| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
3'-Deoxyguanosine targets purine nucleoside phosphorylase and other enzymes involved in nucleoside metabolism. As a purine nucleoside analog, it has broad antitumor activity and targets indolent lymphoid system malignancies. The anticancer mechanism depends on inhibition of DNA synthesis and induction of apoptosis. The compound can be complexed with enzymes and receptors to study structure-activity relationships. The lack of the 3'-hydroxyl group prevents chain elongation during DNA synthesis, leading to chain termination.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
3'-脱氧鸟苷是一种配体，可与嘌呤核苷磷酸化酶等酶和受体形成复合物。它具有广泛的抗肿瘤活性，可靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。其抗癌机制依赖于抑制DNA合成和诱导细胞凋亡。作为一种核苷类似物，它在DNA复制过程中掺入DNA，导致链终止和细胞增殖抑制。该化合物也可用于选择性地抑制转录。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于3'-脱氧鸟苷的体内研究报道尚不充分。作为一种具有广谱抗肿瘤活性的嘌呤核苷类似物，它有望在癌症模型中展现出体内疗效。该化合物的作用机制涉及抑制DNA合成和诱导细胞凋亡。需要利用合适的动物模型进行研究，以评估其体内疗效、药代动力学和安全性。该化合物是合成抗病毒药物和癌症治疗药物的重要核苷类似物。
|
| 酶活实验 |
在酶结合实验中，将嘌呤核苷磷酸化酶或其他靶酶与不同浓度的3'-脱氧鸟苷孵育。结合亲和力可通过表面等离子共振、等温滴定量热法或荧光猝灭法测定。在酶抑制实验中，将酶与底物和抑制剂孵育，活性可通过分光光度法或放射性测定法测定。在DNA合成抑制实验中，将DNA聚合酶与模板、引物、核苷酸和化合物孵育，掺入量可通过凝胶电泳或闪烁计数法测定。
|
| 细胞实验 |
为评估抗癌活性，将癌细胞系培养于合适的培养基中。将细胞接种于96孔板中，并用不同浓度的3'-脱氧鸟苷处理48-72小时。采用MTT或SRB法评估细胞活力，并计算IC50值。通过测量放射性标记胸苷的掺入或BrdU掺入实验评估DNA合成抑制情况。通过Annexin V-FITC/PI染色和流式细胞术或caspase-3/7活性检测评估细胞凋亡诱导情况。采用碘化丙啶染色进行细胞周期分析。
|
| 动物实验 |
在体内疗效研究中，将携带肿瘤异种移植瘤的免疫缺陷小鼠腹腔注射或口服不同剂量的3'-脱氧鸟苷。每周两次使用游标卡尺测量肿瘤体积，并监测体重以评估毒性。研究结束时，收集肿瘤进行组织病理学分析和细胞凋亡评估。然而，文献中尚未广泛报道3'-脱氧鸟苷的详细体内实验方案。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献尚未充分阐明3'-脱氧鸟苷的药代动力学特性。该化合物分子量为267.24，是一种中等水溶性的核苷类似物。作为一种核苷类似物，预计它能被细胞摄取并磷酸化为活性形式。3'-羟基的缺失可能影响其代谢和核酸整合。因此，需要开展包括生物利用度、半衰期、蛋白结合率和组织分布在内的全面药代动力学研究。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
3'-脱氧鸟苷是一种仅供实验室使用的研究化合物，尚未获准用于人体治疗。作为一种嘌呤核苷类似物，它具有广泛的抗肿瘤活性，并靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。其抗癌机制依赖于抑制DNA合成和诱导细胞凋亡。操作该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物可用于选择性地抑制转录。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
3'-脱氧鸟苷是一种以鸟嘌呤为核碱基的3'-脱氧核苷。它是一种EC 2.7.7.48（RNA指导的RNA聚合酶）抑制剂。它属于鸟苷类化合物，是一种固体。该化合物属于嘌呤核苷及其类似物。这些化合物由嘌呤碱基与糖连接而成。该药物靶向嘌呤核苷磷酸化酶。3'-脱氧鸟苷是一种嘌呤核苷类似物，分子式为C10H13N5O4，分子量为267.24。它是嘌呤核苷磷酸化酶等酶和受体的配体。该化合物具有广泛的抗肿瘤活性，可通过抑制DNA合成和诱导细胞凋亡来靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。它用于合成抗病毒药物和癌症治疗药物。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。它也可用于选择性地抑制转录。
|
| 分子式 |
C10H13N5O4
|
|---|---|
| 分子量 |
267.24
|
| 精确质量 |
267.096
|
| CAS号 |
3608-58-0
|
| PubChem CID |
135440068
|
| 外观&性状 |
Off-white to brown solid powder
|
| 密度 |
2.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
725.5±70.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
<300℃ (water )
|
| 闪点 |
392.6±35.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.907
|
| LogP |
-0.72
|
| tPSA |
140.01
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
19
|
| 分子复杂度/Complexity |
417
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
C1[C@H](O[C@H]([C@@H]1O)N2C=NC3=C2N=C(NC3=O)N)CO
|
| InChi Key |
OROIAVZITJBGSM-OBXARNEKSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C10H13N5O4/c11-10-13-7-6(8(18)14-10)12-3-15(7)9-5(17)1-4(2-16)19-9/h3-5,9,16-17H,1-2H2,(H3,11,13,14,18)/t4-,5+,9+/m0/s1
|
| 化学名 |
2-amino-9-[(2R,3R,5S)-3-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1H-purin-6-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (374.20 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7420 mL | 18.7098 mL | 37.4195 mL | |
| 5 mM | 0.7484 mL | 3.7420 mL | 7.4839 mL | |
| 10 mM | 0.3742 mL | 1.8710 mL | 3.7420 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
