| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
3',4'-Dimethoxyflavone targets poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) enzymes. PARP enzymes are involved in DNA repair and cell death pathways. By inhibiting PARP, the compound reduces the synthesis and accumulation of poly (ADP-ribose) (PAR) polymer. This inhibition protects cortical neurons against cell death induced by parthanatos. The compound also has antioxidant, anti-cancer, anti-inflammatory, anti-atherogenic, hypolipidemic, and neuroprotective effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
3',4'-二甲氧基黄酮(10 和 20 μM)可抑制甲基亚硝基胍 (MNNG) 诱导的 SH-SY5Y 活性降低 [2]。在 HeLa 细胞中,3',4'-二甲氧基黄酮(6.25–25 μM)可降低 MNNG 诱导的 PAR 水平 [2]。当暴露于 NMDA 时,3',4'-二甲氧基黄酮(12.5、25、50 和 100 μM;15-20 小时)可减轻皮层神经元死亡 [2]。3',4'-二甲氧基黄酮(0.1-10 μM;24 小时)可显著抑制 2,3,7,8-四氯二苯并二恶英 (TCDD) 诱导的 EROD 活性 [3]。在T47D和MCF-7乳腺癌细胞中,3',4'-二甲氧基黄酮可抑制AhR介导的雌激素诱导基因表达抑制以及AhR依赖的CYP1A1活化[3]。3',4'-二甲氧基黄酮(2.5 μM;7天)可刺激人造血干细胞增殖[4]。体外研究表明,3',4'-二甲氧基黄酮可抑制PARP酶,并保护皮层神经元免受PARP诱导的细胞死亡。该化合物可减少PAR聚合物的合成和积累。它具有多种生物活性,包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂以及神经保护或神经营养作用。该化合物的神经保护作用使其成为研究神经退行性疾病和PARP诱导的细胞死亡的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
3',4'-二甲氧基黄酮并非用作治疗药物,而是作为研究PARP抑制和神经保护作用的工具。其体内作用可能通过PARP抑制及其多种生物活性介导。该化合物具有神经保护作用,能够保护皮层神经元免受PARP诱导的细胞死亡。需要进一步的动物模型研究来证实其体内疗效和安全性。该化合物目前仍处于研究阶段。
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| 酶活实验 |
3',4'-二甲氧基黄酮的体外酶活性测定通常涉及PARP酶活性的抑制。将酶与底物(例如NAD+)在不同浓度的化合物存在下孵育。使用发光或放射性检测系统测量ADP-核糖掺入底物的量。IC50值代表抑制50%酶活性所需的浓度,由剂量-反应曲线计算得出。该化合物的抗氧化和抗炎活性可通过适当的体外测定方法进行测定。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型: 原代皮层神经元(从胎 CD1 小鼠中分离,与 NMDA 孵育) 测试浓度: 12.5、25、50 和 100 μM 孵育时间: 15-20 小时 实验结果: 浓度降低导致神经元死亡。 细胞增殖实验[4] 细胞类型: CD34+ 细胞 测试浓度: 2.5 μM 孵育时间: 7 天 实验结果: 常氧条件下 CD34+ 细胞群的扩增显著增强。 为了研究 3',4'-二甲氧基黄酮的神经保护和细胞保护作用,我们进行了基于细胞的体外实验。将神经元细胞用该化合物处理,并暴露于诱导 PAR 细胞死亡的条件下。使用 MTT 或其他细胞活力检测方法评估细胞活力。通过免疫荧光或蛋白质印迹法检测 PAR 聚合物的积累。通过测量细胞活力和 PAR 水平来评估该化合物的保护作用。该化合物通常溶解于 DMSO 中,并用细胞培养基稀释。 |
| 动物实验 |
现有文献中并未详细描述3',4'-二甲氧基黄酮的具体体内动物实验方案。然而,作为一种神经保护剂,它可用于神经退行性疾病动物模型的研究。该化合物可经口服或腹腔注射给药。神经保护作用可通过检测神经元存活率和功能来评估。给药途径和剂量将取决于具体的实验设计。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
3',4'-二甲氧基黄酮的分子量为282.29 g/mol,分子式为C17H14O4。该化合物为白色至浅黄色粉末或晶体,熔点为151-155℃。储存时,应置于阴凉避光处,室温保存。其纯度通常≥98%。该化合物是一种黄酮类化合物,可抑制PARP酶,并具有神经保护作用。它具有多种生物活性,包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂以及神经保护或神经营养作用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供3',4'-二甲氧基黄酮的具体毒理学数据。作为一种研究用化学品,它仅供实验室使用,不得用于人体。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施,包括佩戴手套和护目镜。该化合物接触皮肤、眼睛和呼吸道后可能引起刺激。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道,报春花属和指甲花属植物含有3',4'-二甲氧基黄酮类化合物,且已有相关数据。
3',4'-二甲氧基黄酮(CAS 4143-62-8)是一种黄酮类化合物,可作为聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂。其分子式为C17H14O4,分子量为282.29 g/mol。该化合物可抑制聚(ADP-核糖)(PAR)聚合物的生成和积累,从而保护皮层神经元免受PARP诱导的细胞死亡。3',4'-二甲氧基黄酮具有多种生物活性,包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂以及神经保护或神经营养作用。其外观为白色至浅黄色粉末或晶体。该化合物仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C17H14O4
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|---|---|
| 分子量 |
282.2907
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| 精确质量 |
282.089
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| CAS号 |
4143-62-8
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| PubChem CID |
688674
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.242g/cm3
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| 沸点 |
428.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
154-155°C
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| 闪点 |
190.6ºC
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| 折射率 |
1.598
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| LogP |
3.477
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| tPSA |
48.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
417
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZGHORMOOTZTQFL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H14O4/c1-19-15-8-7-11(9-17(15)20-2)16-10-13(18)12-5-3-4-6-14(12)21-16/h3-10H,1-2H3
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| 化学名 |
2-(3,4-dimethoxyphenyl)chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~177.12 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5425 mL | 17.7123 mL | 35.4246 mL | |
| 5 mM | 0.7085 mL | 3.5425 mL | 7.0849 mL | |
| 10 mM | 0.3542 mL | 1.7712 mL | 3.5425 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。