| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
3-芳基异喹啉胺衍生物是从参考文献[1]中的化合物7b中取出的3-芳基异喹啉胺衍生物。 3-芳基异喹啉胺的初始相与其衍生物(7b)相同。与紫杉醇相比，紫杉醇耐药的HCT-15人结直肠癌细胞系表现出更强的活性细胞毒性抗癌药物紫杉醇。使用流式细胞术分析细胞周期动力学。当 3-芳基异喹啉胺衍生物 (7b) 给予人 HCT-15 细胞时，它们会导致细胞死亡并抑制或阻碍细胞从 G0/G1 期过渡到 S 期。此外，在对紫杉醇耐药的 HCT-15 异种移植模型中，使用 3-芳基异喹啉胺衍生物 (7b) 治疗可显着减少肿瘤生长并改善肿瘤消退。 3. 3-芳基异喹啉基胺衍生物 (7b) 的 IC50 值范围为 14 nM 至 32 nM，可抑制受试人类癌细胞的细胞增殖。使用 HCT-15 细胞进行细胞周期分析，1 nM 处理的 3-芳基异喹啉胺衍生物 (7b) 表现出 24 小时时 G0/G1 期显着上升，G2/M 期下降，但 G0/G1 期没有明显下降阶段。 48小时G1期没有显着增加。 24 小时和 48 小时后，G0/G1 相急剧上升，G2/M 相减少，并且在较高浓度的 3-芳基异喹啉基胺衍生物 (7b) (10 nM) 下出现亚 G1 相。 3-芳基异喹啉胺衍生物 (7b) 通过阻止或延迟细胞从 G0/G1 期进入 S 期而导致细胞死亡 [1]。 3-芳基异喹啉胺衍生物或3-芳基异喹啉胺衍生物13取自参考文献[1]。在结肠癌细胞中，对3-芳基异喹啉胺衍生物（化合物13）进行了评估，并将其抗癌功效与紫杉醇进行了对比。使用低纳摩尔范围内的 IC50 值，3-芳基异喹啉胺衍生物（IC50：HCT-15 细胞中为 15 nM，HCT116 细胞中为 17 nM）在两种细胞中均显示出强抗增殖活性。此外，在 15 种结直肠癌细胞中，紫杉醇耐药的 HCT 表现出比紫杉醇更强的抗肿瘤功效 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在动物试验中，3-芳基异喹啉胺衍生物（化合物13）比对照药物紫杉醇（抑制48.8%）更有效地抑制肿瘤生长，抑制率为69.2%[2]。
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| 参考文献 |
| 精确质量 |
293.153
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|---|---|
| CAS号 |
1029008-71-6
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| PubChem CID |
24801853
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
4.139
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| tPSA |
51.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
362
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SSNNAZIMPALQIR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H19N3O/c1-21(2)14-8-7-12-10-17(20-18(19)16(12)11-14)13-5-4-6-15(9-13)22-3/h4-11H,1-3H3,(H2,19,20)
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| 化学名 |
3-(3-methoxyphenyl)-7-N,7-N-dimethylisoquinoline-1,7-diamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~170.44 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (9.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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