| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在100 μM浓度下,3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 在MCF-7细胞中对异嗜性小鼠白血病相关病毒 (XMRV) 的复制基本上没有活性。[1]
在XMRV感染的MCF-7细胞中,CS-92 的EC50和EC90值均 >100 μM。其CC50(半数细胞毒性浓度)为43.5 μM。[1] |
|---|---|
| 细胞实验 |
在MCF-7(乳腺癌)和LNCaP(前列腺癌)细胞系中评估了 CS-92 对XMRV的抗病毒活性。
将细胞培养至约50%汇合度,洗涤后,在无血清培养基中,以大约3的感染复数 (MOI) 接种XMRV,在37°C、5% CO2条件下感染90分钟(期间存在测试化合物)。感染后,洗涤细胞,消化,计数,然后接种到96孔板中(每孔1000个细胞),孔中含有含所需浓度测试化合物(浓度范围从0.01到100 μM,以10倍递增,根据溶解度用DMSO或水溶解)的培养基。 每24小时通过显微镜观察细胞形态以评估毒性迹象。同时使用MTT(3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四氮唑溴盐)比色法(方法中称为CellTiter 96 AQueous One Solution检测法)定量细胞活力以确定细胞毒性 (CC50)。 通过测量每24小时收集的培养上清液中的逆转录酶 (RT) 活性来评估病毒复制。RT测定涉及将病毒上清液与 oligo(dT)-poly(rA) 引物-模板、放射性标记的 [α-32P]dTTP 和 Mn2+ 在37°C下孵育1小时。将掺入的放射性捕获在DEAE纤维素纸上,洗涤后使用磷屏成像仪进行定量。 接种后第6天测定的病毒释放抑制率(通过RT活性测量)在多次实验中进行平均。使用中效效应法从浓度-反应曲线确定EC50(半数有效浓度)和EC90(90%有效浓度)。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在MCF-7细胞中,CS-92的半数细胞毒性浓度(CC50)为43.5 μM,表示细胞活力降低50%时的浓度。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
3'-叠氮-3'-脱氧-5-甲基胞苷 (CS-92) 是一种核苷类似物,被纳入一个包含45种化合物(其中28种已获FDA批准)的筛选组,用于评估其抑制异嗜性鼠白血病相关病毒 (XMRV) 复制的能力。XMRV 是一种逆转录病毒,与前列腺癌和慢性疲劳综合征相关。[1]
它被归类为针对XMRV进行测试的HIV-1核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI)。[1] 在这项研究中,CS-92 在测试浓度下未显示出显著的抗XMRV活性。[1] |
| 分子式 |
C10H14N6O4
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|---|---|
| 分子量 |
282.255960941315
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| 精确质量 |
282.107
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| CAS号 |
1282040-14-5
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| PubChem CID |
101644650
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
-1
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| tPSA |
123
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
526
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
O[C@@H]1[C@@H]([C@@H](CO)O[C@H]1N1C=C(C)C(N)=NC1=O)N=[N+]=[N-]
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| InChi Key |
HQIDXEHGLJUNPT-JXOAFFINSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H14N6O4/c1-4-2-16(10(19)13-8(4)11)9-7(18)6(14-15-12)5(3-17)20-9/h2,5-7,9,17-18H,3H2,1H3,(H2,11,13,19)/t5-,6-,7-,9-/m1/s1
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| 化学名 |
4-amino-1-[(2R,3R,4S,5S)-4-azido-3-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidin-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~295.22 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5428 mL | 17.7142 mL | 35.4283 mL | |
| 5 mM | 0.7086 mL | 3.5428 mL | 7.0857 mL | |
| 10 mM | 0.3543 mL | 1.7714 mL | 3.5428 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。