| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The obtained fluorescence intensity is linearly linked to the amount of at least 1 μg of 3-methoxytyramine hydrochloride in the sample. The fluorescence from 3-methoxytyramine hydrochloride is diminished when significant amounts of dopamine are present in the reaction mixture [1].
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| 体外研究 (In Vitro) |
获得的荧光强度与样品中至少1μg 3-甲氧基酪胺盐酸盐的量线性相关。当反应混合物中存在大量多巴胺时，3-甲氧基酪胺盐酸盐的荧光就会减弱 [1]。
3-MT 激活在HEK-293细胞中表达的人TAAR1，导致cAMP积累，EC₅₀为700 ± 180 nM，与酪胺效力相当（EC₅₀ = 320 ± 100 nM）。 在表达hTAAR1的HEK-293细胞中，用3-MT（10 µM）处理可诱导ERK2（在2、5、10和20分钟时显著）和CREB（在10和20分钟时显著）的时间依赖性磷酸化，表明其激活了Gs介导的信号通路。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 DDD 小鼠中，细胞外 DA 代谢物 3-甲氧基酪胺盐酸盐 (3-MT) 显着激活行为。这种活动不是典型的向前运动，而是主要采取一系列无序的异常运动的形式，例如颤抖、摇头、摇尾巴、梳理毛发以及异常的口腔和面部运动。当 3-甲氧基酪胺盐酸盐的给药水平低于 9 µg 和高于 9 µg 时，没有观察到影响。 3. 复杂的级联行为伴随着由盐酸甲氧基酪胺剂量依赖性诱导的暂时行为激活。具体来说，输注 9 µg 3-甲氧基酪胺盐酸盐后，出现短暂的过度活跃和刻板、嗅觉、梳理毛发、直立和中度异常的四肢不自主运动 (AIM)。接受 18 µg 3-甲氧基酪胺盐酸盐后，出现了类似的行为，并出现震颤以及口腔和全身 AIM [1]。
脑室内（i.c.v.）输注3-MT（36 µg和180 µg）可在多巴胺缺乏的DAT-KO小鼠中诱导一系列复杂的异常不自主运动，与载体对照组相比，显著增加水平活动计数。 在正常C57BL/6小鼠中，i.c.v.给予3-MT（9–36 µg）引起剂量依赖性的行为激活，包括短暂的多动、刻板行为、理毛、震颤、头部摆动和口面部异常运动。在36 µg剂量下，还可引起轻微的癫痫样活动。 这些行为效应在TAAR1基因敲除（TAAR1-KO）小鼠中被部分减弱，其中最低剂量（9 µg）在突变体中完全无效。 3-MT（18 µg， i.c.v.）可在野生型小鼠纹状体中诱导ERK2和CREB的显著磷酸化，此效应在TAAR1-KO小鼠中显著降低。[1] |
| 酶活实验 |
采用标准的cAMP柱层析法检测TAAR1激活。将HEK-293细胞瞬时转染人TAAR1（hTAAR1）。24小时后，用不同浓度的3-MT或酪胺在室温下处理细胞15分钟。使用Dowex和Alumina柱层析法测定细胞内[³H]-cAMP的积累，以确定激动剂效力（EC₅₀）。[1]
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| 细胞实验 |
将HEK-293细胞转染hTAAR1。24小时后，用3-MT（10 µM）处理不同时间点（0、2、5、10、20分钟）。裂解细胞并提取蛋白质。使用针对磷酸化ERK1/2（Thr-202/Tyr-204）、总ERK、磷酸化CREB（Ser-133）和总CREB的特异性抗体进行Western blot分析。使用化学发光法进行检测，并以总蛋白水平作为上样对照。[1]
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| 动物实验 |
通过腹腔注射α-甲基-对-酪氨酸（αMT，250 mg/kg）抑制多巴胺合成，构建了多巴胺缺乏（DDD）小鼠模型。注射αMT一小时后，脑室内注射3-甲基酪氨酸（溶于人工脑脊液）（注射体积4 µL，输注速率1 µL/min），剂量分别为36 µg或180 µg。监测小鼠的运动活性长达3小时。
对于正常小鼠和TAAR1基因敲除小鼠的研究，将小鼠置于运动箱中，适应30分钟后，短暂取出进行脑室内注射3-甲基酪氨酸（溶于4 µL人工脑脊液，剂量分别为9、18或36 µg）或溶剂对照。输注后，将小鼠放回实验舱，并记录其行为90分钟。 在信号通路研究中，脑室内注射3-MT（18 µg）30分钟后处死小鼠，迅速解剖纹状体组织，并进行ERK和CREB磷酸化的Western blot分析。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在自由活动的小鼠中进行的微透析测量表明，脑室内注射 3-甲基转移酶 (3-MT) (9 µg) 可提高纹状体细胞外 3-MT 浓度，透析液中 3-MT 浓度最高可达 100 nM。考虑到体内回收率约为 20%，估计具有行为活性的细胞外 3-MT 浓度高于 500 nM。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
3-甲氧基酪胺 (3-MT) 是多巴胺的主要细胞外代谢产物，由儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 生成。此前人们认为 3-MT 没有活性，但本研究发现它是一种新型神经调节剂，能够激活 TAAR1 并诱导不依赖于多巴胺的行为和信号传导效应。
其作用仅部分由 TAAR1 介导，提示可能存在其他未知的受体参与其中。 COMT 或 MAO 抑制引起的 3-MT 水平变化可能与帕金森病和精神分裂症等神经系统疾病有关。[1] |
| 分子式 |
C9H14CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
203.6660
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| 精确质量 |
203.071
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| CAS号 |
1477-68-5
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| 相关CAS号 |
3-Methoxytyramine;554-52-9;3-Methoxytyramine-d4 hydrochloride;1216788-76-9
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| PubChem CID |
11957621
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| 外观&性状 |
Off-white to light brown solid powder
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| 沸点 |
306.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
213 - 215ºC
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| 闪点 |
139.3ºC
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| 蒸汽压 |
0.000418mmHg at 25°C
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| LogP |
2.404
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| tPSA |
55.48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
130
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
AWRIOTVUTPLWLF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H13NO2.ClH/c1-12-9-6-7(4-5-10)2-3-8(9)11;/h2-3,6,11H,4-5,10H2,1H3;1H
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| 化学名 |
4-(2-aminoethyl)-2-methoxyphenol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~490.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.9099 mL | 24.5495 mL | 49.0990 mL | |
| 5 mM | 0.9820 mL | 4.9099 mL | 9.8198 mL | |
| 10 mM | 0.4910 mL | 2.4550 mL | 4.9099 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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