| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
3-Arylisoquinolinamine derivative is a small molecule with antitumor activity. Its mechanism depends on the specific target, acting by binding to protein kinases, receptors, or enzymes to modulate signaling pathways, thereby affecting cell proliferation, differentiation, or metabolism.
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| 体外研究 (In Vitro) |
3-芳基异喹啉胺衍生物是从参考文献[1]中的化合物7b中提取出来的。3-芳基异喹啉胺的初始阶段及其衍生物(7b)相同。与紫杉醇相比，紫杉醇是一种活性更强的细胞毒性抗癌药物，但耐紫杉醇的人结直肠癌细胞系HCT-15却表现出活性。利用流式细胞术分析细胞周期动力学。当将3-芳基异喹啉胺衍生物(7b)施用于人HCT-15细胞时，它们会导致细胞死亡，并抑制或阻碍细胞从G0/G1期向S期的转变。此外，在耐紫杉醇的HCT-15异种移植模型中，用3-芳基异喹啉胺衍生物(7b)治疗可显著抑制肿瘤生长并改善肿瘤消退。 3. 3-芳基异喹啉胺衍生物 (7b) 的 IC50 值范围为 14 nM 至 32 nM，可抑制所测试的人类癌细胞的增殖。使用 HCT-15 细胞进行细胞周期分析，1 nM 的 3-芳基异喹啉胺衍生物 (7b) 处理 24 小时后，G0/G1 期细胞比例显著增加，G2/M 期细胞比例显著降低，但 G0/G1 期细胞比例未见明显变化。48 小时后，G1 期细胞比例未见显著增加。在 10 nM 的 3-芳基异喹啉胺衍生物 (7b) 处理下，24 小时和 48 小时后 G0/G1 期细胞比例显著增加，G2/M 期细胞比例降低，并出现亚 G1 期细胞。3-芳基异喹啉胺衍生物 (7b) 通过阻止或延缓细胞从 G0/G1 期进入 S 期而导致细胞死亡 [1]。 3-芳基异喹啉胺衍生物，或称3-芳基异喹啉胺衍生物13，取自参考文献[1]。在结肠癌细胞中，对3-芳基异喹啉胺衍生物（化合物13）进行了评估，并将其抗癌功效与紫杉醇进行了比较。IC50值在低纳摩尔范围内，3-芳基异喹啉胺衍生物（在HCT-15细胞中IC50为15 nM，在HCT116细胞中IC50为17 nM）在两种细胞中均显示出较强的抗增殖活性。此外，在15种结直肠癌细胞中，紫杉醇耐药的HCT116细胞也表现出比紫杉醇更强的抗肿瘤功效[2]。
体外实验表明，3-芳基异喹啉胺衍生物对人癌细胞的生长具有抑制作用，IC50 值介于 14 nM 至 32 nM 之间。该衍生物展现出优异的抗肿瘤功效，是一种活性浓度在低纳摩尔范围内的强效化合物。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在动物试验中，3-芳基异喹啉胺衍生物（化合物 13）抑制肿瘤生长的效果比对照药物紫杉醇（抑制率为 48.8%）更好，抑制率为 69.2% [2]。
在体内，3-芳基异喹啉胺衍生物表现出优异的抗肿瘤功效，在动物模型中实现了 69.2% 的肿瘤生长抑制率，优于抑制率为 48.8% 的对照药物紫杉醇。 |
| 酶活实验 |
3-芳基异喹啉胺衍生物的体外酶/受体结合试验尚不明确。作为一种具有抗肿瘤活性的化合物，其作用机制可能涉及与特定蛋白激酶或酶的结合。激酶抑制试验可用于鉴定其分子靶点。
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| 细胞实验 |
利用人癌细胞系对3-芳基异喹啉胺衍生物进行细胞活性测定，以评估其抗肿瘤活性。用该化合物处理细胞，并测量细胞活力以确定IC50值，其范围为14 nM至32 nM。
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| 动物实验 |
针对3-芳基异喹啉胺衍生物，我们利用人肿瘤细胞系在异种移植模型中开展了体内动物研究。将荷瘤小鼠用该化合物治疗，并检测肿瘤生长抑制情况。结果显示，该化合物在动物模型中对肿瘤生长抑制率达69.2%。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
3-芳基异喹啉胺衍生物的药代动力学性质具有小分子特征。其分子量为293.36，分子式为C18H19N3O，属于杂芳族化合物。现有文献中未详细描述其具体的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
3-芳基异喹啉胺衍生物的毒理学特征尚未完全明确。作为一种具有强效抗肿瘤活性的研究化合物，其安全性正在临床前研究中进行评估。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
3-芳基异喹啉胺衍生物是一种具有抗肿瘤活性的化合物。在动物模型中，它展现出优异的抗肿瘤疗效，优于紫杉醇。该化合物为小分子，可能通过调节信号通路发挥作用，目前仅供研究使用。
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| 精确质量 |
293.153
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|---|---|
| CAS号 |
1029008-71-6
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| PubChem CID |
24801853
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
4.139
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| tPSA |
51.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
362
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(C)C1=CC2=C(N=C(C=C2C=C1)C3=CC(=CC=C3)OC)N
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| InChi Key |
SSNNAZIMPALQIR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H19N3O/c1-21(2)14-8-7-12-10-17(20-18(19)16(12)11-14)13-5-4-6-15(9-13)22-3/h4-11H,1-3H3,(H2,19,20)
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| 化学名 |
3-(3-methoxyphenyl)-7-N,7-N-dimethylisoquinoline-1,7-diamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~170.44 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (9.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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