| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Thyroid hormone receptors (TRα and TRβ). 3,5-Diiodothyropropionic acid is a thyroid hormone analog that binds to thyroid hormone receptors. It may act as an agonist or partial agonist at these receptors, modulating gene expression and metabolic processes. The compound has been studied for its potential to mimic the effects of thyroid hormones without the full spectrum of side effects. It may also interact with other cellular targets involved in metabolism and cardiovascular function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
3,5-二碘甲状腺丙酸是一种甲状腺激素类似物,其生物活性已得到广泛研究。它能与甲状腺激素受体结合,并可能调节代谢过程。该化合物因其在代谢紊乱和心血管疾病中的潜在应用价值而备受关注。作为一种二碘衍生物,其效力低于三碘甲状腺原氨酸(T3),但副作用可能更少。目前已在血脂异常、肥胖和心力衰竭模型中对该化合物进行了研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,3,5-二碘甲状腺丙酸已在动物模型中进行了代谢和心血管效应的研究。研究表明,它能降低高脂血症动物模型的血清胆固醇和甘油三酯水平。该化合物还可能对心脏具有正性肌力作用,使其成为治疗心力衰竭的潜在药物。此外,它还被应用于肥胖模型中,研究其对体重减轻和能量消耗的影响。
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| 酶活实验 |
体外受体结合实验采用表达甲状腺激素受体(TRα 和 TRβ)的细胞的核提取物或膜制备物进行。将浓度递增的 3,5-二碘甲状腺丙酸(0.01 nM - 10 μM)与固定浓度的放射性标记 T3(例如 [¹²⁵I]-T3)在测定缓冲液(20 mM Tris-HCl,pH 7.4,150 mM NaCl,5 mM EDTA,0.1% BSA)中于室温孵育 60-120 分钟。使用 1 μM 未标记的 T3 测定非特异性结合。通过过滤或沉淀分离结合的放射性物质并进行定量。计算 IC50 或 Ki 值。受体激活可通过报告基因检测进行评估。
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| 细胞实验 |
3,5-二碘甲状腺丙酸的细胞活性检测采用表达甲状腺激素受体(TRα 和 TRβ)以及甲状腺激素反应元件(TRE)驱动的荧光素酶报告基因的细胞进行。将细胞用不同浓度(0.01 nM 至 10 μM)的化合物处理 24-48 小时。加入底物后测定荧光素酶活性。EC50 值由剂量反应曲线计算得出。通过与 T3 比较,确定该化合物作为激动剂或拮抗剂的效力。也可进行细胞代谢分析(例如,耗氧率、葡萄糖摄取)以评估其功能效应。
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| 动物实验 |
在动物研究中,通常采用口服或腹腔注射的方式给啮齿动物服用3,5-二碘甲状腺丙酸。在高脂血症研究中,动物被喂食高脂饮食并接受该化合物治疗。随后测量血清胆固醇、甘油三酯和其他脂质参数。在心力衰竭研究中,通过超声心动图评估心脏功能。在肥胖症研究中,监测体重、食物摄入量和能量消耗。剂量选择基于初步的药代动力学和耐受性评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
3,5-二碘甲状腺丙酸是一种甲状腺激素类似物,分子量约为528.1,分子式为C15H12I2O4。由于其分子较小,预计具有良好的口服生物利用度。该化合物含有两个碘原子,这赋予了它亲脂性和受体结合亲和力。应将其以粉末形式储存在适宜的条件下。该化合物在适当储存条件下稳定。其在水溶液和有机溶剂中的溶解度应通过实验测定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于3,5-二碘甲状腺丙酸的具体毒性数据记录。作为一种甲状腺激素类似物,高剂量使用时可能引起与甲状腺激素过量相关的副作用,包括心动过速、心律失常、体重减轻、焦虑和骨质流失。该化合物应采取适当的安全预防措施进行操作。它仅供研究使用,未经批准用于人体治疗。操作该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
3,5-二碘甲状腺原氨酸丙酸酯 (DITPA) 是一种单羧酸,即 (4-羟基-3,5-二碘苯基)丙酸酯,其中酚羟基被 4-羟基苯基取代。它是左旋甲状腺素的离子类似物。它是一种有机碘化合物、芳香醚、酚类化合物和单羧酸。DITPA 已被用于充血性心力衰竭的研究。
3,5-二碘甲状腺丙酸也称为 DITPA 或 3,5-二碘-4-(4-羟基苯氧基)苯丙酸。它是一种甲状腺激素类似物,因其在代谢紊乱和心血管疾病中的潜在用途而受到研究。该化合物与甲状腺激素受体结合并调节代谢过程。已对其对血脂、心脏功能和体重的影响进行了研究。该化合物仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C15H12O4I2
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|---|---|
| 分子量 |
510.06138
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| 精确质量 |
509.883
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| CAS号 |
1158-10-7
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| PubChem CID |
160565
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
2.068g/cm3
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| 沸点 |
535.3ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
277.6ºC
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| 蒸汽压 |
2.72E-12mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.708
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| LogP |
4.41
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| tPSA |
66.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
333
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WONYMNWUJVKVII-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H12I2O4/c16-12-7-9(1-6-14(19)20)8-13(17)15(12)21-11-4-2-10(18)3-5-11/h2-5,7-8,18H,1,6H2,(H,19,20)
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| 化学名 |
3-[4-(4-hydroxyphenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~98.03 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9606 mL | 9.8028 mL | 19.6055 mL | |
| 5 mM | 0.3921 mL | 1.9606 mL | 3.9211 mL | |
| 10 mM | 0.1961 mL | 0.9803 mL | 1.9606 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。