| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
3-Bromo-7-nitroindazole primarily targets neuronal nitric oxide synthase (nNOS). It inhibits rat nNOS with an IC50 of 0.17 µM, bovine eNOS with an IC50 of 0.86 µM, and rat iNOS with an IC50 of 0.29 µM. This indicates that while it is a pan-NOS inhibitor, it exhibits approximately 5-fold selectivity for nNOS over eNOS and about 1.7-fold selectivity over iNOS.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，3-溴-7-硝基吲唑比7-硝基吲唑更能有效抑制nNOS。它能强效抑制大鼠nNOS，IC50值为0.17 µM。此外，它还能抑制牛eNOS（IC50 = 0.86 µM）和大鼠iNOS（IC50 = 0.29 µM）。通过抑制NOS酶，它能减少一氧化氮（NO）的合成，而NO是一种参与神经传递、血管舒张和免疫功能的关键信号分子。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，3-溴-7-硝基吲唑会影响全身和大脑中的一氧化氮（NO）合成。它通过抑制nNOS，调节中枢神经系统中NO依赖性信号通路。该药物已被用于研究NO在神经退行性疾病、疼痛、炎症和认知功能中的作用。由于其对nNOS的选择性高于eNOS，因此与非选择性NOS抑制剂相比，它可能具有更少的心血管副作用。
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| 酶活实验 |
采用重组或纯化的NOS酶（nNOS、eNOS、iNOS）进行3-溴-7-硝基吲唑的体外酶活性测定。酶活性通过监测放射性标记的[³H]-L-精氨酸将L-精氨酸转化为L-瓜氨酸的反应，或通过Griess反应测定亚硝酸盐的生成量来测定。将化合物与酶、底物和辅因子（NADPH、CaM、BH4）在不同浓度下孵育，并根据剂量-反应曲线计算IC50值。
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| 细胞实验 |
使用表达nNOS的神经元细胞系（例如SH-SY5Y、PC12）或原代神经元培养物进行3-溴-7-硝基吲唑的细胞毒性试验。将细胞用浓度为0.01至10 µM的化合物处理1至24小时。使用荧光NO指示剂（例如DAF-FM DA）或通过Griess反应定量培养上清液中的亚硝酸盐来测量NO的生成。评估细胞活力以评价细胞毒性。
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| 动物实验 |
已在啮齿动物模型中开展了3-溴-7-硝基吲唑的体内动物研究。研究包括行为模型，以评估nNOS在焦虑、抑郁和认知中的作用。该化合物通常采用腹腔注射或口服给药。研究终点包括行为学评估、组织NO水平和脑区组织病理学检查。剂量和给药途径因具体实验模型而异。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
3-溴-7-硝基吲唑的药代动力学数据有限。该化合物分子量为242.03，可溶于DMSO（10 mM）。基于其理化性质，由于其分子量小且具有中等亲脂性，预计能够穿过血脑屏障，这对于抑制中枢神经系统中的nNOS活性是理想的。需要进一步的药代动力学研究来全面了解其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
3-溴-7-硝基吲唑的毒理学数据有限。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用。目前尚未有明显的急性毒性报道。标准的毒性筛选包括对啮齿动物进行急性毒性和重复剂量试验，并评估临床症状、体重、血液学、临床化学和组织病理学指标。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
3-溴-7-硝基吲唑是一种强效且选择性的神经元型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂，对 nNOS、eNOS 和 iNOS 的 IC50 值分别为 0.17 µM、0.86 µM 和 0.29 µM。它比 7-硝基吲唑更有效地抑制 nNOS。它影响全身和大脑中的 NO 合成。因此，它被用作研究工具，用于研究神经系统疾病、炎症和心血管功能中的 NO 信号传导。
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| 分子式 |
C7H4BRN3O2
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|---|---|
| 分子量 |
242.0296
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| 精确质量 |
240.948
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| CAS号 |
74209-34-0
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| PubChem CID |
1649
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
2.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
437.3±25.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
175-185 °C
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| 闪点 |
218.3±23.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.764
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| LogP |
2.52
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| tPSA |
74.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
220
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NFSTZPMYAZRZPC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H4BrN3O2/c8-7-4-2-1-3-5(11(12)13)6(4)9-10-7/h1-3H,(H,9,10)
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| 化学名 |
3-bromo-7-nitro-2H-indazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~413.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1317 mL | 20.6586 mL | 41.3172 mL | |
| 5 mM | 0.8263 mL | 4.1317 mL | 8.2634 mL | |
| 10 mM | 0.4132 mL | 2.0659 mL | 4.1317 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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