(24S)-24,25-Dihydroxyvitamin D3

别名: 24S,25-二羟基维生素 D3
目录号: V30149 纯度: ≥98%
(24S)-24,25-二羟基维生素 D3 ((24S)-24,25-二羟基胆钙化醇) 是维生素 D3 的非活性形式,经过不同程度的羟基化形成活性维生素 D3 类似物。
(24S)-24,25-Dihydroxyvitamin D3 CAS号: 55700-58-8
产品类别: New1
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产品描述
(24S)-24,25-二羟基维生素D3((24S)-24,25-二羟基胆钙化醇)是维生素D3的非活性形式,它经历不同程度的羟基化作用形成活性维生素D3类似物。
(24S)-24,25-二羟基维生素D3(CAS号:55700-58-8)是维生素D3的代谢产物,也称为24,25(OH)2D3。其分子式为C27H44O3,分子量为416.64。该化合物是维生素D3的非活性形式,可经不同程度的羟基化反应生成活性维生素D3类似物。它具有一定的骨钙动员活性,并能促进肠道钙转运。
生物活性&实验参考方法
靶点
(24S)-24,25-Dihydroxyvitamin D3 targets the vitamin D receptor (VDR) and related signaling pathways. As an inactive form of vitamin D3, it has lower affinity for VDR compared to the active form 1,25-dihydroxyvitamin D3. It has some bone calcium mobilizing activity and stimulates intestinal calcium transport. The compound is produced in the liver and plays a role in regulating calcium and phosphate metabolism.
体外研究 (In Vitro)
(24S)-24,25-二羟基维生素D3((24S)-24,25-二羟基胆钙化醇)是24,25-二羟基维生素D3的异构体。在肾脏中,维生素D代谢为1,25-二羟基维生素D3和24,25-二羟基维生素D3,而在肝脏中,它转化为25-羟基维生素D3[5]。
体外实验表明,(24S)-24,25-二羟基维生素D3具有一定的骨钙动员活性,并能刺激肠道钙转运。作为维生素D3的非活性形式,其活性低于活性代谢物1,25-二羟基维生素D3。其生物活性已通过基于细胞的检测方法进行了表征,这些方法包括测量维生素D受体(VDR)激活和钙转运。
体内研究 (In Vivo)
在体内,(24S)-24,25-二羟基维生素D3由肝脏中的25-羟基维生素D3转化而来,并在调节钙磷代谢中发挥作用。它是维生素D3的一种非活性形式,可进一步羟基化形成活性维生素D3类似物。该化合物具有一定的骨钙动员活性,并能促进肠道钙转运。
酶活实验
体外受体结合试验用于检测 (24S)-24,25-二羟基维生素 D3 与维生素 D 受体 (VDR) 的亲和力。将纯化的 VDR 或表达 VDR 的细胞裂解液与放射性标记的 1,25-二羟基维生素 D3(例如,3H-1,25(OH)2D3)以及不同浓度的 (24S)-24,25-二羟基维生素 D3(通常为 0.001 nM 至 10 uM)在结合缓冲液中于 4℃ 孵育 2-4 小时。结合态和游离态配体通过活性炭吸附或羟基磷灰石色谱法分离,放射性通过闪烁计数法测定。相对结合亲和力由竞争曲线计算得出。
细胞实验
体外细胞实验中,(24S)-24,25-二羟基维生素D3的活性检测采用表达维生素D受体(VDR)的细胞系,例如成骨细胞、肠上皮细胞或肾细胞。将细胞接种于多孔板中,并用不同浓度的化合物(通常为0.01 nM至10 μM)处理24-48小时。通过qPCR检测VDR靶基因(例如CYP24A1、骨钙素)的表达来评估VDR的激活情况。在肠上皮细胞模型中,使用放射性⁴⁵Ca或荧光钙指示剂来检测钙转运。使用MTT或类似方法监测细胞活力。
动物实验
(24S)-24,25-二羟基维生素D3的体内动物研究通常采用啮齿动物给药,以评估其对钙磷代谢的影响。该化合物通过灌胃或腹腔注射给药,剂量范围为0.01-10 μg/kg/天,持续1-4周。研究期间测量血清钙、磷和维生素D代谢物的水平。骨密度通过双能X射线吸收法(DEXA)或微型计算机断层扫描(micro-CT)进行评估。肠道钙转运通过翻转肠囊试验或放射性示踪剂测定钙吸收来评估。研究结束后,采集组织样本进行组织学检查和基因表达分析。
药代性质 (ADME/PK)
(24S)-24,25-二羟基维生素D3的分子量为416.64,分子式为C27H44O3。它不溶于水(25℃时溶解度为8.3×10⁻⁴ g/L)。作为一种亲脂性化合物,它通常配制成油基或有机溶剂基载体用于体内给药。该化合物是维生素D3的代谢产物,在肝脏中产生,并进一步羟基化形成活性维生素D类似物。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
(24S)-24,25-二羟基维生素D3的毒理学特征与维生素D代谢物相似。高剂量维生素D化合物可引起高钙血症和软组织钙化。该化合物仅供研究使用,不可用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。目前尚未报道具体的LD50值。
参考文献

[1]. Differences in the side-chain metabolism of vitamin D3 between chickens and rats. Proc Natl Acad Sci U S A. 1985 Nov;82(22):7485-9.

[2]. Specificity of polyclonal antibodies raised against a novel 24,25-dihydroxyvitamin D3-bovine serum albumin conjugant linked through the C-11alpha or C-3 position. J Steroid Biochem Mol Biol. 1997 May;62(1):79-87.

[3]. Larsson D, Nemere I, Sundell K. Putative basal lateral membrane receptors for 24,25-dihydroxyvitamin D(3) in carp and Atlantic cod enterocytes: characterization of binding and effects on intracellular calcium regulation. J Cell Biochem. 2001 Aug 1-9;83(2).

[4]. Nemere I, Yazzie-Atkinson D, Johns DO, Larsson D. Biochemical characterization and purification of a binding protein for 24,25-dihydroxyvitamin D3 from chick intestine. J Endocrinol. 2002 Jan;172(1):211-9.

其他信息
(24S)-24,25-二羟基维生素D3(CAS号:55700-58-8)是维生素D3的代谢产物,也称为24,25(OH)2D3。它是维生素D3的非活性形式,经羟基化反应生成活性维生素D类似物。该化合物具有一定的骨钙动员活性,并能促进肠道钙转运。目前仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H44O3
分子量
416.63646
精确质量
416.329
CAS号
55700-58-8
PubChem CID
5283749
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.06g/cm3
沸点
571.1ºC at 760mmHg
闪点
241.5ºC
折射率
1.547
LogP
5.704
tPSA
60.69
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
688
定义原子立体中心数目
6
SMILES
C[C@H](CC[C@@H](C(C)(C)O)O)[C@H]1CC[C@@H]\2[C@@]1(CCC/C2=C\C=C/3\C[C@H](CCC3=C)O)C
InChi Key
FCKJYANJHNLEEP-WQUHCOROSA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H44O3/c1-18-8-12-22(28)17-21(18)11-10-20-7-6-16-27(5)23(13-14-24(20)27)19(2)9-15-25(29)26(3,4)30/h10-11,19,22-25,28-30H,1,6-9,12-17H2,2-5H3/b20-10+,21-11-/t19-,22+,23-,24+,25+,27-/m1/s1
化学名
(3S,6R)-6-[(1R,3aS,4E,7aR)-4-[(2Z)-2-[(5S)-5-hydroxy-2-methylidenecyclohexylidene]ethylidene]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-1-yl]-2-methylheptane-2,3-diol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。  (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~240.02 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.00 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4002 mL 12.0008 mL 24.0015 mL
5 mM 0.4800 mL 2.4002 mL 4.8003 mL
10 mM 0.2400 mL 1.2001 mL 2.4002 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们