衍生物，其在肝脏疾病治疗中的潜在应用已得到研究。它具有利胆、抗炎和抗纤维化特性。该化合物已在原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和其他胆汁淤积性肝病的临床试验中进行了评估。目前，它也正在研究用于治疗非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。该化合物拟用于研究和进一步的临床开发。 |
| 分子式 |
C₂₃H₃₈O₄
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|---|---|
| 分子量 |
378.55
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| 精确质量 |
378.277
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| CAS号 |
99697-24-2
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| PubChem CID |
192254
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.142±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
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| 沸点 |
536.7±25.0 °C (760 mmHg)
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| LogP |
4.087
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| tPSA |
77.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
591
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C[C@H](CC(O)=O)[C@H]1CC[C@@]2([H])[C@]3([H])[C@@H](O)C[C@]4([H])C[C@H](O)CC[C@]4(C)[C@@]3([H])CC[C@]12C
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| InChi Key |
QYYDXDSPYPOWRO-JHMCBHKWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H38O4/c1-13(10-20(26)27)16-4-5-17-21-18(7-9-23(16,17)3)22(2)8-6-15(24)11-14(22)12-19(21)25/h13-19,21,24-25H,4-12H2,1-3H3,(H,26,27)/t13-,14+,15-,16-,17+,18+,19+,21+,22+,23-/m1/s1
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| 化学名 |
(3R)-3-[(3R,5S,7S,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]butanoic acid
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| 别名 |
nor-UDCA24-nor-Ursodeoxycholic acid Norucholic acid Norursodeoxycholic Acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~132.08 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6417 mL | 13.2083 mL | 26.4166 mL | |
| 5 mM | 0.5283 mL | 2.6417 mL | 5.2833 mL | |
| 10 mM | 0.2642 mL | 1.3208 mL | 2.6417 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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